阿扎胞苷 - 西藥

阿扎胞苷,西药名。常用剂型有注射剂。用于骨髓增生异常综合征(myelodysplastic syndrome,MDS),可治疗5种MDS亚型(难治性贫血,难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多和同时伴有中性粒细胞减少症、血小板减少症或需要输血,难治性贫血伴有原始细胞增多,难治性贫血伴有原始细胞增多-转变型和慢性骨髓单核细胞性白血病)中任何一种亚型的患者。

成分

本品主要成分為阿扎胞苷。

性狀

本品一般為注射用粉針劑。

適應症

本品適用於骨髓增生異常綜合徵(myelodysplasticsyndrome,MDS),可治療5種MDS亞型(難治性貧血,難治性貧血伴環形鐵粒幼細胞增多和同時伴有中性粒細胞減少症、血小板減少症或需要輸血,難治性貧血伴有原始細胞增多,難治性貧血伴有原始細胞增多-轉變型和慢性骨髓單核細胞性白血病)中任何一種亞型的患者。

規格

注射劑(粉):100mg(內含甘露醇100mg)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、本品供皮下注射。推薦的起始劑為75mg/(m2·天),連續給藥7天,4週一療程兩個療程後如果未出現效應,且患者除了噁心和嘔吐外並未出現其他毒性反應時,劑量可以增加到100mg/(m2·天)。治療至少應持續4個療程,但欲獲得完全或部分效應可能需要4個以上的療程,如果患者繼續受益,治療可以一直持續下去。 2、給藥期間,如果出現不能解釋的血清重碳酸鹽減少(<20mmol/L),或出現血尿素氮或肌酐水平升高,則應減少劑量或延長兩次給藥的間期。 3、調整劑量應以實驗室的血液學指標、腎功能和(或)血電解質指標為依據,並必須參考藥品說明書中的有關敘述。因為老年患者多有可能出現腎功能不全,尤其要密切關注。

不良反應

1、骨髓抑制和其他血液學反應:所有的患者都會出現嚴重的骨髓抑制和其他血液學反應,表現為白細胞於第12-14天降至最低,偶見抑制持續超過幾周。 2、常見噁心、腹瀉、嘔吐和其他胃腸道反應,靜脈持續靜脈滴注可見減輕。 3、面板黏膜反偶見黏膜炎及面板紅疹。 4、神經系統常見肌肉疼痛,少見虛弱、嗜睡及昏迷。 5、罕見肝毒性,但可能嚴重。 6、偶見暫時性發熱。

禁忌

1、晚期惡性肝臟腫瘤患者禁用。 2、有可能懷孕的婦女在使用本品期間應避孕,接受本品治療的男性也應採取避孕措施。 3、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。 4、兒童使用本品的有效性和安全性尚未確定。

注意事項

1、本品對既往已存在重度肝功能不全的患者具有潛在的肝毒性,故對有肝臟病史的患者必須非常小心,定期檢查肝功能。此外,伴有腎功能不全的患者也應密切監測其腎功能。 2、每一療程開始之前均應進行全血細胞計數,如有必要,還應增加全血細胞計數的測定頻率,以監測患者對本品治療的反應。 3、為了減輕患者因用藥後所產生的噁心與嘔吐,可以在一次給藥之前使用止吐藥進行預處理。 4、上市的本品是單劑量的無菌凍乾粉末,注射前應使用無菌注射用水4ml注入小瓶中,繼而將瓶子上下顛倒2-3次,然後輕輕旋轉小瓶直至混勻。劑量>4ml時應平分注射於兩個不同的部位。可注射於大腿、腹部或上臂,部位應輪流更換。一次注射的部位應與舊的注射部分至少相隔2.54cm,不可注入有觸痛的、有傷痕的、紅的或硬的部位。 5、室溫條件下,製備後的混懸液必須在1h內給藥;如果冷藏,可在8h內使用。將混懸液從冰箱中拿出後,至少需要30min使混懸液達到室溫後才能給藥。為了在臨時給藥時能使用均勻的混懸液,應將注射器導致2-3次,然後在兩個手掌之間輕輕滾動30s,使注射器內的混懸液達到均勻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品可抑制DNA甲基轉移酶,後者在新合成的DNA甲基化中起作用,也就是說,此酶被抑制後就會導致合成低甲基化的DNA。此低甲基化的DNA可使分化和增殖的關鍵基因得以恢復正常功能,導致分裂細胞快速凋亡。

藥代動力學

1、皮下給予本品單劑量75mg/m2後,吸收迅速。給藥後約30min可達Cmax(750±403)ng/ml,皮下給藥後的生物利用度約為靜脈給藥的89%,但目前並不主張靜脈給藥。 2、目前所知,本品可能經肝代謝其少部分(具體數量不詳)被吸收的藥量,隨尿液排出是本品及其代謝產物的主要消除途徑,接近給藥總量的85%。其平均t1/2為(41±8)min。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

18個月

免責聲明:

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