硫酸西索米星注射液 - 西藥

硫酸西索米星注射液，西药名。为氨基糖苷类抗生素。用于革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。

成分

本品主要成份硫酸西索米星。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於革蘭氏陰性菌（包括銅綠假單胞菌）、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、面板和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血症等。本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合應用。

規格

2ml：0.1g（10萬單位）。

用法用量

肌內注射或靜脈滴注。 1、腎功能正常者： （1）成人：輕度感染：一日0.1g（1支）；重度感染：一日0.15g（1.5支）。均分2-3次給藥。 （2）小兒：按體重一日2-3mg/kg，分2-3次給藥。療程均不超過7-10日。有條件時應進行血藥濃度監測。 2、腎功能減退者： 腎功能減退患者應用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。

不良反應

1、常見：聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭）、噁心或嘔吐（耳毒性，影響前庭，腎毒性）。 2、少見：視力減退（視神經炎）、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經肌肉阻滯）、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。 3、極少見：過敏性休克。

禁忌

1、對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈黴素引起耳聾或其他耳聾者禁用。 2、腎衰竭者禁用。

注意事項

1、腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重症肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。 2、用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。 3、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。 4、有條件時在療程中應監測血藥濃度（本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應），並據此調整劑量。不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。 5、本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。 6、長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。 7、應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。

藥物相互作用

1、本品與其他氨基糖苷類同用或先後連續區域性或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痺（呼吸暫停），用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。 2、本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痺（呼吸暫停）。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續區域性或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。 3、本品與頭孢噻吩區域性或全身合用可能增加腎毒性。 4、本品與多粘菌素類合用，或先後連續區域性或全身應用。因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痺（呼吸暫停）。 5、本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。 6、本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環素等（以上均為注射液）聯合應用，因可發生配伍禁忌。 7、本品與β-內醯胺類（頭胞菌素類或青黴素類）合用常可獲得協同作用。 8、本品與β-內醯胺類（頭胞菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注。

藥理作用

本品屬氨基糖苷類抗生素，抗菌譜與慶大黴素相似。對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭氏陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴素強。與妥布黴素相近。對沙雷桿菌的作用低於慶大黴秦，但高於妥布黴素。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

本品的體內過程與慶大黴素相近，正常人單次靜脈給藥1mg/kg後，血藥峰濃度(C_max)約為7.4mg/L，血消除半衰期（t_1/2β）約為2小時，腎功能減退者半衰期相應延長。24小時內自尿排出給藥量的75%左右。與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質中濃度較髓質高，尿毒症患者經8小時血液透析後血藥濃度可降低約50%。

貯藏方法

密閉，在涼暗處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品，照硫酸西索米星項下的鑑別試驗，顯相同的結果。

檢查

1、pH：值應為3.0-5.5（通則0631）。 2、顏色：本品應無色，如顯色，與黃色或黃綠色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。 3、有關物質：精密量取本品適量，用水定量稀釋製成每1ml中含西索米星3.0mg的溶液，作為供試品溶液；照硫酸西索米星項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰（除與主峰相對保留時間小於0.51處的峰外），用線性迴歸方程計算，單個雜質不得過標示量的3.0%，雜質總量不得過標示量的6.0%。 4、細菌內毒素取本品，照硫酸西索米星項下的方法檢查，應符合規定。 5、無菌：取本品，用適宜溶劑稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。 6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

精密量取本品適量，照硫酸西索米星項下的方法測定，即得。1mg的C₁₉H₃₇N₅O₇當於1000西索米星單位。