曲尼司特片 - 西藥

曲尼司特片，西药名。为抗过敏药。用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。

成分

本品主要成份為曲尼司特。

性狀

本品為淡黃色或淡黃綠色片。

適應症

本品用於預防和治療支氣管哮喘及過敏性鼻炎。

規格

0.1g。

用法用量

口服。通常情況下，成人一次0.1g，一日3次；兒童按體重一日5mg/kg，分三次服用。用於哮喘發作時與其它平喘藥配伍用時，應遵醫囑。

不良反應

1、肝臟：偶爾出現肝功能異常，需注意觀察，可採取減量、停藥等適當措施。2、胃腸道：食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適，偶有胃部不消化感。3、血液系統：有時紅細胞數和血紅蛋白量下降。4、精神/神經系統：有時頭痛、頭昏、偶有頭沉重感。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、肝腎功能異常者慎用。2、本品不同於其它對症療藥，它能阻斷過敏反應發生的環節，在易發季節前半月服用，能起到預防作用。3、本品的特性不同於支氣管舒張劑以及腎上腺皮質激素，對已經發作的症狀，不能迅速起效。當哮喘大發作時，可聯合使用支氣管舒張劑或腎上腺皮質激素服藥1-4周，其它對症治療藥可逐漸減量，直至撤除而單用。一般2-3個月為一個療程。4、可與其它平喘藥並用，以本品作為基礎處方藥，有規則地連續服用，可長期控制哮喘的發作。5、激素依賴性患者使用時，激素用量應慢慢減少，不可突然停用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦忌用。7、兒童用藥：尚不明確。8、老年用藥：尚不明確。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品有穩定肥大細胞和嗜鹼粒細胞的細胞膜作用，阻止其脫顆粒，從而抑制組胺、5-羥色胺過敏性反應物質的釋放，對於IgE抗體引起的大白鼠面板過敏反應和實驗性哮喘有顯著抑制作用。

毒理作用

藥代動力學：臨床藥代動力學研究表明，本品給藥後2-3小時，血藥濃度達到最高值，半衰期（t_1/2）為8.6小時左右，24小時明顯降低；48小時後在檢出限度之下，給藥96小時內主要從尿中排出。體內代謝產物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結合物。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於曲尼司特50mg），加N，N-二甲基甲醯胺5ml，振搖使曲尼司特溶解，加水5ml，混勻，濾過，取濾液2ml，加高錳酸鉀試液1ml，振搖，紅色即消失，產生棕褐色沉澱。2、取本品的細粉適量，加無水乙醇適量使曲尼司特溶解，濾過，取濾液，加無水乙醇稀釋製成每1ml含曲尼司特5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在335nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以磷酸鹽緩衝液（pH6.8）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘150轉，依法操作，經25分鐘時，取溶液5ml濾過，精密量取續濾液1ml，置25ml量瓶中，加無水乙醇0.5ml，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取曲尼司特對照品10mg，置50ml量瓶中，加無水乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置50ml量瓶中，溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在333nm的波長處分別測定吸光度，計算每片的溶出量。限度為標示量的85%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、避光操作。取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於曲尼司特10mg），置100ml棕色量瓶中，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液約50ml，振據5分鐘，用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml棕色量瓶中，用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在333nm的波長處測定吸光度；另取曲尼司特對照品，精密稱定，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液，同法測定，計算，即得。2、本品含曲尼司特（C₁₈H₁₇NO₅）應為標示量的93.0%-107.0%。