複方氨酚愈敏口服溶液 - 西藥

复方氨酚愈敏口服溶液,西药名。为抗感冒药。用于感冒诸症状(鼻塞,打喷嚏,流鼻水,咳嗽,咯痰,发热,头痛,关节痛,肌肉酸痛等)之缓解。

成分

本品為複方製劑,主要成分為對乙醯氨基酚(撲熱息痛)、馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)、鹽酸甲基麻黃鹼、愈創木酚磺酸鉀、咖啡因。

性狀

本品為棕色澄清液體。

適應症

本品用於用於感冒諸症狀(鼻塞,打噴嚏,流鼻水,咳嗽,咯痰,發熱,頭痛,關節痛,肌肉痠痛等)之緩解。

規格

每1ml含對乙醯氨基酚(撲熱息痛)12mg,馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)0.12mg,鹽酸甲基麻黃鹼0.48mg,愈創木酚磺酸鉀3mg,咖啡因1.5mg。

用法用量

口服,通常成人一次10-20ml,老年人、兒童酌減或遵醫囑,一日3次,可用開水沖服。

不良反應

1、常規劑量下本品副作用輕微,有噁心、嘔吐、食慾不振等症狀,如有過敏症狀應停藥。 2、長期大量用藥,可出現噁心、嘔吐、頭痛、焦慮、胃痛、腎絞痛及肝腎功能衰竭。

禁忌

1、嚴重肝腎功能不全及對本品過敏者禁用。 2、急性胃腸炎、肺出血和腎炎患者禁用。

注意事項

1、本品應置於兒童伸手不及處。 2、服用本品應避免開車。 3、運動員慎用。 4、本品為複方製劑,故應注意各主要成份(對乙醯氨基酚、馬來酸氯苯那敏、鹽酸甲基麻黃鹼、愈創木酚磺酸鉀、咖啡因)所引起的各種不良體徵。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥:因本品中的對乙醯氨基酚可透過胎盤及乳汁,馬來酸氯苯那敏及鹽酸甲基麻黃鹼可進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女應慎用。 6、兒童用藥:新生兒及早產兒不宜用本品。

藥物相互作用

1、本品中含有對乙醯氨基酚存在如下問題: (1)在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑,尤其是應用巴比妥類或其他抗痙藥的患者;長期或超量服用本品時,更有發生肝臟毒性反應的危險。 (2)抗凝藥:大量或長期應用本品時,因可減少凝血因子在肝內的合成,有增強抗凝藥的作用。故抗凝藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。 (3)長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽製劑或其他非甾體類抗炎藥合用時(如每年累積用量至1000g,應用3年以上時),可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等)的危險。 (4)與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)合用時,由於兩藥可互相降低與葡萄糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加毒性,因此應避免同時應用。 2、本品含有馬來酸氯苯那敏存在如下問題: (1)同時飲酒或服用中樞神經抑制藥,可促使抗組胺藥效增強。 (2)本品可增強金剛烷胺、抗膽鹼藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類以及擬交感神經藥等的作用。 (3)奎尼丁和本品同用,其類似阿托品樣的效應加劇。 (4)本品和三環類抗抑鬱藥同服時,可使後者增效。 3、本品中含有鹽酸甲基麻黃鹼存在如下問題: (1)與腎上腺皮質激素合用,本品可增加它們的代謝清除率,須調整皮質激素的劑量。 (2)尿鹼化劑,如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氟鈉等,影響本品在尿中的排洩,增加本品的半衰期,延長作用時間,特別是如尿保持鹼性幾日或更長,患者大多致麻黃鹼中毒,本品用量應調整。 (3)與α受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時,可對抗本品的加壓作用。 (4)與全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用,可使心肌對擬交感胺類藥反應更敏感,有發生室性心律失常危險,必須同用時,本品用量應減小。 (5)與三環類抗抑鬱藥如馬普替林同用時,降低本品的加壓作用。 (6)與洋地黃苷類合用,可致心律失常。 (7)與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用,可加劇血管收縮,導致嚴重高血壓外圍組織缺血。 (8)與多沙普侖(doxapram)同用,兩者的加壓作用均可增強。 4、本品中含有咖啡因存在如下問題: (1)異煙肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效,提高後者腦組織內濃度55%,肝和腎內濃度則有下降。 (2)口服避孕藥有可能減慢咖啡因的清除率。

藥理作用

本品中對乙醯氨基酚為解熱鎮痛劑,其作用機制是透過抑制中樞神經系統中前列腺素的合成及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛作用,並透過體溫調節中樞產生解熱作用;馬來酸氯苯那敏為抗組胺藥,具有抗過敏作用;鹽酸甲基麻黃鹼作用與腎上腺素相似,但較溫和,有舒張支氣管並收縮血管作用,用於預防支氣管哮喘發作及治療鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。愈創木酚磺酸鉀為祛痰劑。咖啡因為中樞神經興奮藥,可促使精神興奮,解除疲勞。

藥代動力學

本品口服後自胃腸道吸收迅速、完全。對乙醯氨基酚有25%與血漿蛋白結合,0.5-2小時血藥濃度可達峰值,T1/2一般為1-4小時,90-95%在肝臟代謝,主要從腎臟排洩;馬來酸氯苯那敏吸收較慢,生物利用度約為25-50%,蛋白結合率72%,血藥濃度3-6小時達峰值,T1/2為12-15小時,主要經肝代謝,經腎臟排洩;鹽酸甲基麻黃鹼吸收很快,15-60分鐘起效,作用可持續3-5小時,可透過血腦屏障進入腦脊液。T1/2約為3-6小時,主要以原形自尿中排出;咖啡因吸收快但不規則,進入中樞神經快同時也出現於唾液和乳汁中,體內無蓄積,T1/2約為6小時,主要在體內降解後由尿排出,尿液中僅有1-2%為原形。愈創木酚磺酸鉀口服吸收不完全,主要以原形由糞排便中出。

貯藏方法

遮光,置陰涼(不超過20℃)乾燥處,密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品中愈創木酚磺酸鉀、對乙醯氨基酚、咖啡因,鹽酸甲麻黃鹼及馬來酸氯苯那敏峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值:應為4.0-6.0(中國藥典2000年版二部附錄VIH)。 2、相對密度:本品的相對密度應為1.106-1.130(中國藥典2000年版二部附錄VIA)。 3、其他:應符合口服溶液劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IO)測定。

含量測定

照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。 1、愈創木酚磺酸鉀、對乙醯氨基酚、咖啡因: (1)色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;取磷酸二氫鉀6.8g,三乙胺10ml,加水溶解成1000ml,用稀磷酸調節pH值為3.0後,取出900ml與甲醇100ml混勻,作為流動相;檢測波長為210nm。出峰先後順序依次為愈創木酚磺酸鉀、對乙醯氨基酚、咖啡因。柱的理論板數按咖啡因峰計算,應不低於3000。各峰之間的分離度均應符合規定。 (2)對照品溶液的製備:精密稱取在105℃乾燥至恆重的對乙醯氨基酚對照品60mg,置50ml量瓶中,取愈創木酚磺酸鉀對照品30mg,咖啡因對照品25mg,分別置25ml量瓶中,加水使溶解,並稀釋至刻度,搖勻,作為儲備液。精密量取對乙醯氨基酚儲備液20ml,愈創木酚磺酸鉀儲備液5ml,咖啡因儲備液3ml,置200ml量瓶中,加流動相至刻度,搖勻,作為混合對照品溶液。 (3)供試品溶液的製備:精密量取本品2ml,置200ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。 (4)測定法:取對照品溶液和供試品溶液各20ml,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,即得。 2、鹽酸甲麻黃鹼與馬來酸氯苯那敏: (1)色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以乙腈-0.5%十二烷基硫酸鈉-磷酸(600︰400)作為流動相;檢測波長為210nm。出峰先後順序依次為鹽酸甲麻黃鹼、馬來酸氯苯那敏。理論板數按氯苯那敏計算,應不低於3000。相鄰峰之間的分離度應符合規定。 (2)對照品溶液的製備:分別精密稱取經105℃乾燥至恆重的鹽酸甲麻黃鹼與馬來酸氯苯那敏適量,用流動相配製成每1ml含鹽酸甲麻黃鹼48ml與馬來酸氯苯那敏12mg的對照品溶液。 (3)供試品溶液的製備:精密量取本品5ml,置50ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。 (4)測定法:取對照品溶液和供試品溶液各20ml,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖按外標法以峰面積計算,即得。 3、本品含對乙醯氨基酚(C8H9NO2)、愈創木酚磺酸鉀(C7H7KO5S)、咖啡因(C8H10N4O2)、鹽酸甲基麻黃鹼(C11H17NO·HCl)及馬來酸氯苯那敏(C16H19ClN2·C4H4O4)均應為標示量的90.0%-110.0%。

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