複方卡比多巴片 - 西藥

复方卡比多巴片，西药名。为抗帕金森氏病药。用于原发性震颤麻痹和症状性震颤麻痹综合征（不包括药物引起的震颤麻痹综合征）。

成分

本品為複方製劑，其組份為卡比多巴、左旋多巴。

性狀

本品為淡藍色片。

適應症

本品用於原發性震顫麻痺和症狀性震顫麻痺綜合徵（不包括藥物引起的震顫麻痺綜合徵）。

規格

每片含卡比多巴25mg，左旋多巴0.25g。

用法用量

1、應由醫生根據患者病情作仔細調整後確定服用本品的最佳劑量。 2、常用量：口服，開始時一次半片，一日3次。服用一週後根據病情，每隔3-4日，每日增加半片，直至獲得最佳效果。 3、正在單服左旋多巴片的患者，如果改服本品，應停服左旋多巴片至少12小時。服用之初始劑量以左旋多巴計算，應相當於原來單用劑量的25%。 4、每日最大劑量不得超過8片（分4次服用，每次2片）。 5、維持量：一日3-4片，分3-4次服用。

臨床應用及指南

王廣傑透過複方卡比多巴片聯合輔酶Q10治療帕金森病的療效及對其認知障礙的改善作用，結論複方卡比多巴片聯合輔酶Q10治療帕金森病療效較好，且能明顯改善其認知障礙、情緒障礙及生活質量，不良反應輕，值得在臨床推廣應用。（中國藥房，2016，27(32):4522-4524.）

不良反應

卡比多巴無明顯的不良反應，可以減少單獨使用左旋多巴產生的不良反應率，服用本品時，有的患者可能出現噁心、嘔吐、頭暈、多動、口乾、便秘、流涎、心悸等不良反應。一般不能減輕左旋多巴的中樞性不良反應的發生。例如：不自主運動、運動困難、精神異常等。減少本品服用劑量，可降低上述因多巴胺藥理活性引起的副作用。國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病後出現病理性賭博、性慾增高和性慾亢進的病例報告，尤其在高劑量時，在降低治療劑量或停藥後一般可逆轉。

禁忌

嚴重心血管疾病，肝、腎功能不全，內分泌失調、狹角青光眼患者、精神病患者禁用。胃與十二指腸潰瘍患者慎用。

注意事項

1、服用單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、苯環丙胺等）的患者，必須停用兩星期後才能服用本品。當藥物引起錐體外反應時不宜使用。 2、遵照醫囑調整劑量，既能保證獲得治療所需的血藥濃度，同時副作用又極輕微。這對老年人或接受其他藥物治療的患者尤為重要。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 4、兒童用藥：慎用。 5、老年用藥：尚無本品在老年中應用的安全性和有效性研究資料。 6、藥物過量： （1）中毒症狀：超劑量時可使上述不良反應明顯加重，並可導致嚴重心律失常。 （2）處理：立即催吐、洗胃，採取增加排洩措施，並依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。 2、本品與罌粟鹼或維生素B₆合用，可降低本品的藥效。 3、本品與乙醯螺旋黴素合用，可明顯降低本品的血藥濃度，藥效減弱。 4、本品與利血平合用，可抑制本品的作用，應避免合用。 5、本品與抗精神病藥物合用，因為兩者互相拮抗，應避免合用。 6、本品與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應並使甲基多巴的抗高血壓作用增強。

藥理作用

一般認為震顫症是由於紋狀體中多巴胺缺乏所致，故必須以多巴胺補充之，外源性多巴胺不能透過血-腦脊液屏障，但它的前體左旋多巴能透過血-腦脊液屏障，並在腦內脫羧成為多巴胺。因此口服左旋多巴治療震顫麻痺症是有效的，特別對四肢僵直和運動障礙效果最佳，但口服左旋多巴用量大，副作用多。卡比多巴為腦外脫羧酶抑制劑，能抑制左旋多巴在腦外脫羧，使血中有更多的左旋多巴進入腦中脫羧成為多巴胺，故能減少左旋多巴的用量，減輕其噁心、嘔吐等副作用，可使左旋多巴在治療上發揮更大的效應。

藥代動力學

1、卡比多巴：口服後3.81小時血藥濃度達到峰值，體內卡比多巴分佈於腎、肺、小腸、血液和動脈管壁上，以腎中濃度最高，腦中含量極小。消除迅速，但對脫羧酶的抑制作用可維持24小時以上。卡比多巴50%的原形及其代謝產物從尿中排出。 2、左旋多巴：在胃中不吸收，因可被胃黏膜芳香氨酸脫羧代謝。在小腸經主動轉運而吸收，空腹服後1-2小時，血藥濃度達峰值。若與高蛋白、高脂食物同服可影響吸收。血漿半衰期（t_1/2）為1-3小時，迴圈中左旋多巴95%在肝內脫羧轉化為多巴胺。與卡比多巴合用後，左旋多巴的代謝途徑由脫羧變為轉氨。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應與對照品溶液相應兩主峰的保留時間一致。 2、取本品細粉適量（約相當於卡比多巴20mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液25ml與水25ml，振搖20分鐘，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，作為供試品溶液；另取卡比多巴與左旋多巴對照品適量，用0.1mol/L鹽酸溶液-水-甲醇（1：1：2）製成每1ml中含卡比多巴0.2mg與左旋多巴2mg的溶液，作為對照品溶液；吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以丙酮-三氯甲烷-正丁醇-冰醋酸-水（60：40：40：40：35）為展開劑，展開，晾乾，噴以茚三酮試液，在105℃加熱使顯色。供試品溶液所顯兩個主斑點的位置和顏色應與對照品溶液相應的主斑點一致。 以上1、2兩項可選做一項。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以0.1ml/L鹽酸溶液750ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，照含量測定項下的色譜條件，精密量取續濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取卡比多巴和左旋多巴對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含卡比多巴33μg和左旋多巴330μg的溶液，同法測定，計算每片中卡比多巴和左旋多巴的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸二氫鈉溶液（取磷酸二氫鈉11.04g，加水950ml使溶解，加0.024%癸烷磺酸鈉1.3ml，加水稀釋至1000ml，用磷酸調節pH值至2.8）為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按卡比多巴峰計算不低於1000，卡比多巴峰與左旋多巴峰的分離度應符合要求。 2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量 （約相當於左旋多巴50mg），置100ml量瓶中，加0.033mol/L磷酸溶液10ml，微熱使卡比多巴與左旋多巴溶解，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡比多巴對照品和左旋多巴對照品適量，同法制成每1ml中約含卡比多巴50μg和左旋多巴500μg的溶液，作為對照品溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含卡比多巴（C₁₀H₁₄N₂O₄）與左旋多巴（C₉H₁₁NO₄）均應為標示量的90.0%-110.0%。