艾卡拉肽 - 西藥

艾卡拉肽，西药名。常用剂型有注射剂。用于16周岁及以上的遗传性血管神经性水肿急性发作的患者。

成分

本品主要成分為艾卡拉肽。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於16週歲及以上的遺傳性血管神經性水腫急性發作的患者。

規格

注射液：10mg/1ml，每3瓶一包裝（供次使用）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、推薦劑量及用法：30mg（3ml）分3次皮下注射，如果需要強化治療則在24h之內再加30mg。2、使用前應檢查是否變色或者可見顆粒物。要嚴格執行無菌操作，使用大口徑的針頭從藥瓶中抽取1ml藥液，換上適用於皮下注射的針頭（建議使用27G針頭）。注射部位為腹部、大腿或上臂，一次治療注射3次。一次注射的部位可以相同，也可不同相同部位時，注射點之間要隔開2英寸（5cm）。

不良反應

1、過敏反應：表現為過敏性休克，胸部不適、咽部水腫、流鼻涕、打噴嚏、鼻塞、喉嚨發炎、面板瘙癢、蕁麻疹、皮疹、氣喘和低血壓。2、其他不良反應：包括頭痛、噁心、乏力、腹瀉、上呼吸道感染、鼻咽炎、嘔吐、面板瘙癢、上腹痛、和發熱。3、注射部位反應：包括區域性面板瘙癢、紅斑、疼痛、紅腫、蕁麻疹、青紫。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、妊娠期婦女只有明確需要時方可使用。3、尚未明確本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。4、16歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。5、臨床試驗中納入的65歲以上老年人數量有限，老年人慎用。

注意事項

1、應由專業的醫護人員進行過敏和遺傳性血管神經性水腫的治療。2、本品僅供皮下注射使用。3、從冰箱取出後放於低於30℃的環境下，14天內使用，如不用盡快放回冰箱。

藥物相互作用

沒有正式的藥物相互作用的研究，體外試驗亦未進行。

藥理作用

1、遺傳性血管神經性水腫（HAE）是一種罕見的遺傳性疾病，致病原因是位於1號染色體上的編碼C1酯酶抑制劑（CNH）的基因突變，並作為常染色體顯性遺傳性狀遺傳。遺傳性血管神經性水腫（HAE）的特點為C1酯酶抑制劑低活性和C4體內低水平。C1酯酶抑制劑是一個重要的內源血漿激肽釋放酶抑制劑，能啟用人體中的補體和內源性凝血（接觸系統通路）。胰舒血管素一激肽系統是一個複雜的蛋白質水解的級聯絡統，涉及炎症反應和凝血反應的啟動，這一過程的一個關鍵方面是透過血漿激肽釋放酶催化高分子量（HMW）激肽原轉換為緩激肽。遺傳性血管神經性水腫（HAE）患者，缺乏血漿激肽釋放酶活性的正常調節和常規的補體級聯反應。發病時，血漿激肱釋放酶過度參與反應導致過多的緩激肽生成。緩激肽是種血管擴張劑，被認為是產生遺傳性血管神經性水腫（HAE）的區域性腫脹、發炎、疼痛症狀的原因。2、本品是一種高效（Ki=25pM）、具有選擇性、可逆的血漿激肽釋放酶抑制劑。它與血漿激肽釋放酶結合，透過阻止結合位點的方式，抑制高分子量（HMW）激肽原轉化為緩激肽，從而治療遺傳性血管神經性水腫（HAE）的急性發作。3、本品與補體途徑或胰舒血管素一激肽途徑中部分環節的暴露一反應關係尚未建立。因為內源性凝血途徑的影響，本品對於活化部分凝血酶時間（aPTT）的影響已經被測定。當靜脈給藥的劑量大於等於20mg/kg時，活化部分凝血酶時間（aPTT）會延長。健康受試者接受80mg靜脈注射時，活化部分凝血酶時間（aPTT）延長約2倍，並且給藥後4h恢復到正常。

藥代動力學

健康受試者，給予皮下注射單劑量30mg的本品，2-3h後達血藥峰值（586±106）ng/ml，平均AUC為（3017±402）（ng·h）/m。平均消除t₁_/2為（2.0±0.5）h。血漿清除率為（153±20）ml/min，分佈容積為（26.4±7.8）L。年齡、體重、性別對本品的暴露量無顯著的影響。本品是一種小蛋白分子，經腎排洩，隨尿液排出體外。

貯藏方法

密封、遮光貯於2-8℃。

有效期

18個月