阿扎丙宗 - 西藥

阿扎丙宗，西药名。常用剂型有片剂。用于急性痛风性关节炎的治疗，以及血尿酸过多或复发性痛风性关节炎患者（须给予降尿酸药物的治疗），也可用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎。

成分

本品主要成分為阿扎丙宗。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於急性痛風性關節炎的治療，以及血尿酸過多或複發性痛風性關節炎患者（須給予降尿酸藥物的治療），也可用於類風溼關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎。

規格

片劑：0.3g；0.6g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、口服1.2g/天，分2次或4次服。急性痛風24h內分次給2.4g，然後1.8g/天，再減至1.2g/天，直到症狀緩解。 2、老年人早、晚各給300mg，如腎功能正常，增加到最大劑量900mg/天。

不良反應

對光過敏、水腫、胃腸道出血、肺泡炎、庫姆斯氏試驗陽性（應停藥）。

禁忌

1、急性消化性潰瘍、腎功能不全患者禁用。 2、妊娠，肝臟疾病患者慎用，長期治療應進行監測。 3、心力衰竭者、老年患者、有消化性潰瘍病史者亦慎用。 4、兒童的有效性及安全性尚未確定。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

1、本品與苯妥因，磺胺類、甲氨蝶呤、甲苯磺丁脲有相互作用。 2、本品能競爭華法林的結合部位，合用時應監測INR。

藥理作用

1、廣泛的研究表明，本品對炎症介質的產生，對白細胞和防止軟骨損傷具有多種作用。在體外，本品對黃嘌呤氧化酶活性和各種多形核白細胞（PMN）功能，包括聚集、脫顆粒、遊走，超氧化物陰離子和過氧化氫的產生均有抑制作用。在這些體外試驗中，本品的有效濃度低於抑制PG合成所需的濃度（>100μM），體外抑制溶酶體酶釋放的濃度低於抑制PMN和PG生成所需的濃度（1-10μM）。 2、口服本品可抑制大鼠由分枝桿菌佐劑誘導的關節炎的進展，其療效與布洛芬、甲芬那酸、保泰松相當。腹腔注射本品（20mg/kg或40mg/kg）可抑制區域性注射福馬林引起的足蹠腫脹，腹腔注射本品5mg能減輕足蹠關節炎。 3、經3種動物模型實驗證實，本品能在體內抑制PMN的功能。口服劑量為100mg/kg的本品能明顯抑制中性粒細胞移行進入受損傷或有炎症的組織。在所用的各模型中，與未經處理的對照組比較，經本品處理的動物，組織損傷均見減輕。 4、對人使用水皰抽吸技術，表明本品能抑制PMN的遊走，在臨床能產生對中性粒細胞遊走和功能的抑制作用。 5、本品導致胃腸道潰瘍和出血的傾向較低，可能與以下因素有關：（1）本品在胃內吸收很慢，且其獨特的理化特性可使吸收快的羧酸類NSAI天S對黏膜細胞的刺激減輕到最小。 （2）對黏膜保護性物質PG合成的抑制作用很弱。 （3）本品對溶酶體酶的釋放有穩定作用。 （4）本品顯示出抗氧化作用和對氧自由基可產生抑制作用，從面保護細胞膜。

藥代動力學

1、口服600mg，2次/日，5天達到穩態血藥濃度60-150μg/m。單次給予本品300mg，類風溼關節炎患者關節滑液中濃度約為10μg/ml，1.5g/天，給藥5天之後，其穩態濃度在70-106μg/ml範圍內，滑膜組織濃度為10-30μg/ml，表明本品能分佈到炎症部位。 2、本品口服後幾乎完全從胃腸道吸收，生物利用度接近80%。本品的血漿蛋白結合率大於99%。本品能蓄積於人體炎症組織，60%以上以原藥經腎排洩，其主要代謝物8-羥基阿扎丙宗無毒性，僅有很弱的抗炎作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月