注射用阿莫西林 - 西藥

注射用阿莫西林，临床用注射用阿莫西林钠，西药名。为β-内酰胺类抗生素，青霉素类药。用于敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者，如溶血链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、溶血链球菌、葡萄球菌。

成分

本品的主要成份為阿莫西林鈉。

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶。

適應症

本品適用於敏感菌（不產β-內醯胺酶菌株）所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。1、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2、大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3、溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的面板軟組織感染。4、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5、尚可用於治療傷寒及鉤端螺旋體病。

規格

（1）0.5g；（2）1.0g；（3）2.0g。（按C16h29N3O5S計）

用法用量

肌內注射或稀釋後靜脈滴注給藥。1、成人一次0.5-1g，每6-8小時1次。小兒一日劑量按體重50-100mg/kg，分3-4次給藥。2、腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量。其中內生肌酐清除率為10-30ml/min的患者每12小時0.25-0.5g；內生肌酐清除率小於10ml/min的患者每24小時0.25-0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析後應給予阿莫西林1g。3、嚴重感染時可與舒巴坦按2：1合用，成人每次本品2g，舒巴坦1g，用適量滅菌注射用水溶解，並加入5%葡萄糖溶液150-200ml中靜脈滴入，每8小時1次。

臨床應用及指南

王利軍，韓佩蓮等，透過對HPLC法測定注射用阿莫西林鈉含量的方法研究，得出結論該方法操作簡便、快捷，重現性好，可作為注射用阿莫西林鈉的含量測定方法。（山西中醫學院學報,2015,16(03):38-39.）

不良反應

1、噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。2、皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。3、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。4、血清氨基轉移酶可輕度增高。5、由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6、偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經系統症狀。

禁忌

青黴素過敏及青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

1、青黴素類藥物偶可致過敏性休克，尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素面板試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2、傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹，應避免使用。3、療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。4、阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。5、大劑量應用時，應注意檢測血清鈉。6、下列情況應慎用：（1）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。（2）老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑑於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏。8、兒童用藥：小兒一日劑量按體重50-100mg/kg，分3-4次給藥。9、老年用藥：老年人腎功能損害時可能須調整劑量。10、藥物過量：在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。

藥物相互作用

1、氯黴素、紅黴素、四環素、磺胺藥等抑菌劑可干擾阿莫西林的殺菌活性。不宜與本品合用，尤其在重症感染時。2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可使青黴素在腎小管的排洩減少，血藥濃度增高，半衰期延長，毒性增加。3、配伍禁忌：重金屬中的銅、鋅、汞、酸性溶液、氯化劑或還原劑中的羥基化合物及鋅化物製造的橡皮管及瓶塞均使本品活力下降。4、本品靜脈滴注時若加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B、C等類藥品後將岀現渾濁。

藥理作用

1、阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β-內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。2、阿莫西林透過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

藥代動力學

1、肌內注射阿莫西林鈉0.5g後達峰時間為1小時，血藥峰濃度（C_max）為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服後的血藥峰濃度相近。靜脈注射本品0.5g後5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時後為1mg/L。2、本品在多陣列織和體液中分佈良好。靜脈注射本品2g後1.5小時腦脊液中的藥物濃度為2.9-40.0mg/L。3、本品可透過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4-1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%-20%。4、本品血消除半衰期（t_1/2β）為1.08小時，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內代謝，尚有少量經膽道排洩。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月