替卡西林鈉克拉維酸鉀 - 西藥

替卡西林钠克拉维酸钾，西药名。常见剂型为注射剂。为全身用抗菌药。用于治疗各种细菌感染。

成分

本品為複方製劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。

性狀

注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀：白色或微黃色粉末。

適應症

本品用於治療各種細菌感染。

規格

注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀：1.6g（C₁₅H₁₆N₂O₆S21.5g與C₈H₉NO₅0.1g）；3.2g（C₁₅H₁₆N₂O₆S23.0g與C₈H₉NO₅0.2g）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀：1、用法：（1）本品可透過靜脈點滴間歇給藥；本品不用於肌肉注射。（2）本品乾粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配製成溶液後使用。（3）安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶內乾粉溶解，然後再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液後使用。（4）注射用溶劑推薦用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100/150ml。（5）本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低於治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配製好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘餘溶液必須丟棄。（6）配伍禁忌及藥物穩定性：配製好的本品靜脈輸注液須立即使用。儘管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。（7）本品在下述靜脈輸注用溶劑中（於25℃條件下）的穩定時間。①注射用水：24小時。②葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）：12小時。③氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液：24小時。④氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）：24小時。⑤葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液：6小時。⑥葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液：24小時。⑦葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v）：6小時。⑧山梨醇靜脈輸注液（30%w/v）：12小時。⑨乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）：12小時。⑩複合乳酸鈉靜脈輸注液：12小時。（8）本品輸注液應在無菌條件下配製，並在相應的穩定時間內使用。（9）本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血製品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。（10）如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合於注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。2、用量：（1）成人（包括老年人）：①常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。②最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。③腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘）每8小時3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘）每8小時1.6g；嚴重功能不全（肌酐清除率）。（2）兒童：①常用劑量：每次80mg/kg體重，每6-8小時給藥一次。②新生兒期的用量：每次80mg/kg體重，每12小時給藥一次，繼而可增至每8小時給藥一次。③腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。

不良反應

1、過敏反應：發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應。2、胃腸道反應：噁心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結腸炎。3、肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報道可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青黴素和頭孢菌素類抗生素應用中出現。4、腎臟功能改變：罕見低鉀血癥。5、中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量應用本品的病人中。6、血液系統改變：血小板減少症，白細胞減少症和出血現象。7、區域性反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

禁忌

有β-內醯胺類抗菌素（如：青黴素、頭孢菌素）過敏史者禁用。

注意事項

1、在使用本品治療前，需進行β-內醯胺類敏感試驗（如：青黴素、頭孢菌素）。2、在使用本品前，應仔細詢問患者有無β-內醯胺類抗菌素（如青黴素、頭孢菌素）過敏的病史。3、動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。4、曾有個別患者使用本品後出現肝功能異常的報道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。5、對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。6、極少數患者使用大劑量替卡西林後凝血功能異常，發生出血現象，多出現於腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代。否則應予及時停藥和適當治療。

藥物相互作用

丙磺舒能減少腎小管對替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排洩，但不影響克拉維酸的腎臟排洩。

藥物過量

可以透過血液透析去除血迴圈中過量的替卡西林和克拉維酸。

藥理作用

1、本品主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青黴素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β-內醯胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌（G⁺）和陰性菌（G^-）都能產生β-內醯胺酶，這類酶能在青黴素類藥物作用於病原體之前將其破壞。克拉維酸透過阻斷β-內醯胺酶破壞細菌的防禦屏障，恢復替卡西林敏感性。克拉維酸鉀單獨抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍後使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用於對廣泛的細菌感染性疾病的經驗治療。2、本品具有廣譜殺菌作用，其體外抗菌譜為：革蘭陽性菌：（1）需氧菌：葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）、鏈球菌屬（包括糞鏈球菌）。（2）厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬。革蘭陰性菌：（1）需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬（包括嗜血流感桿菌）、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬（包括肺炎克雷伯氏菌）、腸桿菌屬、變形菌屬（包括吲跺陽性菌屬）、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬（包括綠膿桿菌）、沙雷氏菌屬（包括粘質沙雷氏菌）、枸櫞酸桿菌屬、乙酸鈣不動桿菌屬、小腸結腸炎那爾森氏菌。（2）厭氧菌：擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬。

毒理作用

動物試驗表明無致畸作用。

藥代動力學

克拉維酸及替卡西林的藥代動力學密切相關，二成份均良好地分佈於體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結合程度較低，分別為20%和45%。和其它青黴素一樣，替卡西林主要透過腎清除，克拉維酸也透過此路徑排洩。

貯藏方法

密封，在冷處（2-10℃）儲存。

有效期

24個月