阿可樂定 - 西藥

阿可乐定。西药名。常用剂型有滴眼剂。用于开角型青光眼，及时防止激光小梁成形术、虹膜切除术后的眼压升高。

成分

本品主要成分為阿可樂定。

性狀

本品為滴眼劑。

適應症

1、本品用於開角型青光眼，及時防止鐳射小梁成形術、虹膜切除術後的眼壓升高。 2、本品對虹膜血管具有收縮作用，可降低鐳射虹膜周邊切除過程中出血的發生率，亦可使鐳射小梁成形術的安全性增加。

規格

滴眼劑：0.25ml：2.5mg（1%）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 經眼給藥。 1、在患者接受眼的鐳射手術前1小時，用本品滴眼劑滴入眼瞼內1滴，手術完成時再滴入1滴。 2、用藥1小時後可見眼內壓下降，3-4小時後療效最高。 3、使用傳統方法未能控制的眼內壓升高，本品可用作短期的輔助治療，滴入0.5%本品溶液，每次1-2滴，每日3次。 4、術後眼壓升高：鐳射手術前1小時在預定手術的眼滴入1滴，第2滴應在術後立即滴入同一眼內。每1滴用單獨的容器，使用1滴後棄去。

不良反應

1、在圍手術期滴用本品溶液可引起充血、眼瞼回縮、結膜蒼白、瞳孔擴大。 2、有些患者可能發生眼內壓急驟下降。 3、在常規滴入後，可能發生眼不耐受反應，其特點是眼癢、淚多、眼不適、眼瞼和結膜水腫。 4、其他不良反應包括口鼻乾燥、結膜炎、視物模糊、虛弱、頭痛和味覺障礙。 5、區域性用藥也可能引起全身不良反應，其表現類似可樂定。 6、心血管系統：對心血管的不良反應已有報道。鐳射治療時可見心律不齊（低於2%），非鐳射治療時可見心動過緩、血管迷走神經反應、心悸、直立性低血壓、血壓降低。 7、神經精神系統：非鐳射治療時可見睡眠障礙、易怒、頭痛、疲倦、感覺異常、四肢疼痛或麻木。 8、呼吸系統：鐳射治療時可見鼻腔充血（低於2%）。非鐳射治療時可見鼻燒灼或乾燥、胸悶、呼吸急促、頭部寒冷、咽分泌增多。 9、胃腸道：非鐳射治療時可見胃部不適、腹痛、腹瀉、嘔吐、味覺異常、口乾。 10、眼鐳射治療時可見眼部刺激症狀、上眼瞼隆凸、眼炎、結膜變白、瞳孔放大，發生率均低於2%。非鐳射治療時可見結膜變白、上眼瞼隆凸、瞳孔放大、燒灼感、眼部不適、異物感、眼乾、眼癢、眼部肌張力減退、視物模糊、過敏反應、結膜微血管出血。 11、其他非鐳射治療時可見反酸、手掌溼冷或出汗、身體發熱、非疹性瘙癢。

禁忌

1、對本品過敏者。 2、對可樂定過敏者。

注意事項

1、應嚴格使用規定劑量，避免毒性反應。 2、本品口服過量的處理為採用支援療法和對症治療，並保持導氣管暢通。血液透析僅能清除少量（5%）藥物。 3、慎用： （1）嚴重心血管疾病（包括高血壓、冠狀動脈功能不全、近期出現的心肌梗死）患者（國外資料）。 （2）腦血管疾病患者（國外資料）。 （3）雷諾病患者（國外資料）。 （4）血栓閉塞性脈管炎患者（國外資料）。 （5）肝功能不全者（國外資料）。 （6）腎功能不全（包括慢性腎衰竭）者（國外資料）。 （7）抑鬱患者（國外資料）。 （8）鐳射手術期間有血管迷走神經反應既往史的患者。

藥物相互作用

本品與單胺氧化酶抑制藥（氯吉蘭、異丙煙肼、嗎氯酮、帕吉林、苯乙肼、甲基苄肼、司來吉蘭、託洛沙酮、嗎氯貝胺、異卡波肼、尼亞拉胺）合用可增強後者的抑制作用，應禁止合用。

藥理作用

1、本品為相對選擇性α2腎上腺素受體激動藥，也可結合α1受體，滴眼後可降低眼內壓。 2、本品極性較可樂定強，因而對血-腦脊液屏障的穿透性較弱，主要對神經末梢起作用而膜穩定（區域性麻醉）作用不明顯。 3、本品區域性給藥後可使區域性血管收縮、區域性血流量減少，但降低血壓和心律的作用較可樂定弱。 4、本品0.5%滴眼液單劑給藥後不會顯著改變視神經乳頭或視盤旁視網膜血流量。此外，本品對生理節奏的眼內壓變化作用已得到評價，可降低白天及患者睡眠期間房水流動速度（低於由於睡眠引起的房水減少量）。

藥代動力學

本品滴眼後1小時後出現降眼壓作用（治療濃度低於1ng/ml），3-5小時達最大作用，單劑給藥後作用可持續12小時。母體化合物消除半衰期為8小時。

貯藏方法

密封、避光，貯於室溫下。

有效期

12個月