奧硝唑陰道泡騰片 - 西藥

奥硝唑阴道泡腾片,西药名。为第三代硝基咪唑类衍生物。用于治疗细菌性阴道病,滴虫性阴道炎。

成分

本品主要成分為奧硝唑。

性狀

本品為白色或類白色片,表面有輕微的隱斑。

適應症

本品適用於細菌性陰道病,滴蟲性陰道炎。

規格

0.5g。

用法用量

每晚睡前,陰道給藥。將外陰洗淨,用乾淨手將泡騰片置入陰道深處。每晚1次,1次1片,連續7天。

臨床應用及指南

陳婭娟透過研究奧硝唑陰道泡騰片治療細菌性陰道炎50例,得出結論奧硝唑陰道泡騰片對細菌性陰道炎有明確的治療作用優越於甲硝唑的治療,並且副作用明顯低於甲硝唑,值得臨床進一步研究。(中國醫藥指南,2013,11(07):538-539)

不良反應

1、偶見外陰灼痛、外陰面板瘙癢、外陰面板丘疹、外陰面板髮紅,偶見白帶增多。2、儘管本品全身吸收的量較低,但仍有少量吸收。因此需注意本品全身吸收的不良反應。奧硝唑全身用藥的不良反應包括:(1)消化系統:包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等。(2)神經系統:包括頭痛及睏倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等。(3)過敏反應:如皮疹、瘙癢等。(4)區域性反應:包括刺感、疼痛等。(5)其他:白細胞減少等。

禁忌

1、禁用於對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者。2、禁用於腦和脊髓發生病變的患者,癲癇及各種器官硬化症患者。3、禁用於器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

注意事項

1、治療期間避免房事。2、月經期間不宜用藥。3、請將本品放在兒童不宜觸及處。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠早期(妊娠前三個月)和哺乳期婦女慎用。5、兒童用藥:尚缺乏兒童使用本品的經驗。6、老年用藥:同成年人用藥。7、藥物過量:請嚴格按照醫生處方劑量服用。過量使用此藥可加重不良反應,如發生嚴重不良反應時立即停止使用此藥,並及時治療。

藥物相互作用

1、同其它硝基咪唑藥物相比,奧硝唑對乙醛脫氫酶無抑制作用。2、奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長,增強抗凝藥的藥效,當與華法林同用時,應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。3、巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效並可影響凝血,因此應禁忌合用。4、同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物,可加強奧硝唑代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排洩減慢。5、奧硝唑可延緩肌肉鬆弛劑維庫溴銨的作用。

藥理作用

本品為第三代硝基咪唑類衍生物,其發揮抗微生物作用的機理可能是:透過其分子中的硝基,在無氧環境中還原成氨基或透過自由基的形成,與細胞成分相互作用,從而導致微生物死亡。

毒理作用

1、重複給藥毒性:大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/kg/日,未見對動物的壽命的影響,也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給藥,劑量達250mg/kg/天時,出現中樞神經系統症狀,這些症狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。2、遺傳毒性:與其它硝基咪唑類藥物類似,本品對多種菌株具有致突變作用,但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明,本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。3、生殖毒性:在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中,對胎兒和圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/kg/日,家兔劑量達100mg/kg/日時,未見致畸作用。經口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。但是,目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間服用本品。4、致癌性:大鼠連續2年給藥劑量達400mg/kg/日,未見本品有致瘤性。

藥代動力學

奧硝唑容易經胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度,24小時後降到9μg/ml,48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經陰道吸收,據報道,區域性使用500mg奧硝唑陰道栓劑後12小時,最大血漿濃度約為5μg/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時,血漿蛋白結合率小於15%。廣泛分佈於組織和體液中,包括腦脊髓液。奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排洩,小量在糞便中排洩。已報道單劑量口服本品後於5天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%。膽汁排洩在奧硝唑及其代謝物的消除中約佔4.1%。

貯藏方法

遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量(約相當於奧硝唑0.1g),加硫酸溶液(3→100)5ml,振搖使奧硝唑溶解,濾過,取濾液,加三硝基苯酚試液2ml,即產生黃色沉澱。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含奧硝唑20µg的溶液,濾過,取續濾液照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在277nm的波長處有最大吸收,在242nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、酸度:取本品5片,投入50ml水中,攪拌使奧硝唑溶解,依法測定(通則0631),pH值應為4.0-5.5。2、發泡量:取25ml具塞刻度試管10支(內徑約為1.5cm),各精密加水2ml,置37°C±1°C水浴中5分鐘後,各管中分別投入本品1片,密塞20分鐘,觀察最大發泡量的體積,平均發泡體積應不少於15ml,且少於10ml的不得過2片。3、有關物質:取含量測定項下的溶液作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液,照奧硝唑有關物質項下的方法測定,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。4、其他:除崩解時限不檢査外,應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。1、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以甲醇-水(20:80)為流動相,檢測波長為318nm。取有關物質檢查項下的系統適用性溶液20µl,注人液相色譜儀,記錄色譜圖,熱降解產物峰(相對保留時間約為0.56)與奧硝唑峰之間的分離度應符合要求。2、測定法:取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於奧硝唑100rng),置100ml量瓶中,加流動相振搖使奧硝唑溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液,精密量取20µl,注人高效液相色譜儀,記錄色譜圖;另取奧硝唑對照品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。3、本品含奧硝唑(C7H10CIN3O3)應為標示量的93.0%-107.0%。

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