麥迪黴素膠囊 - 西藥

麦迪霉素胶囊，西药名。为抗生素类药。用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织和胆道感染，也可用于支原体肺炎。

成分

本品主要成分為麥迪黴素。

性狀

本品內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

適應症

本品用於金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及面板、軟組織和膽道感染，也可用於支原體肺炎。

規格

0.2g。

用法用量

口服。成人一日0.8-1.2g，小兒按體重一日30-40mg/kg。分3-4次服用。

不良反應

1、肝毒性：在正常劑量下本品的肝毒性較小，主要表現為膽汁淤積和暫時性血清谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶升高等，一般停藥後可恢復。 2、過敏反應：主要表現為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等。 3、偶見噁心、嘔吐、上腹不適、食慾不振等胃腸道反應。

禁忌

對本品及大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、肝、腎功能不全者慎用。 2、本品與其他大環內酯類藥物之間有交叉耐藥性。 3、如發生過敏反應，應立即停藥，並對症處理。 4、本品在pH≥6.5時吸收差。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：尚不明確。 8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

本品可抑制茶鹼的正常代謝，與茶鹼合用時可致茶鹼的血藥濃度異常升高而致中毒，甚至死亡，故兩藥合用時應監測茶鹼的血藥濃度。

藥理作用

本品為鏈黴菌（Streptomycesmycarofaciens）產生的一種大環內酯類抗生素。透過作用於細菌核糖體的50S亞基，阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用，為生長期抑菌藥。抗菌效能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌和支原體顯示很強的抗菌作用，對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。

藥代動力學

成人口服本品400mg，約2小時達血藥峰濃度，其值約為1.0μg/ml。廣泛分佈於各器官中，肝、肺、脾、面板及口腔內濃度較高，膽汁中有很高濃度，尿中濃度很低。不能透過正常的血-腦脊液屏障。本品大部分由膽汁經糞排出，12小時尿中排洩量為2-3％。

貯藏方法

密閉，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、分別取本品的內容物和麥迪黴素標準品適量，加乙醇分別製成每1ml中含麥迪黴素1mg的溶液，照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠H板（取矽膠H2g加5％磷酸氫二鈉溶液6ml，研磨均勻，塗布於5cm×20cm玻板上，晾乾，105℃活化2小時）上，以氯仿-甲醇（95：5）作展開劑，展開後，晾乾，噴以顯色劑（分別取硫酸鈰1g和鉬酸銨2.5g，用10％硫酸溶液溶解並稀釋至100ml），在100℃加熱10分鐘。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與標準品溶液的主斑點相同。 2、取本品的內容物適量，加乙醇製成每1ml中含麥迪黴素20μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在232nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、乾燥失重：取本品內容物適量，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過3.5％（中國藥典2000年版二部附錄ⅧL）。 2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅩC第一法），以鹽酸溶液（取稀鹽酸24ml，加水至1000ml）為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在232nm的波長處測定吸收度；另取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於平均裝量的量），加乙醇適量（每10mg麥迪黴素約加乙醇1ml）使溶解，用上述鹽酸溶液按標示量製成每1ml中約含麥迪黴素20μg的溶液，同法測定，按二者吸收度之比值計算每粒的溶出量，限度為80％，應符合規定。 3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠE）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於麥迪黴素0.2g），加乙醇適量（每10mg麥迪黴素約加乙醇1ml）使溶解，再加滅菌水製成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅪA）測定。檢定菌為枯草芽孢桿菌[CMCC（B）63501]；培養基為普通瓊脂培養基，調節pH值使滅菌後為8.0-8.2；緩衝液為磷酸鹽緩衝液（pH7.8-8.0）；抗生素濃度範圍為5-40單位/1ml；培養溫度為35-37℃，培養時間16-18小時。 2、本品含麥迪黴素（C₄₁H₆₇NO₁₅）應為標示量的90.0％-110.0％。