尼魯米特 - 西藥

尼鲁米特,西药名。常用剂型有片剂。为抗肿瘤药。本品与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌,为发挥最大作用,本品必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。

成分

本品主要成分為尼魯米特。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品與外科去勢手術聯合治療轉移性前列腺癌,為發揮最大作用,本品必須在外科手術的當天或手術後第2天開始使用。

規格

片劑:150mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。片劑:推薦劑量為1次/日,一次300mg,服用30天后改為1次/日,一次150mg。可與或不與食物同服。

不良反應

1、可發生高血壓、噁心、便秘、熱潮紅、頭暈、呼吸困難、暗適應能力減退、視覺異常和泌尿道感染等。2、可見頭痛、無力、腰痛、胸痛、腹痛、流感樣症狀、發熱、便秘、畏食、消化不良、嘔吐、陽痿、性慾減退、貧血、AST和ALT升高、外周性水腫、骨痛、失眠、感覺遲鈍、呼吸困難、上呼吸道感染、出汗、體毛脫落、面板乾燥和發疹。3、少見畏光、色幻視、睪丸萎縮、男子乳房女性化、血尿、尿路不適和夜尿症。4、陽痿和性慾下降與血清中雄激素水平低下有關,也可在單獨使用藥物或去勢手術時發生,值得注意的是視覺障礙的發生率較高(暗適應受損、視覺異常和色盲症),導致1%-2%患者中斷治療。5、本品與去勢手術合用時有1例發生間質性肺炎(<1%),與醋酸亮丙瑞林合用時有7例發生(3%),而安慰劑與其合用則只發生1例。日本報道使用本品時,間質性肺炎的發生率為2%。

禁忌

1、對本品過敏者、重度肝功能不全患者、嚴重肺功能不全患者禁用。2、兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。3、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、本品應在手術的當天或第2天開始使用,在沒有諮詢醫師的情況下不應中斷或停止用藥。由於有引起間質性肺炎的可能,如發生任何的呼吸困難或已有呼吸困難的加重患者應立即報告醫生。2、如發生噁心、嘔吐、腹痛或黃疸,患者應諮詢醫師。3、使用本品後,患者可能對乙醇不能耐受(出現面部紅暈、不適或低血壓),應避免攝入含乙醇的飲料。4、臨床試驗中,有13%-57%的使用本品的患者當從亮區到暗區時對黑暗的適應延遲,可以從數秒到數分鐘。在繼續治療時這種作用有時不會減輕。該類患者夜間不可駕駛或進行視力不適應的工作。5、報道有1例79歲的男性患者超量使用本品13g(為推薦治療劑量的43倍)企圖自殺,儘管立即進行了洗胃和口服活性炭處理,但2h後其Cmax仍為正常值的6倍,但卻沒有出現中毒的體徵和症狀,轉氨酶或胸透等引數亦無改變,繼續對症處理,30天后一切恢復正常。

藥物相互作用

體外實驗證實,本品可抑制CYP同工酶的活性進而可降低依賴這些酶的藥物的代謝,因而可延遲一些治療窗窄的藥物(如維生素K拮抗劑、苯妥英和茶鹼等)的清除,使t1/2延長,從而產生毒性,這些藥物或具有類似代謝途徑的其他藥物與本品合用時應調整劑量。

藥理作用

已知前列腺癌對雄激素敏感,且對部分雄激素去勢治療有反應,動物實驗表明,本品具有抗雄激素作用,而無其他激素(雌激素、黃體激素、腎上腺鹽皮質激素和糖皮質激素)作用。體外實驗證實,本品可阻斷雄激素受體水平上的睪酮作用。在體內,可干擾正常的雄激素作用。

藥代動力學

1、給患有轉移性前列腺癌的患者單次口服[14C]尼魯米特150mg,血、尿和糞便樣本的分析結果顯示,本品可快速而完整地被吸收,回收率高,血藥濃度可長時間保持。本品吸收後有可檢測的分佈期。本品與血漿蛋白中度結合,同時與紅細胞低度結合,這種結合屬於非飽和性的,但與a1-糖蛋白的結合則除外,因a1-糖蛋白的結合只佔血漿蛋白結合率的一小部分,此結合研究的結果表明,任一結果都不會引起非線性藥動學的改變。使用[14C]尼魯米特進行的代謝研究顯示,<2%的用量在5d後以原藥形式隨尿液排出。從人尿液中分離出5種代謝物,其中兩種代謝物由於甲基氧化,構成手性中心,從而形成D-和L-異構體。2、體外實驗證實,其中一種代謝物具有25%-50%原藥的藥理活性,此活性代謝物的D-異構體與L-異構體相比,具有相同的高活性,不過,這些代謝物的藥動學和藥效學尚未進行充分的研究。在口服單劑量[14C]尼魯米特150mg後,隨糞便排出的極少(僅佔用量的1.4%-7%),隨尿液排出的放射活性物質可能要持續5天以上,給予本品單劑量100-300mg,其消除t1/2為38.0-59.1h,至少有1種代謝物的清除時間比原藥(59-126h)要長些。在多劑量給予本品150mg,2次/日,大多數患者可於2-4周內達到穩態。

貯藏方法

避光,貯於15-30℃。

有效期

24個月

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