阿莫西林片 - 西藥

阿莫西林片，西药名。为β-内酰胺类抗生素，青霉素类药。用于上、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染、急性单纯性淋病等。本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

成分

本品主要成份為阿莫西林。

性狀

本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣後白色或類白色片。

適應症

本品適用於敏感菌（不產β-內醯胺酶菌株）所致的下列感染：1、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2、大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3、溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的面板軟組織感染。4、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5、急性單純性淋病。6、尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍複發率。

規格

按C₁₆H₁₉N₃O₅S計（1）0.125g；（2）0.25g。

用法用量

口服。1、成人一次0.5g，每6-8小時1次，一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20-40mg/kg，每8小時1次；3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg，每12小時1次。2、腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10-30ml/分鐘的患者每12小時0.25-0.5g；內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25-0.5g。

不良反應

1、噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。2、皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。3、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。4、血清氨基轉移酶可輕度增高。5、由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6、偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。

禁忌

青黴素過敏及青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

1、用前必須做青黴素鈉面板試驗，陽性反應者禁用。2、傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹，應避免使用。3、療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。4、阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。5、下列情況下應慎用：（1）有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。（2）老年人和腎功能嚴重損害時須調整劑量。

藥物相互作用

1、丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。2、氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。

藥物過量

在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。

藥理作用

1、阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β-內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。2、阿莫西林透過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

藥代動力學

口服本品後吸收迅速，約75%-90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g、0.5g和1g後血藥峰濃度(C_max)分別為5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L，達峰時間為1-2小時。本品在多陣列織和體液中分佈良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2-3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1-2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1-1.5mg/L，相當於同期血藥濃度的0.9%-21.1%。本品可透過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%-20%。本品血消除半衰期(t_1/2β)為1-1.3小時，服藥後約24%-33%的給藥量在肝內代謝，6小時內45%-68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經膽道排洩。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於阿莫西林，按C₁₆H₁₉N₃O₅S計0.125g），加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）10mg的溶液，濾過，作為供試品溶液，照阿莫西林項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時聞一致以上（1）、（2）兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質取本品的細粉適量，精密稱定，加流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）2.0mg的溶液，濾過，取續濾液，照阿莫西林項下的方法測定。單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的5倍（5.0%）。2、溶出度取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）130μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在272nm的波長處測定吸光度;另取本品10片，研細，精密稱取適量（約相當於平均片重），按標示量加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含130μg的溶液，濾過，取續濾液，作為對照溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為80%，應符合規定。3、其他應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於阿莫西林按C₁₆H₁₉N₃O₅S計0.125g），加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林（按C₁₆H₁₉N₃O₅S計）0.5mg的溶液，濾過，取續濾液，作為供試品溶液，照阿莫西林項下的方法測定，即得。