醋酸甲地孕酮軟膠囊 - 西藥

醋酸甲地孕酮软胶囊,西药名。为孕激素类药。用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌,对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效,并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。

成分

本品主要成份為醋酸甲地孕酮。

性狀

本品為棕紅色軟膠囊,內含油性混懸液。

適應症

本品適用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌,對腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效,並可改善晚期腫瘤患者的食慾和惡病質。

規格

40mg。

用法用量

1、乳腺癌:160mg/日(一次或分次口服)。2、子宮內膜癌:40-320mg/日(一次或分次口服)。3、一般劑量:每次160mg,口服,每日1次。4、高劑量:每次160mg,口服,每日2-4日。

不良反應

1、與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。2、體重增加為本品常見不良反應,是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致,而不一定伴有液體瀦留。3、對於晚期癌症惡病質及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。4、血栓栓塞現象罕見報道,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。5、其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。6、也有腎上腺皮質醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。7、子宮出血發生率為1-2%。8、偶見噁心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血癥患者禁用。

注意事項

1、對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測,對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。2、不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。3、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)孕婦:由於在妊娠起首四個月內,應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害,故不推薦使用本藥物。(2)哺乳期婦女:本品對新生兒具有潛在的毒害作用,哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。4、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為半合成孕激素衍生物,對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同,可能是透過對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發育及生長,從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結合,抑制瘤細胞生長。此外,還可拮抗糖皮質激素受體,干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。

藥代動力學

口服本品160mg後能迅速吸收,血藥濃度升高較快。2小時後可達到峰值,吸收半衰期為2.5小時,大部分藥物以葡萄糖醛酸結合物形式經腎臟排洩,消除相半衰期為32.5小時。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取含量測定項下的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IVA)測定,在288nm的波長處有最大吸收。2、取醋酸甲地孕酮對照品適量,用無水乙醇製成每1ml中含40μg的溶液,作為對照品溶液;另取有關物質項下的供試品溶液,照有關物質項下的色譜條件試驗,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質:取本品的內容物適量,加無水乙醇適量,振搖使醋酸甲地孕酮溶解並定量稀釋製成每1ml中含2mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取適量,加無水乙醇稀釋成每1ml中含0.04mg的溶液作為對照溶液。照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,甲醇-水(70:30)為流動相,檢測波長為288nm。理論板數按醋酸甲地孕酮峰計算應不低於1000,醋酸甲地孕酮峰和雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節儀器靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,不得多於4個,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2;各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3/4。2、溶出度:取本品,照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第二法),以2%十二烷基硫酸鈉的醋酸鹽緩衝液(pH4.5)(取十二烷基硫酸鈉120g,醋酸鈉17.94g,冰醋酸10ml,溶至6000ml水中即得)900ml為溶劑,轉速為每分鐘120轉,依法操作,經60分鐘時,取溶液10ml濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,加上述溶劑稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;另取醋酸甲地孕酮對照品適量,精密稱定,用甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.4mg的溶液,精密量取2ml,置100ml量瓶中,用上述溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。取上述兩種溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IVA),在292nm的波長處分別測定吸收度,計算每粒的溶出量。限度為標示量的65%,應符合規定。3、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IE)。

含量測定

取裝量差異項下的內容物(相當於醋酸甲地孕酮40mg)置100ml量瓶中,加無水乙醇適量,超聲處理使醋酸甲地孕酮溶解,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置100ml量瓶中,加無水乙醇至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IVA)在288nm的波長處測定吸收度,按C24H32O4的吸收係數為630計算,即得。

免責聲明:

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