甲芬那酸片 - 西藥

甲芬那酸片，西药名。为解热镇痛、非甾体抗炎药。用于轻度及中等度疼痛，以及软组织损伤性疼痛及骨骼关节疼痛。此外，还用于痛经、血管性头痛及癌性疼痛等。

成分

本品主要成分為甲芬那酸。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品適用於輕度及中等度疼痛，如牙科、產科或矯形科手術後的疼痛，以及軟組織損傷性疼痛及骨骼關節疼痛。此外，還用於痛經、血管性頭痛及癌性疼痛等。

規格

0.25g。

用法用量

口服。成人常用量：鎮痛或治療痛經。開始0.5g，繼用0.25g，每6小時1次，一療程用藥不超過7日。

不良反應

1、胃腸道反應較常見，如腹部不適、胃燒灼感、食慾下降、噁心、腹痛、腹瀉、消化不良。嚴重者可引起消化性潰瘍。2、其他精神抑鬱、頭暈、頭痛、易激惹、視力模糊、多汗、氣短、睡眠困難等，過敏性皮疹少見。

禁忌

1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDS藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDS，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。5、即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。6、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDS）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重。其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDS），包括本品。7、在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。8、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。9、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應。例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。10、孕婦及哺乳期婦女用藥：不宜應用。11、兒童用藥：尚無14歲以下兒童的安全性和療效的臨床資料。12、老年用藥：老年人易引起毒副反應，開始用量宜小。13、藥物過量：藥物過量可導致中樞神經系統異常，出現驚厥、昏迷。解救應及時洗胃或催吐，靜脈輸液和或給予利尿劑。同時還應給予其他療法，如血液透折。

藥物相互作用

1、飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不増強，而胃腸道不良反應及岀血傾向發生率増高。3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加岀血的危險。4、與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。5、與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。6、本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。7、本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。8、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。9、丙磺舒可降低本品的排洩，增加其血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。10、本品可降低甲氨蝶呤的排洩，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

藥理作用

本品為非甾體抗炎鎮痛藥。具有鎮痛、解熱和抗炎作用，其抗炎作用較強。

毒理作用

急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀為780mg/kg；小鼠經口LD₅₀為630mg/kg。

藥代動力學

口服1g後血藥濃度2-4小時達高峰，峰值為10μg/ml。一日口服4次，2日可達穩態（血漿濃度為20μg/ml）。由肝臟生物轉化，T_1/2為2小時。67%由腎排出，25%由膽汁、糞便排出。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於甲芬那酸25mg），加三氯甲烷15ml，搖振使甲芬那酸溶解，溶液照甲芬那酸項下的鑑別（1）項試驗，顯相同結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰保留時間應與照品溶液主峰保留時間一致。3、取本品的細粉適量（約相當於甲芬那酸20mg），加1mol/L鹽酸溶液-甲醇（1：99）混合液100ml，超聲使甲芬那酸溶解，濾過，取濾液適量，用上述混合液稀釋製成每1ml中含甲芬那酸20μg溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定；279nm與350nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定（通則0931第二），用乙醇40ml，加磷酸鹽緩衝液（pH8.0）至800ml溶出介質，轉速每分鐘75轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液濾過，精密量取濾液3ml，置100ml量瓶中，用磷酸鹽緩衝液（pH8.0）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取甲芬那酸對照品20mg，置100ml量瓶中，加乙醇5ml使溶解，用磷酸鹽緩衝液（pH8.0）稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用磷酸鹽緩衝液（pH8.0）稀釋製成每1ml約含10μg溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在286mn處分別測定吸光度，計算每片的出溶量。限度為標示量60%，應合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫銨溶液（用氨試液調節pH值至5.0）-乙腈-四氫呋喃（40:46:14）流動相；檢測波長為254nm。理板數按甲芬那酸峰計算不低幹5000，拖尾子應不大於2.0。2、測定法：取本品20片，精密稱定，研，精密稱取適量（約相當於甲芬那酸0.1g），100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取濾液5ml，25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲芬那酸對照品，同法測定。按外標以峰面積計算，即得。