雌二醇凝膠 - 西藥

雌二醇凝胶，西药名。为生殖系统的性激素和调节剂。用于绝经期综合症。各种原因所致卵巢功能失调，雌激素水平低落。对雌激素水平下降的妇女有预防尿钙丢失、保护骨量、减少骨质疏松发生和降低骨折率的作用。

成分

本品主要成分為雌二醇。

性狀

本品為乳白色凝膠。

適應症

1、本品用於絕經期綜合症如潮熱、出汗、失眠、急燥等症狀。（自然絕經、手術或藥物絕經）2、各種原因所致卵巢功能失調，雌激素水平低落。3、對雌激素水平下降的婦女有預防尿鈣丟失、保護骨量、減少骨質疏鬆發生和降低骨折率的作用。

規格

40g：24mg。

用法用量

每天早晨或晚間塗半劑量尺於手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及臉部，塗後約二分鐘即幹，無刺激、無色或乳白色無味，沐浴後使用最好。本品需在醫生指導下使用。

臨床應用及指南

杜修橋透過進行苦參凝膠聯合雌二醇凝膠治療老年性陰道炎療效觀察研究，得出結論外用苦參凝膠、雌二醇凝膠治療老年性陰道炎療效顯著。（湖北中醫藥大學學報，2017，19（04）：88-90.）

不良反應

1、偶有報道塗抹部位面板髮紅、刺激或輕度短暫的紅斑。遇到這種情況，應塗抹於其他部位，如這種不良反應繼續，則應考慮停止治療。2、本品全身不良反應非常少見，但口服雌二醇報道有下列不良反應：（1）泌尿-生殖道：子宮纖維肉瘤增大，宮頸粘液過度產生。（2）胸部：乳房疼痛，增大和乳汁分泌。（3）胃腸道：噁心。（4）中樞神經系統：偏頭痛、頭痛和情緒變化。

禁忌

1、妊娠或哺乳期婦女禁止使用。2、乳腺或生殖道癌症者禁用，乳腺增生及子宮腫瘤者慎用。3、深靜脈血栓或有靜脈血栓史者禁用。4、卟淋症患者禁用。5、子宮內膜增生、未診斷的陰道出血禁用。6、嚴重心、肝、腎疾病者禁用。

注意事項

1、本品勿塗於乳房、外陰及粘膜部位。2、長期應用可能增加子宮內膜癌發生的危險性。3、乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。4、高血壓或有高血壓家族史患者應定期監測血壓。如在用藥過程中出現血壓升高，則應中止應用本品。5、流行病學調查發現，激素替代治療與靜脈血栓發作的危險性增加相關。6、使用一個週期無效者停用。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠及哺乳期婦女禁止使用本品。8、兒童用藥：本品不推薦在兒童中使用。9、老年用藥：尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。10、藥物過量：很高劑量可引起乳房疼痛或宮頸粘液過度產生，但急性藥物過量未見報道，本品過量可引起噁心和停藥後出血。本品無特異的拮抗劑。

藥物相互作用

患者應避免使用強烈的面板清潔劑（如苄烷胺），酒精含量高的潔膚品（收斂劑、防曬油）和角質層分離劑（如水楊酸、乳酸），避免使用任何影響面板的藥物（如細胞毒藥物）。

藥理作用

雌二醇是育齡婦女卵巢分泌的受體水平活性較高的雌激素。絕經後，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成幾乎停止，從而引起血管運動障礙，體溫調節不穩定，臨床表現為潮熱、出汗、睡眠障礙、泌尿生殖系統萎縮及骨質疏鬆等症狀。雌二醇吸收入血後，使血中雌二醇濃度升高到卵泡早期水平，作用於靶器官，從而使上述症狀明顯減輕或消失。

藥代動力學

1、國內藥代動力學研究受試者包括18名50-65歲絕經3年以上的婦女，每天塗抹規定劑量（1劑量尺，相當於2.5g，含雌二醇1.5mg）共14天，採用放射免疫分析方法測定本品血濃度，測得的藥代動力引數：AUC_SS為518.2±151.3ng·h/l，C_max為38.2±12.0ng/l，T_max為4.1±3.2h，穩定谷濃度C_max為16.2±5.9ng/l，平均穩態Cav為21.6±6.3ng/l。2、國外藥代動力學研究顯示，大面積面板上應用本品約10%經面板吸收入血：在面板表面積400-750cm²範圍上每日用本品2.5-5g，約3-5天雌二醇血中水平逐漸增加並達到穩定，同時使血中雌二醇和雌酮的絕對濃度相當，經皮途徑給藥避免首過效應，不僅可以使雌二醇和雌酮維持生理比例，而且可以減少肝臟蛋白質生物合成的影響。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處儲存（不超過20℃）。

有效期

24個月