氯卡色林 - 西藥

氯卡色林，即盐酸氯卡色林，西药名。常用剂型为片剂。为减肥药。作为限制饮食和运动疗法的辅助用药。

成分

本品主要成份為鹽酸氯卡色林。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品作為限制飲食和運動療法的輔助用藥，用於初始體重指數≥30kg/m²（肥胖）或≥27kg/m²（超重）並伴有至少一種體重相關合並症（如高血壓、血脂異常和2型糖尿病）的成人的長期體重控制。

規格

片劑：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑：推薦劑量為口服一次10mg，2次/日。

不良反應

1、非糖尿病患者最常見不良反應（≥5%）有頭痛、眩暈、疲乏、噁心、口乾和便秘；糖尿病患者有低血糖、頭痛、背痛、咳嗽和疲乏。2、非糖尿病患者發生率≥2%且高於安慰劑的不良反應有噁心、腹瀉、便秘、口乾、嘔吐、疲乏、上呼吸道感染、鼻咽炎、泌尿系統感染、腰痛、肌肉痛、頭痛、眩暈、咳嗽、口咽痛、鼻竇充血和皮疹；糖尿病患者有噁心、牙痛、疲乏、外周水腫、季節性變態反應、鼻咽炎、泌尿道感染、胃腸炎、低血糖、糖尿病惡化、食慾缺乏、背痛、肌肉痙攣、頭痛、眩暈、精神病、焦慮、失眠、應激、抑鬱、咳嗽和高血壓。3、其他不良反應：與曲坦類和右美沙芬合用，會發生寒戰（1.0%）、震顫（0.3%）、意識模糊（0.2%）、迷失方向（0.1%）和多汗症（0.1%）。服用本品至少1年後，會發生認知功能障礙（2.3%），包括注意力集中困難、記憶困難和精神錯亂，也會產生欣快感（0.17%）及抑鬱（2.6%）和自殺想法（0.6%）。非糖尿病患者可發生精神疾病（2.2%）而導致住院和停藥。4、實驗室檢測異常：淋巴細胞、中性粒細胞和血紅蛋白降低，催乳素高於正常上限、2倍正常上限和5倍正常上限的發生率分別為6.7%、1.7%和0.1%。5、眼疾：非糖尿病患者可發生視物模糊、眼乾和視力受損，糖尿病患者可發生視力障礙、結膜感染、刺激、炎症、眼部感覺障礙和白內障。6、有2.4%的患者，服藥1年後發生心臟瓣膜閉鎖不全。

禁忌

1、妊娠期婦女禁用。2、色胺能藥物及損害5-羥色胺代謝的藥物、右美沙芬、鋰劑、曲馬多、抗精神病藥物或其他多巴胺拮抗劑會產生危及生命的5-羥色胺綜合徵或神經阻滯藥惡性綜合徵樣反應，尤其是在聯合用藥時。本品如與影響5-羥色胺神經遞質系統的藥物合用時應格外小心並對患者仔細觀察，尤其是在開始用藥和劑量增加時。如出現綜合徵症狀應立即停藥並採取支援療法。3、充血性心力衰竭的患者應慎用。本品不應與5羥色胺能和多巴胺能藥物等5-HT受體激動類藥物合用。當發生心臟瓣膜病體徵或症狀如呼吸困難、體位性水腫、充血性心力衰竭或心臟雜音時，應進行評估和考慮停藥。4、因本品對認知功能有損害，操作危險裝置時應小心。5、本品可致欣快、幻想和精神分裂，用量不能超過10mg，2次/日，如產生自殺想法或行為應停藥。6、正在治療糖尿病的患者開始使用本品後如發生低血糖，應適當改變抗糖尿病藥物的給藥方案7、如發生陰莖異常勃起超過4h，無論疼痛與否均應立即停藥並就醫。與治療勃起功能障礙的藥物合用時更應慎重。8、心動過緩患者或大於一度的心臟傳導阻滯的患者慎用。9、治療期間考慮定期監測全血細胞計數。10、當懷疑有催乳素升高的症狀和體徵（如溢乳和乳房發育）時應測定催乳素水平。

注意事項

1、本品對心血管疾病的發生率和病死率的影響尚未明確。2、本品與其他抑制食慾藥合用的安全性尚未明確。3、如患者透過12周治療未達到體重減輕5%時，應停用本品。4、應告知患者本品與其他5-羥色胺能藥物聯合使用時，可能發生5羥色胺綜合徵或神經阻滯藥惡性綜合徵（NMS）樣反應。5、發生心臟瓣膜病體徵和症狀，包括呼吸困難或水腫的患者應求醫。6、患者應謹慎操作危險性機械，包括汽車，直至確定本品治療對他們無不良影響。7、應教導患者出現抑鬱或症狀惡化、自殺觀念或行為和（或）情緒或行為任何不尋常變化時應求醫。8、陰莖勃起持續時間超過4h，不管是否疼痛均應立即停藥並就醫。9、用藥期間應避免妊娠或哺乳，一旦妊娠或哺乳應告知醫師。10、患者應告知醫師在服用本品期間使用的所有其他藥物、營養補充物和維生素（包括任何體重減輕產品）。

藥物相互作用

1、與可能影響5-羥色胺能神經傳遞系統的其他藥物合用時應非常謹慎，包括但不限於曲坦類藥物、MAOIs（包括利奈唑胺，一種可逆性非選擇性MAOI抗生素）、選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥（SSRIs）、選擇性5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制藥（SNRIS）、右美沙芬、三環類抗抑鬱藥物（TCAs）、安非他酮、鋰劑、曲馬多、色氨酸和貫葉連翹。2、本品可能會增加CYP2D6底物類藥物的暴露量，應謹慎合用。

藥理作用

目前認為本品透過選擇性激動位於下丘腦上的食慾缺乏黑素細胞皮質素神經元的5-HT_2c受體，降低攝食量和促進飽感，但確切的作用機制尚不清楚。

藥代動力學

1、吸收：本品透過胃腸道吸收，T_max為1.5-2h，2次/日，3d後達到穩態，蓄積率約為70%。進食高脂肪（約佔食物總熱量的50%）和高熱量（800-1000kal）食物的情況下，C_max約增加9%、AUC約增加5%、T約延遲1h。本品可與或不與食物同服。2、分佈：本品可分佈至腦脊液和中樞神經系統，與人血漿蛋白中度結合（約70%）。3、代謝：本品在肝中透過多種酶被廣泛代謝口服後迴圈中的主要代謝物是其氨基磺酸鹽（M1），M1的C_max為原藥的1-5倍。尿中的主要代謝物是N-甲醯葡萄糖苷酸鹽（M5），而M1約佔3%。尿中其他少量的代謝物為氧化代謝物的葡糖醛酸或硫酸共軛物。主要代謝物對5-羥色胺受體無活性。4、排洩：本品的代謝物主要隨尿液排洩。從尿液和糞便中分別回收92.3%和2.2%。5、特殊人群：（1）腎功能不全患者可降低本品的C_max，而AUC無變化。與腎功能正常者比較，輕、中、重度腎功能不全患者M1的暴露量分別增加約1.7、2.3和10.5倍，M5分別增加約1.5、2.5和5.1倍。M1的終末半衰期分別延長26%、96%和508%，M5分別延長0%、26%和22%。重度腎功能不全患者M1和M5會產生蓄積。4h標準血液透析，可清除體內約18%的M5，但原藥和M1不能被清除。重度腎功能不全患者或終末期腎病患者建議不用本品。（2）與肝功能正常者比較，輕、中度肝功能不全患者的C_max分別降低7.8%和14.3%。中度肝功能不全患者的半衰期延長59%，可達19h。輕和中度肝功能不全患者的AUC分別升高22%和30%（3）性別、年齡和種族對代謝無明顯影響。

貯藏方法

25℃儲存，短期允許15-30℃儲存。

有效期

24個月