氫化可的松注射液 - 西藥

氢化可的松注射液，西药名。为肾上腺皮质激素类药。用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染。

成分

本品主要成分為氫化可的松。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於腎上腺皮質功能減退症及垂體功能減退症。也用於過敏性和炎症性疾病，搶救危重中毒性感染。

規格

（1）2ml：10mg；（2）5ml：25mg；（3）10ml：50mg；（4）20ml：100mg。

用法用量

肌內注射：一日20-40mg，靜脈滴注一次100mg，一日1次。臨用前加25倍的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀釋後靜脈滴注，同時加用維生素C0.5-1g。

不良反應

本品在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類： 1、長期使用可引起以下副作用：醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口、合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激（噁心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。 2、患者可出現精神症狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3、併發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。

禁忌

對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情況應權衡利弊使用，但應注意病情惡化可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆等。

注意事項

1、誘發感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量、停藥。 2、對診斷的干擾： （1）糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，後者也可下降。 （3）長期大劑量服用糖皮質激素可使面板試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。 （4）還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH）刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗的結果。 （5）使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3、下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重症肌無力、骨質疏鬆、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。 4、隨訪檢查：長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下專案： （1）血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 （2）小兒應定期檢測生長和發育情況。 （3）眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。 （4）血清電解質和大便隱血。 （5）高血壓和骨質疏鬆的檢查，尤以老年人為然。 （6）用藥過程中減量宜緩慢，不可突然減藥。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期用藥：糖皮質激素可透過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎顎裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長髮育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。 （2）哺乳期用藥：由於糖皮質激素可由乳汁中排洩，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，儘可能避免使用。 6、兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。 7、老年用藥：老年患者用糖皮質激素易發生高血壓、糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。 8、藥物過量：可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。

藥物相互作用

1、非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。 2、可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。 3、與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥。長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。 4、與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。 5、與抗膽鹼能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。 6、三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。 7、與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。 8、甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。 9、與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其治療作用和不良反應。 10、與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。 11、與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。 12、與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。 13、與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。 14、可增加異煙肼在肝臟代謝和排洩，降低異煙肼的血藥濃度和療效。 15、可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。 16、與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。 17、與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。

藥理作用

本品為糖皮質激素，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。 1、抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應。 2、免疫抑制作用：防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應。 3、抗毒、抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕細胞損傷，發揮保護機體的作用。還有擴張血管，增強心肌收縮力，改善微迴圈作用。

藥代動力學

半衰期（t_1/2）1.3-1.9小時，蛋白結合率75%-96%總清除率（CL）21-30L小時。在肝臟中代謝滅活，只有少量皮質醇從尿中排出，其他代謝產物以葡萄糖醛酸結合或硫酸酯形式從腎臟排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品約1ml，置水浴上蒸乾，殘渣照氫化可的松項下的鑑別1、2項試驗，顯相同的反應。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：精密量取本品適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含氫化可的松0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取潑尼松龍對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5站的溶液，作為照品溶液；精密量取50%乙醇溶液5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為空白輔料溶液。除增加取空A輔料溶液20μl注入液相色譜儀外，照氫化可的松有關物質項下的方法試驗，並扣除空A輔料色譜峰。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中潑尼松龍峰保留時間一致的峰，按外標法以峰面積計算，不得過標示量的0.5%，其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計。 2、乙醇量：應為47%-55%（通則0771）。 3、細菌內毒素：取本品，依法檢査（通則1143），每1mg氫化可的松中含內毒素的量應小於1.0EU。 4、其他應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

精密量取本品適量，用甲醇定量稀釋製成每1ml中約含氫化可的松0.1mg的溶液，照氫化可的松含量測定項下的方法測定，即得。