注射用卡鉑 - 西藥

注射用卡铂，西药名。为抗肿瘤药。用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。

成分

本品主要成分為卡鉑。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末；無臭。

適應症

本品主要用於卵巢癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭頸部鱗癌、食管癌、精原細胞瘤、膀胱癌、間皮瘤等。

規格

（1）50mg；（2）100mg。

用法用量

用5％葡萄糖注射液溶解本品，濃度為10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250-500ml中靜脈滴注。一般成人用量按體表面積一次200-400mg/m²，每3-4周給藥1次；2-4次為一療程。也可採用按體表面積一次50mg/m²，一日1次，連用5日，間隔4周重複。

不良反應

1、常見的反應： （1）骨髓抑制為劑量限制毒性，白細胞與血小板在用藥21日後達最低點，通常在用藥後30日左右恢復；粒細胞的最低點發生於用藥後21-28日，通常在35日左右恢復；白細胞與血小板減少與劑量相關，有蓄積作用。 （2）注射部位疼痛。 2、較少見的反應： （1）過敏反應（皮疹或瘙癢，偶見喘咳），發生於用藥後幾分鐘之內。 （2）周圍神經毒性：指或趾麻木或麻刺感。 （3）耳毒性：高頻率的聽覺喪失首先發生，耳鳴偶見。 （4）視力模糊、粘膜炎或口腔炎。 （5）噁心及嘔吐、便秘或腹瀉、食慾減退、脫髮及頭暈，偶見變態反應和肝功能異常。

禁忌

1、有明顯骨髓抑制和肝腎功能不全者。 2、對順鉑或其他含鉑化合物過敏者。 3、對甘露醇過敏者。

注意事項

1、應用本品前應檢查血象及肝腎功能，治療期間至少每週檢查1次白細胞與血小板。 2、有水痘、帶狀皰疹、感染、腎功能減退者慎用。 3、靜脈注射時應避免漏於血管外。 4、本品溶解後，應在8小時內用完。 5、滴注及存放時應避免直接日曬。 6、用藥期間應隨訪檢查：①聽力；②神經功能；③血尿素氮，肌酐清除率與血清肌酐測定；④紅細胞壓積，血紅蛋白測定，白細胞分類與血小板計數；⑤血清鈣、鎂、鉀、鈉含量的測定。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未了解卡鉑在妊娠時使用的安全性。卡鉑在很多實驗中證實有胚胎毒性和潛在的致突變作用。卡鉑是否從人類乳汁中排洩尚不清楚。 8、兒童用藥：尚無足夠的資料說明兒童用藥的標準方法。 9、老年用藥：老年患者慎用。 10、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、儘量避免與可能損害腎功能的藥物如氨基糖甙類抗菌素同時使用。 2、與其它抗癌藥聯合應用時，應注意適當降低劑量。 3、本品應避免與鋁化合物接觸，也不宜與其它藥物混合滴注。

藥理作用

本品為週期非特異性抗癌藥，直接作用於DNA，主要與細胞DNA的鏈間及鏈內交聯，破壞DNA而抑制腫瘤的生長。

藥代動力學

卡鉑在體內與血漿蛋白結合較少，呈二室開放模型，主要經腎臟排洩。卡鉑在人血漿中半衰期較長，t_1/2為29小時。給予病人靜脈滴注20-520mg/m²/小時，24小時尿中排出鉑67％（63％-73％）。如為一次推注（11-99mg/m²），24小時排出鉑平均值為54％。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，照卡鉑項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、溶液的澄清度：取本品，加註射用水製成每1ml中含卡鉑10mg的溶液，溶液應澄清。 酸鹼度取溶液的澄清度下的溶液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為5.5-7.5。 2、有關物質：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含卡鉑1mg的溶液，照卡鉑有關物質項下的方法檢查，應符合規定。 3、1，1-環丁烷二羧酸：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含卡鉑1mg的溶液，作為供試品溶液（臨用新制），照卡鉑1，1-環丁烷二羧酸項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有1，1-環丁烷二羧酸峰，其峰面積乘以7.96後不得大於對照溶液（1）主峰面積的2倍（1.0%）。 4、水分：取本品，以甲醯胺為溶劑，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過3.0%。 5、無菌：取本品，分別加滅菌水製成每1ml中含5mg的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ H），應符合規定。 6、細菌內毒素：取本品，依法檢查（附錄Ⅺ E），每1mg卡鉑中含內毒素的量應小於0.50EU。 7、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ B）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡鉑0.2mg的溶液，照卡鉑含量測定項下的方法測定。 本品為卡鉑與等量右旋糖酐40或甘露醇的無菌凍乾製品。按平均裝量計算，含卡鉑（C₆H₁₂N₂O₄Pt）應為標示量的90.0％-110.0％。