頭孢呋辛酯顆粒 - 西藥

头孢呋辛酯颗粒，西药名。为抑菌药。用于敏感细菌引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。

成分

本品主要成分為頭孢呋辛酯。

性狀

本品為白色或類白色顆粒。

適應症

本品適用於敏感細菌引起的下列感染： 1、上呼吸道感染：包括化膿性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎；肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的急性細菌性中耳炎；肺炎鏈球菌或嗜血流感桿菌（僅為非產β-內醯胺酶的菌株）引起的急性細菌性上頜竇炎等。 2、下呼吸道感染：包括肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）或副嗜血流感桿菌（β-內醯胺酶陰性株）引起的慢性支氣管炎急性細菌性感染和急性支氣管炎的繼發細菌感染等。 3、泌尿道感染：包括大腸桿菌或肺炎克雷伯菌引起的單純性泌尿道感染；由產生青黴素酶或不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的單純性淋病（如尿道炎和子宮頸炎），以及不產生青黴素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性單純性淋病性直腸炎等。 4、面板和軟組織感染：包括金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的單純性面板和軟組織感染，以及由金黃色葡萄球菌（包括產β-內醯胺酶的菌株）或化膿性鏈球菌引起的膿皰病等。 5、其他：由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme病等。

規格

（1）0.125g；（2）0.25g。（按C₁₆H₁₆N₄O₈S計）

用法用量

口服，劑量如下： 1、成人：一般每次0.25g，每日兩次，一般的療程為5-10天。輕至中度下呼吸道感染如支氣管炎，每次0.25g，每日兩次；重症感染或懷疑是肺炎時，每次0.5g，每日兩次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日兩次；對無併發症的淋病患者推薦劑量為1g，單次服用。 2、Lyme病：成人和12歲以上兒童，推薦劑量為每次0.5g，每日兩次，服用20天。 3、兒童：一般用量為每次0.125g，每日兩次；對於小於兩歲的中耳炎患者，每次0.125g，每日兩次；對於大於兩歲的中耳炎患者，每次0.25g，每日兩次。大於12歲的兒童患者，使用劑量同成人。 4、對注射頭孢呋辛鈉治療獲得一定療效，尚需繼續治療的患者，可改為口服本品治療。

不良反應

1、本品主要不良反應包括消化系統反應（如腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾減退、口腔潰瘍等）、面板反應（如皮疹、紅斑、瘙癢等）和頭痛等。 2、和其他的頭孢菌素一樣，罕見的不良反應有： （1）過敏反應：包括過敏性反應、血管性水腫、瘙癢症、皮疹、藥物引起的發熱、血清疾病樣反應和風疹等。 （2）消化道反應：偽膜性結腸炎及肝損害（包括肝炎、膽汁淤積和黃疸）等。 （3）血液學檢查：溶血性貧血、白細胞減少、全血細胞減少和血小板減少等。 （4）面板：多型性紅癍、Stevens-Johnson綜合症、毒性的表皮壞死症（疹型的表皮壞死症）等。 （5）泌尿系統：腎功能損害等。 3、其他：除上述列出的頭孢呋辛酯治療患者觀察到的不良反應外，以下不良反應和化驗檢查變化見於頭孢菌素治療患者。 （1）如嗜酸性粒細胞增多及短暫ALT、AST、LDH升高的報告. （2）如其他的頭孢菌素一樣，也罕有黃疸病的報告. （3）曾有報告在頭孢菌素類療程中出現Coombs’實驗陽性的反應，此現象會干擾血液的交叉配合. （4）腎功能不全、毒性腎病、肝膽管淤積、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、凝血時間延長、BUN升高、肌苷升高、鹼性磷酸酶升高、中性粒細胞減少、血小板減少、白細胞減少、膽紅素升高、全血細胞減少及粒細胞缺乏症等。

禁忌

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、頭孢菌素類抗生素與對青黴素類藥物有交叉反應的報告，因而對青黴素類藥物過敏的病人慎用。 2、長期使用頭孢呋辛酯可能會導致非敏感微生物如念珠菌屬、腸球菌、梭狀difficile桿菌過度生長。在該藥使用期間或期後發生嚴重腹瀉的病人，應疑為偽膜性結腸炎。如果診斷成立，輕度者停藥即可，中、重度者應補充液體、電解質、蛋白質，並需選用對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素類藥物治療。若出現二重感染，需採取適當措施。 3、使用本品時，應注意監測腎功能，特別是對接受高劑量的重症患者。嚴重腎功能損害者，應延長用藥間隔。 4、對於同時接受強的利尿劑和包括頭孢呋辛酯在內的頭孢菌素類藥物的患者，應密切關注腎功能。 5、與其他廣譜抗生素相同，對有結腸炎病史的患者使用頭孢呋辛酯需謹慎。 6、頭孢呋辛酯對胃腸吸收功能不良的患者的安全性和療效情況尚不明確。

藥物相互作用

1、有報道氨基糖甙類抗生素與頭孢菌素聯合用藥可導致腎毒性。 3、丙磺舒與頭孢呋辛酯片同時服用時，其藥時曲線下面積可增加50％。1.5g單劑量頭孢呋辛酯與1g丙磺舒同時服用後的血藥峰濃度（平均14.8μg/ml）比不服丙磺舒的血藥峰濃度（平均12.2μg/ml）高。 2、臨床應用頭孢菌素患者用斑氏或費氏或Clintesttabets試紙檢查尿糖時會出現假陽性反應，但用酶的方法試驗則不會出現假陽性。在查血糖時如用鐵氰酸方法可出現假陰性結果，頭孢呋辛鈉不會干擾用鹼性苦味酸方法測定尿和血肌酐值。 4、降低胃酸的藥物可引起本品的生物利用度降低，同時會影響飯後的吸收效果。

藥物過量

過量使用會刺激大腦發生驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清濃度。

藥理作用

1、本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素，頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物，口服後經腸道吸收後被水解脫酯，形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其作用機理是透過結合細菌蛋白，從而抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛對於病原菌具有較廣的抗菌活性，並對許多β－內醯胺酶穩定，尤其是對腸桿菌科中常見的質粒介導酶穩定。 2、動物體外試驗和臨床感染治療中證實，頭孢呋辛對下列大部分細菌有抗菌活性。 3、需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（包括β-內醯胺酶產生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。 4、需氧革蘭氏陰性菌：大腸埃希菌、流感桿菌（包括產β-內醯胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產β-內醯胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產β-內醯胺酶菌）。 5、體外試驗表明，糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對頭孢呋辛耐藥。

毒理作用

1、遺傳毒性試驗表明，雖然未進行動物的終身研究以評價本品致癌的潛在性，但是在微核試驗和細菌突變試驗中未發現頭孢呋辛酯有致突變作用。 2、生殖毒性試驗表明，大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響；小鼠和大鼠給予本品劑量達32000mg/kg/天，未見本品對胎兒發育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支援。

藥代動力學

1、據Physicians’DeskReference（54版）介紹，口服給藥後，頭孢呋辛酯被胃腸道吸收，並迅速被腸粘膜和血液中的非特異性酯酶水解，釋放出頭孢呋辛進入體迴圈。頭孢呋辛廣泛分佈於細胞外液中，酯基則被代謝成乙醛和醋酸。 2、血中頭孢呋辛大約有50％與蛋白結合。 3、進食後服藥可達到最佳吸收。在飯後服藥，片劑的吸收率增加（絕對生物利用度增加37％至52％）。但是，病人服用片劑後，其臨床反應和細菌反應與食物的攝入無關。 4、頭孢呋辛在尿中以原形由腎小球濾過及腎小管分泌而從尿中排洩。成人口服本品後12小時，約50％頭孢呋辛可在尿液中檢測到。目前尚缺乏兒童的藥代動力學研究資料。成人的頭孢呋辛的腎臟藥物代謝動力學特性不能推斷兒科病人。 5、本品從尿中排洩，對於腎功能減低者，其血清半衰期將延長。20例平均年齡為83.9歲，平均肌酐清除率為34.9ml/min的老年患者的研究資料表明血清平均消除半衰期為3.5小時。儘管如此，不必根據年齡調整劑量。 6、同時服用丙磺舒，頭孢呋辛的平均血清濃度-時間曲線下面積可增加50％。透析可降低頭孢呋辛的血清水平。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月