伊帕氟淨 - 西藥

伊帕氟净，西药名。常用剂型有片剂。为抗糖药病药。用于治疗2型糖尿病。

成分

本品主要成分為伊帕氟淨。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於治療2型糖尿病。

規格

片劑：50mg；100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑：早餐前口服，成人一次服0mg，如果效果不明顯，可提高至100mg/次。

不良反應

1、常見尿頻、口渴、便秘、尿中微球蛋白增高、體重降低、膀胱炎、女性生殖器念珠菌感染。2、偶見尿量增加、噁心、疲倦、皮疹、面板痛癢眼驗水腫、腎功能受損。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、酮酸症中毒、高滲性昏迷、嚴重感染、嚴重外傷、外科大手術患者禁用。3、重度腎功能不全、終末期腎病禁用。4、妊娠期婦女、哺乳期婦女不宜使用。5、以下患者慎用（容易引起低血糖）：（1）腦下垂體功能不全、腎上腺素功能不全的患者。（2）營養不良狀態、飢餓狀態，不規則飲食習慣食物攝取量不足或虛弱狀態患者。（3）從事激烈運動的患者。（4）酗酒者。6、容易出現脫水症狀的患者慎用（血糖控制極度不好的患者、老年人、利尿劑合用患者）。7、嚴重肝功能不全的患者慎用（臨床經驗少，尚未確立安全性）。

注意事項

1、正在服用本品時，應向患者充分說明低血糖症狀及其處理方法。尤其在使用胰島素或胰島素促分泌素的情況時，考慮降低胰島素或胰島素促分泌素的劑量以降低低血糖風險。2、本品只用於已明確診斷為2型糖尿病的患者，必須注意除2型糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣症狀（腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等）3、本品只適用於經飲食療法和（或）運動療法等糖尿病基本療法而達不到充分效果的患者。4、服用本品期間應定期檢查血糖等，確認其藥效。如果服用3個月還未達到滿意效果時，應及時改用其他藥物。5、服用本品會造成血清肌酐升高、腎小球清除率下降，用藥過程中應定期檢查腎功能，治療期間對腎功能不全患者要密切觀察。6、用藥過程中會出現尿路感染、腎孟腎炎、敗血病、生殖器感染症等，監測生殖器念珠菌感染、尿道感染等症狀，注意觀察井及時停藥。應向患者說明尿路感染和生殖器感染的症狀及其處理方法。7、由於本品有利尿作用，會出現尿頻、尿量增多以及體液減少的情況，應指導患者進行補液。對於特別容易出現體液耗竭的患者（老年人、合用利尿劑患者等），注意脫水和糖尿病酮症酸中毒、高滲高血糖綜合徵、腦梗死等。8、排尿困難、無尿、少尿或者尿閉症的患者應優先治療上述病症，同時考慮換藥。9、服用本品會出現低血糖症狀，用藥期間不宜駕車或者高空作業

藥物相互作用

1、與利尿劑合用可增加液體耗竭的風險。2、與胰島素或胰島素促泌劑合用可增加低血糖的發生率。

藥理作用

1、SGLT2表達於腎小管近端，主要管制濾入管腔內的葡萄糖重吸收。本品是SGLT2抑制劑，可減少從腎小管濾過葡萄糖的重吸收，以降低腎糖閾，從而增加葡萄糖隨尿中的排出。2、給2型糖尿病患者單劑量和多劑量服用本品，可見到腎糖閾的降低呈劑量依賴性，增加葡萄糖隨尿中排洩。2型糖尿病患者每天1次服用本品300mg，能24h持續抑制腎糖閾，可將起始腎糖閾由240mg/dl降低至70-90mg/dl。

藥代動力學

1、吸收：2型糖尿病患者口服本品後，1.43h後可達Cmax，血藥濃度呈現一個快速分佈相和一個緩慢的消除相。口服50mg/天，穩態AUC為4808（ng·h）/ml,C，為1225ng/ml；口服100mg/天，穩態AUC為9213（mg·h）/ml,C為2030ng/ml。在治療劑量，藥動學與劑量呈正比。健康成年男性（30例）分別在空腹時、早餐5min或者早餐30min後，單次口服本品50mg，餐前服藥的Cmax與空腹時相比上升約23%，餐後服藥的Cmax。與空腹時相比下降約18%，餐後服藥的Cmax與餐前相比下降約33%，AUC不受進食影響，與空腹時比較，餐後服藥Tmax延長。2、分佈本品25mg單次靜脈注射後的分佈容積為127L，蛋白結合率為94.6%。3、代謝：本品主要經UGT2B7、UGT2B、UGTA8、UGT1A9葡糖酸苷化代謝。4、消除：本品的消除半衰期為14.97h，清除率為10.9L.h.給予放射性標記的本品，糞便和尿液中分別回收32.7%和67.9%（合計100.6%）的放射性物質。尿液中原藥的排洩率約為1%。

貯藏方法

常溫儲存。

有效期

24個月