注射用硫酸阿奇黴素 - 西藥

注射用硫酸阿奇霉素，西药名。为全身用抗菌药。用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎变原体所致的肺炎；衣原体所致的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

成分

本品的主要成份為硫酸阿奇黴素。

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

1、本品適用於化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2、用於肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎變原體所致的肺炎。3、用於衣原體所致的尿道炎和宮頸炎。4、用於敏感細菌引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。5、用於敏感菌所致的面板軟組織感染。

規格

（1）0.25g（25萬單位）；（2）0.5g（50萬單位）。（按C₃₈H₇₂N₂O₁₂計）

用法用量

1、將本品用適量注射用水充分溶解，配製成每1ml含0.1g的溶液。再加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素濃度為1.0-2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時間：1mg/ml，滴注3h；2mg/ml，滴注1h。2、治療社羣獲得性肺炎，成人用量為每次0.5g，每天1次，至少連續用藥2天。繼之換用阿奇黴素口服制劑0.5g/天，治療7-10天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。3、治療盆腔炎，成人用量為每次0.5g，每天1次。用藥1天或2天后，改用阿奇黴素口服制劑0.25g，以7天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染，則應合用抗厭氧菌藥物。

臨床應用及指南

寇晉萍，王成剛等，透過研究反相梯度HPLC測定注射用阿奇黴素有關物質，得出結論本方法較以往的阿奇黴素有關物質測定方法更具專屬性，能更有效地控制藥品的質量。（中國藥學雜誌,2018,53(15):1301-1308.）

不良反應

偶可出現頭昏、頭痛及發熱、皮疹、關節痛等過敏反應，極少見過敏性休克和血管神經性水腫。少數患者可出現一過性中性粒細胞減少、血清氫基轉移酶升高。

禁忌

對紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、有肝功能損害的患者慎用本品。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示阿奇黴素對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗。故在孕婦中應用須充分權衡利弊。無資料顯示阿奇黴索是否可分泌至母乳中，哺乳期婦女應用亦須謹慎考慮。3、兒童用藥：6個月以下小兒的劑量及給藥方法尚未建立。治療小於6個月的嬰兒中耳炎、社羣獲得性肺炎及小於2歲的小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。4、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與氫茶鹼合用時，應注意監測後者的血藥濃度。2、與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。3、與卡馬西平、地高辛合用，可使卡馬西平、地高辛血藥濃度水平升高。

藥理作用

1、阿奇黴素為15元環大環內酯類，即氫內酯類的第一個品種。其作用機制和紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。2、本品對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及流感桿菌具良好抗菌作用，對葡萄球菌屬也具抗菌活性。3、本品對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅黴素略差，對流感桿菌及卡他莫拉菌的抗菌作用較紅黴素強4-8倍及2-4倍，對少數大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬也可具抑菌作用。4、本品對消化鏈球菌屬等厭氧菌、肺炎支原體及沙眼衣原體等具良好抗微生物作用。

藥代動力學

本品在體內分佈廣泛，在各種組織內濃度可達同期血藥濃度的10-100倍。本品在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。阿奇黴素單劑給藥後的半衰期（t_1/2）為35-48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形隨尿液排出。

貯藏方法

密閉，在陰涼處儲存（不超過20℃）。

有效期

24個月