艾普拉唑 - 西藥

艾普拉唑，西药名。常用剂型为片剂。为质子泵抑制剂。用于治疗十二指肠溃疡。

成分

本品主要成分為艾普拉唑。

性狀

艾普拉唑腸溶片：除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於治療十二指腸潰瘍。

規格

艾普拉唑腸溶片：5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。艾普拉唑腸溶片：每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg，一日一次。療程為4周，或遵醫囑。

臨床應用及指南

邱登波研究艾普拉唑聯合鉍劑標準四聯對比序貫方案在幽門螺桿菌感染性慢性胃炎治療中的應用效果，得出結論對幽門螺桿菌感染性慢性胃炎採用艾普拉唑聯合鉍劑標準四聯對比序貫方案治療效果顯著，可減少不良反應，治療總有效率較高。（臨床醫藥文獻電子雜誌，2018，5（72）：67）

不良反應

在國內臨床試驗中共有507例受試者使用過本品，有85％的把握度發現發生率為1/250的不良反應。1、常見不良反應（發生率大於1%、小於10%）有腹瀉（2.41%）、頭暈頭痛（2.41%）、血清轉氨酶（ALT/AST）升高（1.81%）。2、少見不良反應（發生率大於0.1%、小於1%）有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口乾口苦、胸悶、心悸、月經時間延長、腎功能異常（蛋白尿、BUN升高）、心電圖異常（室性期前收縮、I度房室傳導阻滯）、白細胞減少等。上述不良反應常為輕、中度，可自行恢復。本品已完成的Ⅲ期臨床試驗受試者用藥的療程為4周，目前尚未獲得更長時間用藥的安全性資料。

禁忌

1、對艾普拉唑及其它苯並咪唑類化合物過敏者禁用。2、由於目前尚無用肝、腎功能不全者的臨床試驗資料，肝、腎功能不全者禁用。

注意事項

1、本品不能咀嚼或壓碎，應整片吞服。2、本品抑制胃酸分泌作用強，對於一般消化性潰瘍等疾病，不宜長期大劑量服用。3、使用前應先排除胃與食道的惡性病變，以免因症狀緩解而延誤診斷。

藥物相互作用

1、由於艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影響依賴於胃內pH值吸收的藥物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用時應注意調整劑量或避免合用。2、體外試驗和代謝研究的結果提示肝臟CYP3A4酶參與本品的代謝，但目前尚不能確定CYP3A4酶為本品的主要代謝酶。國外研究結果顯示，24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用藥5天，使CYP3A4酶的特異性底物咪達唑侖的血漿濃度升高31-41%，提示艾普拉唑屬於CYP3A4酶的弱抑制劑，推測其對經CYP2C19酶代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等）的代謝影響不大。3、目前尚無確切資料說明本品是否經肝臟CYP2C19酶代謝，但現有的臨床試驗資料提示，人體中CYP2C19酶的基因多型性不影響本品的療效。

藥物過量

迄今為止尚無過量使用本品的經驗。臨床研究中健康人口服本品40mg未見異常。如果意外大量服用應立即對症和支援治療。

藥理作用

艾普拉唑屬不可逆型質子泵抑制劑，其結構屬於苯並咪唑類。艾普拉唑經口服後選擇性地進入胃壁細胞，轉化為次磺醯胺活性代謝物，與H⁺、K⁺-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價結合，不可逆抑制H⁺、K⁺-ATP酶，產生抑制胃酸分泌的作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：艾普拉唑CHL細胞染色體畸變試驗和鼠傷寒沙門氏菌回覆突變試驗結果為陽性。小鼠微核實驗結果為陰性。2、生殖毒性：大鼠在妊娠第6天到第17天經口給予本品20、80、160、320mg/kg，動物著床前丟失略有增加，其他未見異常。雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結束後2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期間直至妊娠第17天時經口給予本品，當劑量達到320mg/kg時，動物胎仔出現外形和內臟異常發生率升高，包括：小眼球、亞珠網膜間隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無隙肛門以及上肢和下肢異常等，枕骨、一個或更多個胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至產後第21天，經口給予本品，1000mg/kg組F1代大鼠出現體毛粗糙和脫毛現象，並出現骨化延遲現象。200和1000mg/kg組F1代大鼠肝臟重量顯著減輕。F1代雌性大鼠妊娠後檢查，發現黃體數、著床數和活胎數均下降。3、致癌性：P53（＋/－）小鼠連續26周經口給予本品，在16和64mg/kg/d劑量下動物出現胃重量增加，病理檢查可見基底黏膜增生。F344大鼠連續24個月經口給予本品，在43和138mg/kg/d劑量下，動物胃腺體出現良性和惡性神經內分泌瘤。此結果與其他質子泵抑制劑相似。

藥代動力學

人體藥代動力學結果顯示，受試者單次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加，艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特徵。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續7天口服本品，劑量為10mg/天，藥代動力學試驗顯示，連續用藥與單次用藥相比，艾普拉唑的藥動學引數無明顯改變，在體內無蓄積。連續口服4天以上後，血漿中艾普拉唑的濃度可達穩態。與空腹比較，進食可延遲血藥濃度的達峰時間，但對其它藥代動力學引數影響不大。

貯藏方法

遮光、密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月