泮托拉唑鈉腸溶片 - 西藥

泮托拉唑钠肠溶片，西药名。为消化系统用药。用于活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡）、反流性食管炎和卓-艾氏综合征。

成分

本品主要成分為泮托拉唑鈉。

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍）、反流性食管炎和卓-艾氏綜合徵。

規格

按C16h25F2N3O4S計（1）20mg；（2）40mg。

用法用量

口服，每日早晨餐前40mg。十二指腸潰瘍療程通常為2-4周，胃潰瘍和反流性食管炎療程通常為4-8周。

臨床應用及指南

1、魏斌透過進行泮托拉唑鈉腸溶片治療老年淺表性胃炎的效果研究，得出結論在老年淺表性胃炎中，相比較單純進行常規治療而言，常規治療加上泮托拉唑鈉腸溶片進行治療的效果非常顯著，該種治療手段值得廣泛臨床推廣。（世界最新醫學資訊文摘，2018，18（70）：119.）2、饒平、洪小枝透過進行泮托拉唑鈉腸溶片聯合複方消化酶膠囊治療30例功能性消化不良患者的療效分析研究，得出結論泮托拉唑鈉腸溶片聯合複方消化酶膠囊治療FD效果顯著，可有效緩解消化系統症狀，且具有一定安全性。（當代醫學，2018，24（19）：64-66.）3、宋翠萍透過進行十二指腸潰瘍採用泮托拉唑鈉腸溶片治療臨床研究，得出結論對於十二指腸潰瘍治療時，泮托拉唑鈉腸溶片能在保護胃腸道功能的同時，起到更好的治療效果，降低再發機率，推薦臨床廣泛應用。（北方藥學，2017，14（07）：110-111.）

不良反應

偶有頭痛、頭暈、失眠、嗜睡、噁心、腹瀉和便秘、腹脹、皮疹、肌肉疼痛等症狀。

禁忌

1、哺乳期婦女及妊娠頭三個月婦女禁用。2、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品為腸溶製劑，服用時請勿咀嚼。2、當懷疑胃潰瘍時，應首先排除癌症的可能性。因為本品治療可減輕其症狀，從而延誤診斷。3、肝腎功能不全者慎用，嚴重肝病時本品清除延緩，應減少用量。4、本品不宜同時再服用其它抗酸劑和抑酸劑。為防止抑酸過度，除卓-艾氏綜合徵外，建議用於消化性潰瘍等病時，不宜大劑量長期應用。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女及妊娠三個月內婦女禁用。6、兒童用藥：本品兒童用藥療效及安全性資料尚未建立。嬰幼兒禁用。7、老年用藥：無劑量調整要求。8、藥物過量：大劑量使用時，可出現心律不齊、轉氨酶增高、腎功能改變、粒細胞降低等。

藥物相互作用

泮托拉唑與其他藥物的相互作用較少。與奧美拉唑相比，對細胞色素P450酶作用較小，不影響安定的作用時間，與口服避孕藥、地高辛、華法林、苯妥英或茶鹼無明顯相互作用。

藥理作用

本品透過特異性地作用於胃粘膜壁細胞，降低壁細胞中的H⁺-K⁺-ATP酶的活性的活性，從而抑制胃酸的分泌。與奧美拉唑相比，本品對細胞色素P450酶的抑制作用較弱。

藥代動力學

泮托拉唑鈉口服後吸收迅速、完全，單次口服本品40mg後2-3h左右即可達到血藥濃度峰值，其口服制劑的絕對生物利用度為77%。泮托拉唑的血漿蛋白結合率為98%，主要在肝臟代謝為去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期為1小時左右，去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期為1-5小時。80%的代謝產物透過腎臟排出，其餘經膽汁進入糞便排出。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，除去薄膜衣，研細，取細粉適量（約相當於泮托拉唑10mg），加水20ml，振搖使泮托拉唑鈉溶解，濾過，取濾液2ml，加稀鹽酸5滴，滴加矽鎢酸試液，即產生白色絮狀沉澱。2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在292nm的波長處有最大吸收，在250nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、有關物質：照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定，避光操作。2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸氫二鈉1.12g與磷酸二氫鈉0.18g，加水溶解並稀釋至1000ml）-乙腈（70：30）為流動相，檢測波長為288nm。理論板數按泮托拉唑鈉峰計算應不低於2500。3、測定法：精密稱取本品細粉適量（約相當於泮托拉唑10mg），置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋成每1ml中含3μg的溶液，作為對照溶液。精密量取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分峰的峰高為滿量程的10%-20%；精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，量取與主成分峰相對保留時間0.24以上各雜質峰面積的和，不得大於對照溶液的主峰面積（1.5%）。4、釋放度：取本品，照釋放度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XB第二法），採用溶出度測定法第一法裝置，以磷酸鹽緩衝液（取0.1mol/L鹽酸溶液和0.2mol/L磷酸鈉溶液按3：1混合均勻，用鹽酸調節pH值至6.8）900ml為溶劑，經30分鐘時，取溶液，濾過，精密量取續濾液10ml，置25ml量瓶中，加上述磷酸鹽緩衝液（pH6.8）稀釋至刻度，播勻，作為供品溶液；另取泮托拉唑對照品（按無水物計算）適量，精密稱定，加磷酸鹽緩衝液（pH6.8）溶解並稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，在288nm的波長處分別測定吸收度，計算出每片的釋放量，限度為標示量的75%，應符合規定。5、耐酸力：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅩC第一法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經2小時，供試品片均不得有裂縫或崩解現象。取出藥片，以水沖洗片劑表面的酸液，將藥片置乳缽中，加乙醇研細並轉移至100ml量瓶中，加乙醇至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置50ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液照含量測定項下的方法自“照分光光度法……”起，同法測定，計算每片的含量，6片的平均含量不得少於標示量的90%。6、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

1、取本品10片，除去薄膜衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於泮托拉唑鈉20mg），置100ml量瓶中，加乙醇適量，振搖使溶解，加乙醇稀釋至刻度，播勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置25ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻。照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在292nm的波長處測定吸收度；另取泮托拉唑鈉對照品（按無水物計）適量，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，同法測定，計算，即得。2、本品含泮托拉唑鈉以泮托拉唑（C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S）計算，應為標示量的90.0%-110.0%。