咪唑斯汀 - 西藥

咪唑斯汀，西药名。常用剂型有缓释片。为组胺h2受体拮抗剂。用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

成分

本品主要成分為咪唑斯汀。

性狀

咪唑斯汀緩釋片：白色包衣片。

適應症

本品用於成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等面板過敏症狀、季節性過敏性鼻炎（花粉症）及常年性過敏性鼻炎。

規格

咪唑斯汀緩釋片：10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。咪唑斯汀緩釋片：口服，成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次10mg。或遵醫囑服用。本品為緩釋薄膜衣片，不能掰開服用。

臨床應用及指南

1、景萬倉、許霄霄研究貞芪扶正顆粒聯合咪唑斯汀緩釋片治療慢性泛發性溼疹的臨床療效，得出結論貞芪扶正顆粒聯合咪唑斯汀緩釋片治療慢性泛發性溼疹效果較好，且無明顯不良反應。（內蒙古中醫藥,2018,37(02):51-52.）2、韓雪等研究咪唑斯汀緩釋片與氯雷他定片治療過敏性鼻炎的有效性及安全性，得出結論咪唑斯汀緩釋片與氯雷他定片治療過敏性鼻炎均療效顯著，二者療效相當，安全性高。（中國實用醫藥,2017,12(29):137-138.）

不良反應

本藥可能會使個別患者產生不良反應，根據頻率由高至低依次為：1、常見：腹瀉、腹痛（包括消化不良）、口乾、頭痛、頭暈、噁心、睏意和乏力（通常為一過性的）、食慾增加並伴有體重增加。2、偶見：低血壓、心動過速、心悸、焦慮、抑鬱、肝酶升高、關節痛、肌痛。3、極個別病例：迷走神經異常（可能引起暈厥）、白細胞計數降低。4、十分罕見：血管迷走神經發作、低中性粒細胞計數、過敏反應包括速發過敏反應、血管性水腫、全身性皮疹、蕁麻疹、瘙癢和低血壓。5、有支氣管痙攣以及哮喘加重的報道。但考慮到治療人群中哮喘的發生率較高，因此尚不能確定與咪唑斯汀的相關性。6、與某些抗組胺藥物合用時，曾觀察到QT間期延長的現象，這會增加高危人群發生嚴重心律失常的風險。7、極罕見血糖或電解質水平的輕微變化，即使在健康人中發生此類輕微變化，其臨床意義也不清楚。對於高危患者（特別是糖尿病、懷疑有電解質失衡和心律失常的患者），應對適當指標進行定期監測。8、由於本品含有蓖麻油，可能會引起消化道不適，如噁心、嘔吐和腹痛。治療期間如出現不良反應請與醫生聯絡。

禁忌

本藥禁用於下列情況：1、對本品任何一種成份過敏。2、嚴重的肝功能損害。3、與咪唑類抗真菌藥（全身用藥）或大環內酯類抗生素合用。4、與已知可延長QT間期的藥物合用，如I類和Ⅲ類抗心律失常藥。5、暈厥病史。6、嚴重的心臟病或有心律失常（心動過緩、心律不齊或心動過速）病史。7、明顯或可疑QT間期延長或電解質失衡．特別是低血鉀。8、嚴重心動過緩。

注意事項

1、在個別病例中觀察到，咪唑斯汀具有輕微的延長QT間期的可能性，該延長作用的程度適度，不伴隨心臟節律紊亂。2、如有心臟病、心源性不適或心悸病史，用藥前請徵求醫生的意見。3、大多數服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識別個體是否對藥物特殊敏感，建議在駕駛和進行復雜工作之前對個體進行評估。4、如有疑問，請向醫生或藥師諮詢。5、置於兒童不易拿到處。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠孕婦使用眯咪斯汀的安全性尚未建立。動物試驗未顯示咪唑斯汀在妊娠期、圍產期及產後期對胚胎或胎仔的發育有直接或間接的毒性。目前尚無孕婦使用咪唑斯汀的有關致畸性和胎兒毒性的充分資料，但和其它藥物一樣，孕期尤其前三個月不建議使用。（2）尚缺乏用藥後咪唑斯汀在母乳中濃度的資料，因此不建議在哺乳期使用。7、兒童用藥：尚無12歲以下兒童用藥方面的資料。8、老年用藥：老年患者用藥同成人。老年患者可能對咪唑斯汀潛在的鎮靜作用和對心臟復極化作用較為敏感。9、藥物過量：發生藥物過量時，建議在用常規方法清除未吸收藥物的同時，進行至少24小時的包括心臟監測（QT間期和心率）在內的全面症狀監護。對腎功能損害患者研究的結果表明，血液透析不會增加藥物的清除。

藥物相互作用

1、研究顯示咪唑斯汀不會加重酒精引起的鎮靜和行為異常。2、與肝氧化酶CYP3A4的強效抑制劑或底物合用，應謹慎。這些藥物有：西咪替丁、環孢菌素、硝苯地平等。3、儘管本品口服利用度較高，且主要透過葡萄糖醛酸化代謝，但與全身給藥的咪唑類抗真菌藥（如酮康唑）或大環內酯類抗生素（如紅黴素、醋竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素）同時使用時，咪唑斯汀的血漿濃度會有一定程度的升高。因此本品不應與上述藥物合用。4、服用多種藥物時，為避免可能出現的藥物間相互作用，請與醫生或藥劑師聯絡。

藥理作用

1、咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎症介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H₁受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3mg/kg，口服）以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪酶的作用有關。2、人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg後，其抗組胺作用迅速、強效（4小時後抑制80％症狀）和持久（24小時）。長療程給藥後，未發生耐藥現象。3、臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽鹼能作用和鎮靜作用。

毒理作用

對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍於治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

藥代動力學

1、本品口服後吸收迅速，血漿濃度達峰時間（T_max）中值為1.5小時，生物利用度約為65%，藥代動力學呈線性，平均消除半衰期為13.0小時，血漿蛋白結合率約為98.4%。2、在肝功能損害的患者體內，咪唑斯汀的吸收減慢，分佈相延長，藥時曲線下面積（AUC）增加50％。3、咪唑斯汀主要在肝臟透過葡萄糖醛酸化進行代謝，其它代謝途徑之一是透過細胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產物。本品的代謝產物均無藥理活性。4、在與酮康唑和全身性給藥的紅黴素合併用藥的研究中，可觀察到咪唑斯汀的血漿濃度有所升高，與單劑量單獨口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當。5、在對健康志願者進行的研究中，未發現咪唑斯汀緩釋片可與食物、華法令、地高辛、茶鹼、氯羥安定或硫氮卓酮產生具有臨床意義的相互作用。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月