奧沙普秦腸溶膠囊 - 西藥

奥沙普秦肠溶胶囊，西药名。为丙酸类非甾体抗炎药。用于类风湿关节炎、变形性关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕症侯群。也用于痛风性关节炎、外伤和手术后的镇痛。

成分

本品主要成分是奧沙普秦。

性狀

本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

適應症

本品適用於類風溼關節炎、變形性關節炎、強直性脊柱炎、肩周炎、頸肩腕症侯群。也用於痛風性關節炎、外傷和手術後的鎮痛。

規格

0.2g。

用法用量

1、成人常用量：口服。（1）抗風溼：一次0.4g，一日1次，飯後口服，一日最大劑量0.6g。（2）鎮痛：一次0.2-0.4g，必要時可用2次。2、兒童常用量未建立。

不良反應

1、胃腸道反應包括胃痛、胃不適、噁心、納差、腹瀉、便秘等，是本品主要不良反應。發生率約5%-10%，大多不需停藥或予以對症藥物即可耐受。2、少見的有頭痛、頭暈、一過性肝功能異常。

禁忌

消化性潰瘍，嚴重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，以及粒細胞減少症、血小板減少症患者禁用。

注意事項

1、有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。2、長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。3、當與口服抗凝劑並用時應慎重。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。5、兒童用藥：禁用。6、老年患者用藥：慎用，服用本品可降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高。7、藥物過量：尚無本品過量的資料。本品過量的症狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現，如嗜睡、噁心、嘔吐、上腹部痛，通常在對症處理後可逆轉。非甾體藥物過量時可出現胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發生藥物過量時，患者應及時給予對症和支援治療。無特效的拮抗劑。服用常規劑量的5至10倍的患者在服用後4小時內可給予消化道去汙劑，同時予催吐或活性炭（成人60-100g，兒童2g/kg）。由於本品血漿蛋白結合率高，利尿、鹼化尿液或血液透析可能無效。

藥物相互作用

1、在腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。2、大劑量用於治療腫瘤時，影響甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。3、影響降壓藥（血管緊張素轉換酶抑制劑和β受體抑制劑阻滯劑）的降壓效果。4、降低利尿藥利尿及排鈉效果。

藥理作用

本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具抗炎、鎮痛、解熱作用，透過抑制環氧合酶而減少炎症介質前列腺素的合成，使區域性組織因前列腺素引起的腫脹疼痛得以控制。本品的抗炎作用強於布洛芬，鎮痛作用優於布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜損傷作用低於阿司匹林和保泰松。對消化道損傷輕微，而且藥效具有永續性。本藥有中樞性肌肉鬆弛作用。

毒理作用

急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg；大鼠灌胃給藥25-400mg/（kg•日）六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/（kg•日）。狗灌胃給藥6.4-40mg/（kg•日）六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/（kg•日）。

藥代動力學

口服後吸收良好，血藥濃度在3-4小時達峰值，食物能降低吸收速度而不影響吸收程度。每日一次服藥和分二次服藥的血藥濃度、穩態時間基本相似。本藥半衰期約為50小時，一次服藥後5日內尿中排洩率為3l%-38%，15天內為60%，尿內含有本品原形及其他代謝物。連續多次服藥後原形排洩逐漸減少。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品內容物，研細，稱取細粉適量（約相當於奧沙普秦0.1g），加乙醇20ml，置水浴上加熱使奧沙普秦溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾，取殘渣約20mg，溶於溫熱的稀硫酸中，滴加碘化鉍鉀試液，即生成橘紅色沉澱。2、避光操作。取本品的內容物適量（約相當於奧沙普秦0.1g），加甲醇8ml，振搖，使奧沙普秦溶解，濾過，濾液置10ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取奧沙普秦對照品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5µl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以三氯甲烷-冰醋酸（40：0.5）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。3、取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在222nm與286nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：避光操作。取本品內容物適量，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含奧沙普秦2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含20噸的溶液作為對照溶液。照奧沙普秦有關物質項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。2、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度與釋放度測定（通則0931第二法方法2），以鹽酸溶液（9→1000）1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經2小時時，立即將攪拌槳升出液麵，棄去各溶出杯中的酸液，供試品的囊殼均不得有裂縫或崩解現象；隨即在各溶出杯中加人預熱至37°C士0.5°C磷酸鹽緩衝液（pH6.8）1000ml作為溶出介質，轉速不變，繼續依法操作，經45分鐘時，取溶液濾過，精密量取續濾液5ml，加乙醇0.5ml，置100ml量瓶中，用上述緩衝液（pH6.8）稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401)，在285nm的波長處測定吸光度；另取奧沙普秦對照品10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙醇5ml，充分振搖使溶解，用磷酸鹽緩衝液（pH6.8）稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，同法測定。計算每粒的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

避光操作。取裝量差異項下的內容物，研細，精密稱取適量（約相當於奧沙普秦50mg），置100ml量瓶中，加乙醇適量，充分振搖使奧沙普秦溶解，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液2ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度；搖勻，作為供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401)，在286nm的波長處測定吸光度；另取奧沙普秦對照品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μL的溶液，同法測定。計算，即得。