頭孢卡品 - 西藥

头孢卡品，常用盐酸头孢卡品酯，西药名。常用剂型为片剂、颗粒剂。用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、肝胆系统感染、腹膜炎、子宫旁结缔组织炎、骨髓炎、关节炎、败血症、急性化脓性脑膜炎以及外伤、手术创口的继发感染等。

成分

本品主要成分為鹽酸頭孢卡品酯。

性狀

本品一般為片劑或顆粒劑。

適應症

本品用於治療敏感菌引起的呼吸道感染、肝膽系統感染、腹膜炎、子宮旁結締組織炎、骨髓炎、關節炎、敗血症、急性化膿性腦膜炎以及外傷、手術創口的繼發感染等。

規格

片劑：75mg；100mg。 顆粒劑：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 片劑、顆粒劑： 口服，成人200-600mg/天。

不良反應

有報道本品會產生重度肝功能不全（包括黃疸）、白細胞和血小板水平異常及貧血。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、對青黴素過敏者、肝腎功能不全患者、有貧血及血細胞異常者慎用。 3、尚無妊娠期婦女用藥的安全性資料，妊娠期婦女慎用。 4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。 5、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、藥理研究表明，本品對需氧革蘭陽性菌的MSSA的MIC為3.13gg/ml，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC≤0.1μg/ml，優於頭孢克洛，與頭孢特侖相當，對耐青黴素（含中等程度耐藥）的肺炎鏈球菌的活性很強MIC為0.78gg/ml.對革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢球菌、黏質沙雷菌比頭孢特侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強，與頭孢特侖相當。對耐氨苄西林的流感嗜血桿菌有很強的活性，MIC為0.05g/ml對厭氧菌的活性是對比藥中最強的。 2、本品是頭孢類抗生素的前藥，口服後在腸道中經酯酶水解，生成活性的頭孢菌素化合物S1006，新戊酸和甲醛。S1006具有廣泛的抗菌作用，對分離得到的金黃色葡萄球菌IC為2μg/ml，對鏈球菌A、鏈球菌B、鏈球菌C、鏈球菌F、鏈球菌G以及肺炎鏈球菌的IC≤0.12μg/ml，對所有分離得到的流感嗜血桿菌的IC≤0.06μg/ml，對腸桿菌科細菌的ICm≤2pg/m。本品對β內醯胺酶TEM-1亞型穩定，但會被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE4亞型的3內醯胺酶水解，也可被腸桿菌，摩根菌等細菌染色體的內醯胺酶所水解。在動物研究中表明，本品可保護小鼠免遭肺炎鏈球菌和大腸埃希菌的感染，其作用比頭孢克洛和頭孢地尼強。但抗金黃色葡萄球菌系統感染的作用比二者低。 3、在對臨床分離的呼吸道感染細菌的抗菌試驗中，本品對青黴素敏感的肺炎鏈球菌的活性和青黴素、氨苄西林、頭孢託侖酯的活性相同；比頭孢克洛、頭孢地尼和紅黴素弱。但對產生內醯酶或不產生β-內醯胺酶的流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。

藥代動力學

1、健康男性成人，口服本品75、150及一次200mg，C_max分別為2.0，5.7和7.3μg/ml；t_1/2為0.8-1.3h，進食可減少吸收。本品首劑量和終劑量時，t_1/2分別為（1.11±0.17）h和（0.87±0.18）h，AUC分別為（7.30±1.10）（g·h）/m和（5.20±0.85）（μg·h）/ml，但血藥峰值沒有差異。 2、在健康志願者中進行的藥動學研究，本品的主要代謝產物為S1006和新戊酸，而90%新戊酸是以新戊酸肉鹼的形式隨尿排洩。口服一次200mg後，尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉鹼的量分別為33%-41%，93%和89%-94%。而血藥峰值分別為2.1和2μg/ml。 3、食物、雷尼替丁對本品的藥動學引數C_max，T_max、t_1/2和AUC及尿中藥物濃度無顯著影響。

貯藏方法

密閉，在涼暗乾燥處儲存。

有效期

24個月