普魯卡因胺 - 西藥

普鲁卡因胺，西药名。常用剂型为片剂、注射剂。为抗心率失常药。用于危及生命的室性心律失常。

成分

本品主要成分為普魯卡因胺。

性狀

鹽酸普魯卡因胺注射液：無色的澄明液體。鹽酸普魯卡因胺片：白色或微黃色片或糖衣片。

適應症

本品用於危及生命的室性心律失常。

規格

鹽酸普魯卡因胺注射液：1ml：0.1g；2ml：0.2g；5ml：0.5g；10ml：1g。鹽酸普魯卡因胺片：0.25g。

用法用量

鹽酸普魯卡因胺注射液：靜脈注射。成人常用量：一次0.1g，靜注5分鐘，必要時每隔5-10分鐘重複一次，總量按體重不得超過10-15mg/kg；或者10-15mg/kg靜脈滴注1小時，然後以每小時按體重1.5-2mg/kg維持。鹽酸普魯卡因胺片：口服給藥。成人常用量：1、心律失常，一次0.25-0.5g，每4小時1次。2、肌強直，一次0.25g，一日2次。

不良反應

1、心血管：產生心臟停搏，傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現 QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，誘發多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜脈注射可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。2、胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、轉氨酶升高等。3、過敏反應：少數人可有蕁麻疹瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。4、紅斑狼瘡樣綜合徵：主要見於長期服藥者，靜脈用藥少見。5、神經：少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。6、血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。7、肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。8、 肌肉：偶可出現進行性肌病及 Sjogren 合徵。9、用量>12μg/ml 時產生毒性反應。

禁忌

1、病態竇房結綜合徵、二或三度房室傳導阻滯。2、對本藥過敏者。3、紅斑狼瘡。4、重症肌無力。5、低鉀血癥。

注意事項

1、交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本藥也過敏。老年人及腎功能受損者應酌情調整劑量。2、用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。3、下列情況應慎用：過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；支氣管哮喘；肝功或腎功能障礙；低血壓；強心苷中毒；心臟收縮功能明顯降低者。4、對診斷的干擾：因本藥有抗膽鹼作用而干擾依酚氯銨的診斷試驗；會導致鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸轉氨酶升高；導致心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。5、血液透析可清除本藥。

藥物相互作用

1、與其他抗心律失常藥物，抗毒蕈鹼藥物合用時，效應相加。2、與降壓藥合用，尤其靜脈注射本藥時，降壓作用可增強。3、與擬膽鹼藥合用時，本藥可抑制這類藥對橫紋肌的效應。4、與神經肌肉阻斷藥合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。

藥物過量

過量服藥有引起水瀦留和低鈉血癥的危險。對無症狀的低鈉血癥患者，除停藥外，應限制飲水；有症狀的患者，除上述治療外，可滴注等滲或高滲氯化鈉溶液；當體液瀦留症狀嚴重（抽搐及意識模糊）時需加服利尿藥。

藥理作用

本藥為ⅠA類抗心律失常藥物，對心臟自律性、傳導性、興奮性及膜反應作用類似奎尼丁。1、可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，透過升高閾值而降低心房、浦肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。2、對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。3、間接抗膽鹼作用於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。4、有直接擴血管作用，但不阻斷受體。5、其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。

毒理作用

本藥由胃及上段腸道吸收，很快分佈於心肌中。口服1小時在血中達最高峰；肌注後10-15分鐘即發生作用，維持藥效4-6小時；靜注後4分鐘作用最強。本藥主要經腎排洩，其中50%-60%未改變，2%-10%為對氨苯甲酸；心力衰竭和腎功能不全時排洩緩慢，易發生蓄積中毒。

藥代動力學

本藥吸收較快而完全。蛋白結合率為15%-20%。t_1/2為2-3小時，因乙醯化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙醯普魯卡因胺。飲酒可增加原型藥的乙醯化，促進清除。N-乙醯普魯卡因胺的t_1/2約為6小時。靜脈注射後即刻起效。有效血藥濃度2-10mg/ml，中毒血藥濃度12mg/ml以上。該藥30%-60%以原型經腎排出，N-乙醯普魯卡因胺主要經腎清除，原藥的 6%-52%以乙醯化形從腎清除。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月