鹽酸羥甲唑啉滴眼液 - 西藥

盐酸羟甲唑啉滴眼液，西药名。为肾上腺素受体激动药。用于缓解过敏性结膜炎，非感染性结膜炎的眼部症状以及解除过敏、干眼、游泳、烟雾、佩戴接触镜（隐性眼镜）、眼疲劳等因素引起的眼部充血。

成分

本品主要成分為鹽酸羥甲唑啉。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於緩解過敏性結膜炎，非感染性結膜炎的眼部症狀以及解除過敏、乾眼、游泳、煙霧、佩戴接觸鏡（隱性眼鏡）、眼疲勞等因素引起的眼部充血。

規格

（1）5ml：1.25mg；（2）10ml：2.5mg。

用法用量

滴眼，每次1-2滴，每8小時1次。

不良反應

對某些過敏的病人可能引起瞳孔散大而導致眼內壓升高，尚未有區域性使用本品吸收後引起全身反應的報道。

禁忌

本品禁用於一些不能散瞳的患者（如閉角型青光眼，重度窄角的患者），也禁用於對該藥成分過敏的患者。

注意事項

1、未經控制的高血壓，心律紊亂，高血糖（糖尿病），甲亢患者以及正在使用其他藥物治療的患者慎用。2、擬交感神經藥應慎用於正在全身應用單胺氧化酶（MAO）抑制劑的病人，以免引起血壓升高。3、眼部使用擬交感神經藥物很少引起心血管系統的反應，過量可能引起兒童或部分敏感成人外周血管的收縮，心率減慢及血壓升高。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：除非醫師認為必要，否則妊娠期和哺乳期婦女不應使用本品。5、兒童用藥：兒童應用時，可出現鎮靜作用，但是，眼部使用後的吸收量少，很少引起嗜睡，大劑量意外食入後可能引起嚴重的中樞神經系統抑制。6、老年用藥：老年患者使用無需劑量調整。7、藥物過量：過量使用通常不會引起急症。如果意外滴眼過量，用水或生理鹽水沖洗眼晴。如果意外食入，則促使嘔吐以及實行洗胃。應監測血壓，必要時應採取常規支援療法。

藥物相互作用

1、本品可能改變甲基多巴和三環類抗抑鬱劑的作用。2、羥甲唑啉與馬普替林或三環類抗抑鬱劑同時使用可能加強羥甲唑啉的收縮血管作用。3、軟性隱形眼鏡能夠吸收本品內的儲存劑苯扎氯銨，已知可使軟性隱形眼鏡脫色，故應指導佩戴軟性（親水）隱形眼鏡的患者滴用本品至少15分鐘後再戴軟性隱形眼鏡。或建議患者在用本品治療期間停止戴其軟性隱形眼鏡。

藥理作用

鹽酸羥甲唑啉是一種咪唑啉衍生物，為具有收縮血管作用的擬交感神經藥物，被認為其作用是直接作用於血管平滑肌上的α₁（突觸後）受體。羥甲唑啉具有起效快，療效相對持久以及較低的充血反彈傾向的特點。對雌性紐西蘭白兔眼部滴注不同劑量（高、中、低）的0.5%羥甲唑啉，為期21天，結果表明，未見與治療有關的眼部不良反應；為期4個月的眼區域性研究中，不同濃度組別（0.05%.0.5%、0.25%），每天2次，每次1滴，對雌性紐西蘭白兔滴眼，結果表明，鹽酸羥甲唑啉對兔眼無毒性。

藥代動力學

進行的一項透過不同途徑（鼻內、眼部、靜脈）給紐西蘭白兔不同劑量的羥甲唑啉的研究顯示，眼部使用羥甲唑啉後，其周身的吸收僅為靜脈給藥吸收的50%。眼部用藥後無異常的全身作用。一項羥甲唑啉在雌性紐西蘭白兔眼部各組織中吸收及自眼中排出的研究顯示，外眼組織（角膜、結膜、鞏膜及瞬膜）對本品吸收良好，本品很難穿透角膜進入內眼組織。

貯藏方法

遮光，密閉，常溫（10-30℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於鹽酸羥甲唑啉2.5mg），加亞硝基鐵氰化鈉試液2滴與15%氫氧化鈉溶液2滴，搖勻，放置10分鐘，用0.1mol/L的鹽酸溶液，調節溶液pH值至8-9，放置10分鐘，應顯紫色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為5.5-7.0（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH）。2、有關物質：取本品，作為供試品溶液；另量取1.5ml，用流動相稀至100ml作為對照溶液，照含量測定項下的方法試驗，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分的峰高約為滿量程的20%-25%，取供試品溶液20μ1注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍，供試品溶液色譜圖中除第一個輔料峰外，如有雜質峰，量取各雜質峰面積的和，不得大於對照溶液主成分峰的峰面積（1.5%）。3、其他：應符合滴眼劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版部附錄IJ）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-磷酸溶液（0.05mo/L）用氨水調節pH值至3.0±0.05（55:45）為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按鹽酸羥甲唑啉峰計算應不低於2000。鹽酸羥甲唑啉峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。2、測定法：取經105℃乾燥至恆重的鹽酸羥甲唑啉對照品約12.5mg，精密稱定；置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液；另取本品作為供試品溶液，取對照品溶液及供試品溶液各20μl分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品含鹽酸羥甲唑啉（C₁₈H₂₄N₂O·HCl）應為標示量的90.0%-110.0%。