碳酸鋰緩釋片 - 西藥

碳酸锂缓释片，西药名。为抗躁狂药。用于治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。

成分

本品主要成分為碳酸鋰。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於治療躁狂症，對躁狂和抑鬱交替發作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預防復發作用，對反覆發作的抑鬱症也有預防發作作用。也用於治療分裂-情感性精神病。

規格

0.3g/片。

用法用量

口服劑量應逐漸增加並參照血鋰濃度調整，治療期一日0.9-1.5g，分1-2次服用，維持治療一日0.6-0.9g。

臨床應用及指南

1、羅唯方研究奧氮平聯合碳酸鋰緩釋片應用於伴攻擊行為的精神分裂症臨床治療中療效及安全性分析，為臨床應用提供參考依據，得出結論奧氮平聯合碳酸鋰緩釋片應用於伴攻擊行為精神分裂症臨床治療，可有效提升臨床療效，用藥安全性高，值得臨床推廣。（北方藥學,2018,15(10):90-91.）2、史玉清等研究丙戊酸鎂緩釋片聯合碳酸鋰緩釋片治療雙相情感障礙躁狂發作期患者的臨床療效，得出結論丙戊酸鎂緩釋片聯合碳酸鋰緩釋片治療雙相情感障礙躁狂發作期的臨床療效確切，可降低疾病複發率，且安全性高。（臨床合理用藥雜誌,2017,10(30):44-45.）

不良反應

1、常見不良反應口乾、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐、上腹痛。2、神經系統不良反應有雙手細震顫、萎靡、無力、嗜睡、視物模糊、腱反射亢進。3、可引起白細胞升高。4、上述不良反應加重可能是中毒的先兆，應密切觀察。

禁忌

腎功能不全者、嚴重心臟疾病患者禁用。

注意事項

1、腦器質性疾病、嚴重軀體疾病和低鈉血癥患者慎用本品。2、服本品患者需注意體液大量丟失，如持續嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。3、服本品期間不可用低鹽飲食。長期服藥者應定期檢查腎功能和甲狀腺功能。4、由於鋰鹽的治療指數低，治療量和中毒量較接近，應對血鋰濃度進行監測，幫助調節治療量及維持量，及時發現急性中毒。治療期應每1-2周測量血鋰一次，維持治療期可每月測定一次。取血時間應在次日晨即末次服藥後12小時。急性治療的血鋰濃度為0.6-1.2mmol/L，維持治療的血鋰濃度為0.4-0.8mmol/L，1.4mmol/L視為有效濃度的上限，超過此值容易出現鋰中毒。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠頭三個月禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。6、兒童用藥：12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開始，根據血鋰濃度緩慢增加劑量。7、老年用藥：按情況酌減用量，從小劑量開始，緩慢增加劑量，密切關注不良反應的出現。8、藥物過量：（1）中毒症狀：可出現腦病綜合徵，如意識模糊、震顫、反射亢進、癲癇發作乃至昏迷、休克、腎功能損害。當血鋰濃度＞1.5mmol/L，會出現不同程度的中毒症狀；血鋰濃度1.5-2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人，易出現中毒症狀，應謹慎。早期表現為噁心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道症狀，繼而出現肌無力，四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。（2）處理：一旦發現中毒徵象，應立即停藥，並依病情給予對症治療及支援療法。

藥物相互作用

1、本品與氨茶鹼、咖啡因或碳酸氫鈉合用，可增加本品的尿排出量，降低血藥濃度和藥效。2、本品與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時，可使氯丙嗪的血藥濃度降低。3、本品與碘化物合用，可促發甲狀腺功能低下。4、本品與去甲腎上腺素合用，後者的升壓效應降低。5、本品與肌松藥（如琥珀膽鹼等）合用，肌松作用增強，作用時效延長。

藥理作用

本品以鋰離子形式發揮作用，其抗躁狂發作的機制是能抑制神經末梢Ca²⁺依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放，促進神經細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取，增加其轉化和滅活，從而使去甲腎上腺素濃度降低。還可促進5-羥色胺合成和釋放，而有助於情緒穩定。本品不良反應較多，但仍為治療躁狂症的首選藥。

藥代動力學

口服吸收快而完全，生物利用度為100%，表觀分佈容積（Vd）0.8L/kg，血漿清除率（CL）0.35ml（min·kg），單次服藥後經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5-7日達穩態濃度，腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合，隨體液分佈於全身，各組織濃度不一，甲狀腺、腎濃度最高，腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期（t_1/2）為12-24小時，少年為18小時，老年人為36-48小時。本品在體內不降解，無代謝產物，絕大部分經腎排出，80%可由腎小管重吸收，鋰的腎廓清率頻穩定為15-30ml/min，隨著年齡的增加，排洩時間減慢，可低至10-15ml/min，消除速度因人而異，特別與血漿內的鈉離子有關，鈉鹽能促進鋰鹽經腎排出，有效血清鋰濃度為0.6-1.2mmol/L，可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長，腎衰時需調整給藥劑量。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的細粉適量，照碳酸鋰項下的鑑別試驗，顯相同的反應。

檢查

1、溶出度：取本品1片，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經3小時，取溶液適量，濾過，取續濾液（1）備用。殘片用磷酸鹽緩衝液（pH6.0）[取磷酸二氫鈉（NaH₂PO₄•2H₂O）107g與磷酸氫二鈉（Na₂HPO₄•12H₂O）46g，加水使溶解成5000ml，搖勻]1000ml為溶出介質，依法操作，經3小時，取溶液適量，濾過，取續濾液（2）備用。照原子吸收分光光度法（通則0406第一法）在670.7nm波長處分別測定，分別計算二次取樣的溶出量。3小時每片的溶出量應為標示量的45%-65%；6小時每片的溶出總量應為標示量的65%～85%，均應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於碳酸鋰1g），加水50ml，精密加硫酸滴定液（0.5mol/L）50ml，緩緩煮沸使二氧化碳除盡，冷卻，加酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液（1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液（0.5mol/L）相當於36.95mg的Li₂CO₃。2、本品含碳酸鋰（Li₂CO₃）應為標示量的95.0%-105.0%。