丙戊酸鎂片 - 西藥

丙戊酸镁片，西药名。为抗癫痫与抗躁狂药。用于治疗各型癫痫，也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

成分

本品主要成份為丙戊酸鎂。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於治療各型癲癇，也可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作。

規格

0.2g。

用法用量

口服。1、抗癲癇，小劑量開始，一次200mg，一日2-3次，逐漸增加至一次300-400mg，一日2-3次。抗躁狂，小劑量開始，一次200mg，一日2-3次，逐漸增加至一次300-400mg，一日2-3次。最高劑量不超過一日1.6g。2、6歲以上兒童按體重一日20-30mg/kg，分3-4次服用。

臨床應用及指南

梁宏光，李華等透過喹硫平片合併丙戊酸鎂片治療雙相Ⅰ型障礙躁狂發作臨床分析。得出結論喹硫平合併丙戊酸鎂治療雙相I型障礙急性躁狂發作，療效及安全性較好，且起效迅速（寧夏醫學雜誌,2013,35(04):333-334）。

不良反應

常見有噁心，嘔吐，畏食，腹瀉等，少數可出現嗜睡，震顫，共濟失調，脫髮，異常興奮與煩躁不安等，偶見過敏性皮疹，血小板減少或血小板聚集抑制引起異常出血，白細胞減少或中毒性肝損害。

禁忌

白細胞減少與嚴重肝臟疾病者禁用，6歲以下兒童禁用。

注意事項

1、肝、腎功能不全者應減量或慎用，血小板減少症患者慎用。用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞、血小板計數。2、出現意識障礙，肝功能異常，胰腺炎等嚴重不良反應，應停藥。3、本品發生不良反應往往與血藥濃度過高（＞120μg/ml）有關，故建議有條件的醫院，最好進行血藥度檢測。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。本品可泌入乳汁，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。5、兒童用藥：6歲以下兒童慎用。6、老年用藥：視病情酌情減量。7、藥物過量：早期表現為噁心、嘔吐、腹瀉、畏食等消化道症狀，繼而出現肌無力、四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。一旦發現中毒徵象，應立即停藥，並依病情給予對症治療及支援療法。

藥物相互作用

1、本品能抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、乙琥胺的代謝，使血藥濃度升高。2、本品與氯硝西泮合用可引起失神性癲癇狀態，不宜合用。3、制酸藥可降低本品的血藥濃度。4、阿司匹林能增加本品的藥效和毒性作用。5、與抗凝藥如華法林或肝素等、以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。6、與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度降低和半衰期縮短。7、與氟哌啶醇及噻噸類、吩噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制藥合用，可增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的抗驚厥效應。

藥理作用

抗癲癇作用可能與競爭性抑制γ-氨基丁酸轉移酶，使其代謝減少而提高腦內γ-氨基丁酸的含量有關。對各種不同因素引起的驚厥均有不同程度的對抗作用。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全，1-2小時達血藥濃度峰值。飯後服藥吸收較慢，但不影響吸收總量。腦脊液中藥物濃度為血藥總濃度的10%-20%，血漿蛋白結合率為85%-95%，半衰期（t_1/2）為9-18小時。在肝內代謝，經腎臟排洩。肝損害患者的半衰期明顯延長。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於丙戊酸鎂0.1g），加水10ml，振搖15分鐘，濾過，濾液蒸乾，取殘渣測定紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集66圖）一致。2、取本品細粉適量（約相當於丙戊酸鎂1g），加水25ml，加熱使溶解，放冷，濾過，取濾液，加稀硫酸約5ml，使溶液呈酸性，加乙醚15ml，振搖，靜置使分層，水溶液顯鎂鹽的鑑別反應（通則0301）。

檢查

1、有關物質：臨用新制。取本品的細粉適量（約相當於丙戊酸鎂0.5g），照丙戊酸鎂有關物質項下的方法，自置分液漏斗中”起，依法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以水600ml為溶出介質轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液50ml，加維生素C少許，再加氨氯化銨緩衝液（ph20.0）10ml，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，滴定至近終點時，加鉻黑T指示劑少量，繼續滴定至溶液顯純藍色。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.01mol/L）相當於3.107mg的C₁₆H₃₀MgO₄，計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於丙戊酸鎂0.3g），加水50ml，加熱使丙戊酸鎂溶解，放冷，自“加乙醚30ml”起，照丙戊酸鎂含量測定項下的方法測定，即得。