瑞巴派特膠囊 - 西藥

瑞巴派特胶囊，西药名。用于胃溃疡。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）的改善。

成分

本品主要成分為瑞巴派特。

性狀

本品為膠查劑，內容物為白色顆粒或粉米。

適應症

本品適用於胃潰瘍。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）的改善。

規格

0.1g。

用法用量

1、急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病查（麋爛、出血、充血水腫）的改善。通常成人一次0.1g（1粒），一天3次。口服。 2、胃潰瘍：通常成人一次0.1g（1粒），一天3次，早、晚及睡前口服。

不良反應

據日本研究，在10047例中有54例（0.54%），發生了包括臨床檢驗值異常在內的不良反應。其中65歲以上的老年患者3035例中有18例（0.59%），出現了不良反應。在不良反應的種類，發生率方面未顯示老年人與類年人間的差異。 1、嚴重不良反應： （1）休克、過敏症狀（發生率不明），服用本品可能會出現過敏性休克反應，這時應仔細觀察，如有異常情況，應停止給藥採取適當措施。 （2）白細胞減少（0.1%以下）、血小板減少（發生率不明），服用本品有時出現白細胞減少血小板減少，應仔細進行觀察發現異常時，應中止給藥，做適當處理。 （3）肝功能障礙（0.1%以下）、黃疸（發生率不明*），有時出現伴隨丙氨酸氨基轉移酶（ALT）天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）鹼性確酸酶（ALP）三輛酸烏營（γ-GTP）。 升高等肝功能障礙、黃疸，應仔限進行觀察，發現異常時，中止給藥，做適當處理。 2、一般不良反應： （1）過敏反應^注1）： ＜0.1%：皮疹、瘙癢感、藥疹樣溼疹等過敏症狀。 發生率不明^*：蕁麻疹。 （2）精神、神經系統： 發生率不明^*：麻木、眩暈、嗜睡。 （3）消化系統： ＜0.1%：便秘、腹脹、腹瀉、噁心、嘔吐、燒心、腹痛、味覺異常等。 發生率不明^*：口渴。 （4）肝臟^注2）： ＜0.1%：ALT、AST、γ-GTP、ALP升高等。 （5）血液系統： ＜0.1%：白細胞減少，粒細胞減少等。 發生率不明^*：血小板減少。 （6）其他： ＜0.1%：月經異常、尿素氮升高、浮腫、咽喉部異物感。 發生率不明*：乳房腫脹、乳房痛、男性乳房女性化、心悸、發熱、顏面潮紅、舌麻木、咳嗽、呼吸困難。 注1）出現這樣的症狀時，停止給藥。 注2）轉氨酶顯著上升，或同時出現發燒出疹等症狀時，停止服藥，井採取適當的措施。 *因是自發性的報告，其不良反應的發生頻度不明。

禁忌

對本品成份有過敏既往史的患者禁止服用。

注意事項

1、孕婦及騙乳期婦女用藥： （1）由於妊斷給藥的安全性尚未確認，對於孕婦成可能妊振婦女，只有評估治療獲益大於風險時才可使用本品。 （2）根據動物實驗（大白鼠）研究，本品可經母乳分泌，故哺乳期婦女使用本品時應避免哺乳。 2、兒童用藥：本品對於小兒的安全性尚未確認（使用經驗少）。 3、老年用藥：由於一般老齡患者生理機能低下，應注意消化系統的不良反應。 4、藥物過量：目前尚未見報道。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、據國外文獻報道：本品為胃粘膜保護藥，具有保護胃粘膜及促進潰瘍癒合的作用。 （1）對實驗性胃潰瘍的抑制作用及促進治癒的作用：本品可抑制大白鼠的水浸刺激潰瘍、啊司匹林潰瘍、吲哚美辛潰瘍、組胺潰瘍、血清基潰瘍、幽門結紮責瘍及與活性氧有關的缺血再灌注、血小板活化因子（PAF）二乙基二硫代氨基甲酸鹽（DDC），應激反應吲哚美辛等引起的胃粘膜損傷，還可以促進大白鼠醋酸潰瘍的治癒，並抑制潰瘍形成後第120-140天的復發。 （2）對實驗性胃炎的抑制作用及促進治癒的作用：本品不僅抑制牛磺膽酸誘發的大白鼠實驗性胃炎的發生，而且具有促進治癒的效果。 （3）增加胃粘膜前列腺素的作用：本品使大白肌胃粘膜內前列腺素E₂含量增加，並使胃液中前列腺素E_2，前列腺素，增加，束的列象素E₂，的代謝產物15制基13，14-二氧前列腺素E₂增加。本品使健康成年男子的胃粘膜中前列腺素已含量增加，井顯示它對乙醇負荷引起的 胃粘膜損傷有抑制作用。 （4）保護胃粘膜的作用：本品可抑制乙醇強酸及強城導致的大白限的胃站酸損傷，還可以抑制網司匹林及牛賴膽酸對家免胎仔的胃粘眼上皮細胞的損傷，柳制網司匹林、乙醇鹽散,乙醇負有對健康成年男子的胃粘膜損傷。 （5）增加胃粘膜液量的作用：本品可提高大白鼠粘液高分子糖蛋白的生物合成酶話性，使胃粘膜表層粘液量及可溶性粘液量增加。可溶性粘液增加作用與內源性前列腺素相關。 （6）增加胃粘膜血流量的作用：本品使大白鼠然膜血流量增加，可改善失血造成的血液迴圈障礙。 （7）對胃粘膜屏障的作用:本品對大白鼠的胃粘膜電位差幾乎不顯示作用，但它可以抑制乙醉引起的胃粘膜電位差低下. （8）對胃鹼性物質分泌亢進作用：本品使大白鼠的胃鹼性物質分泌亢進。 （9）促進胃粘膜納胞再生的作用：本品使大白鼠的胃粘膜細胞再生能力加強，增加表展上皮細胞數。 （10）修復損傷胃粘膜的作用：本品可以使家兔的培養胃粘膜上皮細胞創傷修復模型，因膽汁酸及過氧化氫而被拖延的修復過程正常化。 （11）對胃酸分泌的作用：本品對大白獻的基礎胃液分泌幾乎不起作用，而且對刺激胃酸分泌未顯示出抑制作用。 （12）對括性氧的作用：本品具有消除經基自由基的作用，並抑制多形核白細胞的過氧化物的產生。在體外抑制曲門螺旋桿菌引起的中性白細胞的話性氧產生造成的胃粘膜損傷。 本品在抑制應激反應吲噪美辛負有大白鼠的胃粘膜損傷的同時，使胃粘膜中過氧化脂質含量降低。 （13）對胃粘膜炎性細胞浸潤的作用：透過大鼠的牛磺膽酸誘發胃炎模型、NSAID胃粘膜損傷模型、缺血再請注模型研究後發現，本品可抑制炎性細胞漫潤。 （14）對胃粘膜炎性細胞因子（白介-8）的作用：本品可以抑制息門螺旋桿菌引起的人胃粘膜上皮細胞白介-8）產生的增加，面且可以抑制上皮細內NF-KB的話化及L-8mnmRNA的出現（體外）。

毒理作用

據國外文獻報道： 1、多次給藥毒：SD大鼠和比格大52周口服給藥試驗均來見因藥物引起的改變，估計無毒性反應劑量為1000mg/kg/天。 2、遺傳毒性：微生物DNA損傷修復試驗、微生物或小鼠細胞基因突變試驗結果為陰性。中國倉鼠卵果細胞染色體畸變試驗結果為陽性，大尿微核試驗結果為陰性。 3、生殖毒性：懷孕前及在妊板早期給藥試驗:（SD大鼠30-1000mg/kg/天），器官形成時期給藥試驗（SD大鼠30-1000mg/kg/天），和圍產期及哺乳期給藥試驗（SD大鼠30-1000mg/kg/天），結果均設有顯示因藥物引起的明顯改變。 4、致癌性小鼠與大鼠試驗給藥劑量分別高達1500mg/kg/天和2000mg/kg/天，長達2年混合餌料投藥，兩種動物均未見效癌性變化。 5、抗原性：全身性過敏反皮、舒爾茨獻爾反應、被動面板過敏試驗和歡脂凝展免疫擴散試驗，約未觀測到抗原性。

藥代動力學

日本研究資料的結果如下: 1、血中濃度： （1）27例健康成年男子6例口服0.15g瑞巴派特，發現了飲食造成的吸收延遲傾向，但對生物利用度沒有影響。 （2）腎功能障礙患者單次口服0.1g瑞巴派特，與健康正常人相比，血藥濃度上升，且半衰期延長。透析患者連續給藥達到穩態時的血藥濃度與單次給藥時推測的血藥濃度一致。 2、代謝：健康成年男子口服0.6g瑞巴派特時，尿中排洩的大部分是原形。代謝產物最終被確認為8位羥基代產物，但其量很少，只相當於給藥量的0.03%左右，8位羥基代產物是由CYP3A4產生。 3、排洩：健康成年男子口服0.1g瑞巴派特時，給藥量的10%左右隨尿液排洩。 4、蛋白質結合：在體外，瑞巴派特的血藥濃度為0.05-5μg/ml時,與血漿蛋白的結合率為98.4-98.6%。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

附註