慶大黴素碳酸鉍膠囊 - 西藥

庆大霉素碳酸铋胶囊，西药名。为抗生素类药。用于慢性溃疡性肠炎、痢疾、急性肠炎。

成分

本品為複方製劑，其組分為每粒含硫酸慶大黴素（以慶大黴素計）40mg（4萬單位）和鹼式碳酸鉍0.6g。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為白色或微帶淡黃色粉末或顆粒。

適應症

本品適用於慢性潰瘍性腸炎、痢疾、急性腸炎。

規格

硫酸慶大黴素40mg，鹼式碳酸鉍0.6g。

用法用量

口服。成人一次2-3粒，一日3次；兒童一次1粒，一日3次。連續用藥者，一個療程不宜超過10日。

不良反應

1、少見噁心、食慾減退、嘔吐、腹脹等胃腸道症狀和皮疹、血清氨基轉移酶升高等。2、偶見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭）、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經-肌肉阻滯）。3、大劑量長期服用可引起便秘、鹼血癥以及吸收不良綜合徵。

禁忌

對本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、失水、第8對腦神經損害.重症肌無力或帕金森病.腎功能損害患者慎用。2、對其他氨基糖苷類抗生素如鏈黴素，阿米卡星等過敏的患者，也可能對本品過敏。3、對其他氨基糖苷類抗生素如妥布黴素、西索米墨等耐藥的細菌，也很可能對本品耐藥。4、長期或大劑量服用本品的慢性腸道感染的患者應注意出現腎毒性或耳毒性的可能。5、長期或大劑量服用本品宜定期進行尿常規、腎功能、聽力檢查或聽電圖測定。6、長期服用本品可能導致腸道菌群紊亂。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於本品吸收部分可透過胎盤進入胎兒迴圈，故孕婦宜慎用。哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。8、兒童用藥：由於本品具有潛在的耳毒性和腎毒性，故小兒慎用。9、老年用藥：由於本品具有潛在的耳毒性和腎毒性，故老年患者慎用。10、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、與其他氨基糖苷類合用或先後連續應用，可增加耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用。2、與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素等合用或先後連續應用，可增加耳毒性與腎毒性的可能性。3、與頭孢噻吩合用可能增加腎毒性。4、與多黏菌素類合用或先後連續應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。5、其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續應用，以免加重腎毒性或耳毒性。6、與大用量抗假單細胞菌青黴菌類（羧苄西林、替卡西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林）可使慶大黴素失活，應分別用藥。

藥理作用

1、硫酸慶大黴素為氨基糖苷類藥，對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好的抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。2、對葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）中的甲氧西林敏感菌株約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。3、本品與β-內醯胺類合用時，多數可獲得協同抗菌作用。其作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大黴素耐藥株顯著增多。鹼式碳酸鉍可在胃腸黏膜起保護性的制酸和收斂作用，可透過減少腸道受刺激而達到止瀉作用，防止機體過度脫水和水鹽代謝失調。

藥代動力學

硫酸慶大黴素口服後吸收很少，在胃腸道中達高濃度，主要以原形隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時，口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合，主要分佈於細胞外液，也可透過胎盤進入胎兒迴圈，但不易透過血-腦脊液屏障，在體內不代謝，主要經腎小球濾過排出。鹼式碳酸鉍口服僅微量吸收，不代謝，隨糞便排出。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品細粉適量，加水振搖使慶大黴素溶解並稀釋成每1ml中含20mg的溶液，濾過，分別取續濾液及沉澱進行下述試驗。1、取上述溶液照硫酸慶大黴素鑑別項（2）、（3）試驗（中國藥典2000年版二部866頁），顯相同的結果。2、上述沉澱，自然乾燥，稱取適量照鹼式碳酸鉍鑑別（1）、（2）試驗（中國藥典2000年版二部1000頁）顯相同的結果。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經45分鐘取溶液適量，精密量取續濾液3ml於具塞試管中，加衍生化試液[取乙醯丙酮0.8ml，36%甲醛溶液1.7ml，加醋酸-硼酸-磷酸溶液（取冰醋酸11.5ml，硼酸12.4g與磷酸13.5ml，加水約800ml使溶解，用2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至4.0，用水稀釋至1000ml）至30ml，搖勻，立即使用]3ml，密塞，搖勻，置水浴中25分鐘，冷至室溫，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄VIA），在356nm波長處測定吸收度，另取本品10粒的內容物，研細，精密稱取適量（約相當於1粒平均裝量）置500ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻後取上清液25ml置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，濾過，精密量取3ml於具塞試管中作對照溶液，同法測定，按各自的吸收度與對照溶液吸收度的比值分別計算出每粒膠囊的溶出量，限度為80%，應符合規定。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IE）。

含量測定

1、慶大黴素：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加滅菌水適量，振搖，使硫酸慶大黴素溶解，製成每1ml中約含1000單位的混懸液，搖勻，靜置2小時，精密量取上清液適量，照硫酸慶大黴素含量測定項下的方法測定（中國藥典2000年版二部866頁）。2、鹼式碳酸鉍：取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量（約相當於鹼式碳酸鉍0.2g），照鹼式碳酸鉍含量測定項下的方法測定（中國藥典2000年版二部1000頁）。3、本品含硫酸慶大黴素以慶大黴素計算，應為標示量的90.0%-110.0%；含鹼式碳酸鉍以鉍計算，應為標示量的75.0%-85.0%。