鹽酸酚苄明片 - 西藥

盐酸酚苄明片，西药名。为α-肾上腺素受体阻滞药类。用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备、周围血管痉挛性疾病、前列腺增生引起的尿潴留。

成分

本品主要成份為鹽酸酚苄明。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備、周圍血管痙攣性疾病、前列腺增生引起的尿瀦留。

規格

10mg。

用法用量

給藥須按個體化原則，根據臨床反應和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調整劑量。開始時每日1次10mg，1日2次，隔日增加10mg，直至獲得預期臨床療效，或出現輕微α受體阻斷的不良反應。以20-40mg每日2次維持。

不良反應

常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。

禁忌

1、低血壓。 2、心絞痛、心肌梗死。 3、對本品過敏者。

注意事項

1、動物實驗證明，長期口服可引起胃腸道癌。 2、腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。 3、代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代償。 4、冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。 5、腎功能不全時可因降壓和腎缺血導致腎功能進一步損害。 6、上呼吸道感染時可因鼻塞加重症狀。 7、用藥期間需定時測血壓。 8、開始治療嗜鉻細胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。 9、反射性心率加速可加用β受體阻滯劑；與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。 10、酚苄明過量時，不能使用腎上腺素，否則會進一步加劇低血壓，這稱為腎上腺素的反轉效應。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對妊娠的影響尚未作充分研究，對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。 12、兒童用藥：口服，開始按每公斤體重0.2mg，每日2次；或按體表面積每平方米6-10mg，每日1次。以後每隔4日增量1次，直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4-1.4mg或按每平方米體表面積12-36mg，分3-4次口服。 13、老年用藥：尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易發生低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。 14、藥物過量：藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高臥位，恢復腦供氧，綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間；嚴重的低血壓反應，需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽，拮抗鹽酸酚苄明的α受體阻滯作用。

藥物相互作用

1、與擬交感胺類合用，升壓效應減弱或消失。 2、與胍乙啶合用，易發生體位性低血壓。 3、與二氮嗪合用時拮抗後者抑制胰島素釋放的作用。 4、本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高，亦可阻斷利血平引起的體溫過低症。

藥理作用

鹽酸酚苄明片是作用時間長的α-受體阻滯劑（α₁、α₂），作用於節後α腎上腺素受體，防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴張，血流量增加。臥位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。

毒理作用

致癌、致突變和生殖毒性：小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏（Ames，檢查致癌物質）實驗表明，鹽酸酚苄明有致突變活性；小鼠微核實驗（micronucleustest）則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高，與藥物作用有關。未見鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。

藥代動力學

口服後約30%的鹽酸酚苄明在胃腸道吸收，半衰期（T_1/2）約24小時，作用可持續3-4天。本品在肝內代謝，多數藥物24小時內從腎及膽汁排出，少量在體內保留數天。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

30個月

鑑別

1、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA）測定，在262nm、267nm與274nm的波長處有最大吸收。 2、本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，置100ml（10mg規格）或50ml（5mg規格）量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，充分振搖，使鹽酸酚苄明溶解後，用上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，濾過，作為供試品溶液，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（附錄ⅩE）。 2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（附錄ⅩC第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液500ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液作為供試品溶液；另取鹽酸酚苄明對照品適量，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml約含10μg的溶液，作為對照品溶液。按鹽酸酚苄明含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照品溶液各50μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸酚苄明10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液使鹽酸酚苄明溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，作為供試品溶液；另精密稱取鹽酸酚苄明對照品10mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為無對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA），在267mm的波長處分別測定吸光度，計算，即得。

附註