注射用舒巴坦鈉 - 西藥

注射用舒巴坦钠，西药名。为β内酰胺酶抑制药。本品与青霉素类或头孢菌素类联合，用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。

成分

本品的主要成分為舒巴坦鈉。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，微有特臭。

適應症

本品適用於與青黴素類或頭孢菌素類聯合，用於治療敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支氣管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、膽道感染、敗血症、面板軟組織感染等。

規格

0.25g。（按C₈H₁₁NO₅S計）

用法用量

本品與氨苄西林以1∶2劑量比應用時：1、一般感染：成人劑量為一日舒巴坦1-2g，氨苄西林2-4g，分2-3次靜脈滴注或肌內注射。2、輕度感染：亦可一日舒巴坦0.5g，氨苄西林1g，分2次靜脈滴注或肌內注射。3、重度感染：可增大劑量至一日舒巴坦3-4g，氨苄西林6-8g，分3-4次靜脈滴注。

不良反應

本品與氨苄西林聯合應用，不良反應發生率約10%以下，需中止治療者僅0.7%。注射部位疼痛發生率3.6%，靜脈炎、腹瀉、噁心等反應偶有發生，皮疹發生率1%-6%。偶見一過性嗜酸性粒細胞增多、血清氨基轉移酶升高等。極個別病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。

禁忌

當與青黴素類藥物合用時，對青黴素類藥物過敏者禁用。

注意事項

1、本品必須和β-內醯胺類抗生素合用，單獨使用無效。2、當與青黴素合用時，用藥前須做青黴素面板試驗，陽性者禁用。3、交叉過敏反應：對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。4、腎功能減退者，根據血漿肌酐清除率調整用藥：（1）血漿肌酐清除率≥30ml/min，半衰期為1小時，給藥間期為6-8小時。（2）血漿肌酐清除率為15-29ml/min，半衰期為1小時，給藥間期為12小時。（3）血漿肌酐清除率為5-14ml/min，半衰期為1小時，給藥間期為24小時。5、本品配成溶液後必須及時使用，不宜久置。6、對診斷的干擾：（1）用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響。（2）大劑量注射給藥可出現高鈉血癥。（3）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。7、應用大劑量時應定期檢測血清鈉。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤進入胎兒體內，母乳中亦含有本品，哺乳期婦女應用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應用仍須權衡利弊。9、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。10、老年患者用藥：老年患者腎功能減退，須調整劑量。11、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排洩。因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排洩時間延長，毒性也可能增加。2、本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。

藥理作用

1、本品為半合成β-內醯胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和醋酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的-作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數蘋蘭陰性菌所產生的β-內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。與青黴素類和頭孢菌素類合用時，使因產酶而對前兩類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、脆弱擬-桿菌等的MIC降到敏感範圍之內。2、本品對奇異桿菌的PBP₁和醋酸鈣不動桿菌的PBP₂有較強的親和力。

藥代動力學

本品肌內注射0.5g和1.0g半小時後血藥峰濃度（C_max)分別為13mg/L和28mg/L，靜脈滴注0.5g和1.0g，血藥峰濃度(C_max)分別為30mg/L和68mg/L。血消除半衰期（t_1/2）為1小時。蛋白結合率為38%。給藥後24小時經尿排出給藥量的85%。組織間液和腹腔液的藥物濃度與血藥濃度相當。本品可透入有炎症的腦膜。可透過胎盤進入胎兒體內，乳汁中亦含有本品。

貯藏方法

遮光，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與舒巴坦對照品峰的保留時間一致。2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集509圖）一致。3、本品顯鈉鹽的火焰反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中約含50mg的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH），PH值應為4.5-6.5。2、溶液的澄清度與顏色：取本品5瓶，分別加水5ml溶解，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（中國藥典2000年版二部附錄ⅨB）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色3號標準比色液（中國藥典2000年版二部附錄ⅨA第一法）比較，均不得更深。3、水分：取本品，照水分測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A）測定，含水分不得過1.0%。4、熱原：取本品，加滅菌注射用水製成每1ml中約含20mg的溶液，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅪD），劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應符合規定。5、無菌：取本品，分別加人100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅪH），應符合規定。6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典200年版二部附錄IB）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，精密稱取適量，照舒巴坦鈉項下的方法（中國藥典2000年版二部937頁）測定。2、本品為舒巴坦鈉的無菌粉末，按無水物計算，含舒巴坦（C₈H₁₁NO₅S）應不得少於88.6%；按平均裝量計算，含舒巴（C₈H₁₁NO₅S）應為標示量的90.0%-110.0%。