利巴韋林含片 - 西藥

利巴韦林含片，西药名。为抗病毒药。用于治疗流行性感冒，疮疹性口腔炎。

成分

本品主要成份為利巴韋林。

性狀

本品為淡黃色口含片；氣香，味甜。

適應症

本品用於治療流行性感冒，瘡疹性口腔炎。

規格

50mg。

用法用量

每隔1-2小時含1片或一次1片，一日4次。

不良反應

1、常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥後即消失。2、較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

禁忌

對本品過敏者、孕婦禁用。

注意事項

1、有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。2、對診斷的干擾：口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。3、儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。4、長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體內清除）。（2）少量藥物由乳汁排洩，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。6、兒童用藥：6歲以下小兒口服劑量未定。7、老年用藥：老年人不推薦應用。8、藥物過量：大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

藥物相互作用

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥理作用

為廣譜抗病毒藥，體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

毒理作用

動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、顎、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現心臟損傷。

藥代動力學

口服吸收迅速，生物利用度約45%，少量可經氣溶吸入，口服後1.5小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度（C_max）約1-2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3天，平均血藥峰濃度（C_max）為0.2mg/L；每日吸藥20小時共5天，平均血藥峰濃度（C_max）為1.7mg/L，與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。在肝內代謝。血消除半衰期（t_1/2）約為0.5-2小時。本品主要經腎排洩。72-80小時尿排洩率為30%-55%。72小時糞便排洩率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數週。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月