貝沙羅汀 - 西藥

贝沙罗汀，西药名。常用剂型为胶囊剂。为视黄醇类药。用于治疗患皮肤T细胞淋巴瘤且对以前使用的药物耐药的患者。

成分

本品主要成分為貝沙羅汀。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於治療患面板T細胞淋巴瘤且對以前使用的藥物耐藥的患者。

規格

膠囊：75mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。膠囊：1、首次劑量為300mg/（m²·天）於進餐時服用。2、如出現毒性反應，可將本品的劑量調整到300mg/（m²·天），200或100mg/（m²·天），甚或暫時停藥，待藥物毒性被控制後，可謹慎地將劑量再向上調整。如果在治療8周後未見治療效果，且患者能很好地射受首次劑量，就可以在仔細監控下，將劑量逐漸增加到400mg/（m²·天）3、治療期間，只要患者能獲益，就應該繼續給子本品。

不良反應

1、可見脂質異常（三醯甘油，總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇升高、高密度脂蛋白膽固醇降低），甲狀腺功能減退。2、頭痛、虛弱、皮疹，面板乾燥、白細胞減少和貧血。3、噁心、腹痛，腹瀉、胰腺炎和肝功能檢查異常。4、白內障、變態反應，肌肉痙李、感染、周圍水腫和精神錯亂。

禁忌

1、本品可導致胎兒先天畸形，妊娠期婦女禁用。2、對本品過敏者、對視黃醇類過敏者禁用。

注意事項

1、本品對三醯甘油、高密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇的作用在治療停止後是可逆的，通常在減少劑量或給予抗血脂藥治療後可以減輕。2、對具有胰腺炎危險因素（如曾患胰腺炎、未得到控制的高脂血症，過度飲酒、未得到控制的糖尿病、膽道疾病及使用可能升高三醯甘油水平或與胰腺毒性有關的藥物）的患者，通常不應使用本品。3、肝功能不全患者會明顯減少對本品的清除。4、限定維生素A的補充量，以避免發生可能出現的疊加毒性作用。5、本品會增強胰島素和口服降糖藥的作用，從而引起低血糖。6、本品可能具有光敏性，在接受本品時，儘量不要暴露於日光和人造紫外光下。7、肝腎臟功能受損，糖尿病、高脂血症，甲狀腺功能減退、骨髓抑制、膽道疾病慎用。8、光敏感者、酒者慎用。9、尚未明確本品是否可經乳汁，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。10、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

藥物相互作用

1、酮康唑，依曲康唑、紅黴素、吉非貝齊、葡萄柚汁以及其他CYP3A4抑制劑均會使本品血藥濃度升高。2、利福平，苯妥英，苯巴比妥及其他CYP3A4誘導劑則會降低本品血藥濃度。3、本品可降低他莫昔芬的血藥濃度35%。4、本品可能會降低口服避孕藥的避孕效果，建議在服用本品期間採取其他避孕措施。

藥理作用

1、本品可選擇性地結合井啟用視黃醇類X受體亞型RXRs可形成具有各種不同受體配體，如視黃酸受體、維生素D受體，甲狀腺受體以及過氧化物酶體增殖物活化受體的雜二聚體，它們一且被啟用這些作為調節基因表達轉錄因子的受體功能就會調控細胞的分化和增殖。2、體外試驗表明，本品能抑制某些造血和狀上皮細胞起源的腫瘤細胞系的生長，在某些活體動物模型中，它還可誘導腫瘤退化本品治療面板T細胞淋巴瘤的確切作用機制尚不明瞭。

藥代動力學

1、本品口服後約2h可達T_max，其終末t_1/2約為7h。在晚期腫瘤患者中進行的研究顯示，在治療範圍內，單劑量和少累積的多劑量，其藥動學均接近線性。在接受本品75mg和300mg時，給予含脂肪食物與給予葡萄糖溶液相比，脂肪餐引起的血漿AUC和C_max分別升高35%和48%。本品與血漿蛋白的結合率高達99%以上。2、已在血漿中發現本品的4種代謝物：6-羥基和7-羥基貝沙羅汀及6-氧化和7-氧化貝沙羅汀。體外試驗提示，CYP3A4主要產生氧化代謝物，進一步可能葡糖醛酸結合。本品主要經肝膽系統清除，而2型糖尿病患者的清除是透過腎臟。

貯藏方法

防潮，避光，貯於2-25℃。

有效期

24個月