乙醯半胱氨酸片 - 西藥

乙酰半胱氨酸片，西药名。为氨基酸类药。用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支气管炎（CB）、肺气肿（PE）等慢性呼吸系统感染的祛痰治疗。

成分

本品主要成份為乙醯半胱氨酸（C5H9NO3S）。

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性支氣管炎（CB）、肺氣腫（PE）等慢性呼吸系統感染的祛痰治療。

規格

0.6g。

用法用量

成人：口服，一次0.6g(1片)，一日1-2次，或遵醫囑。

不良反應

本品口服偶爾發生噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、咳嗽等不良反應，一般減量或停藥即緩解。罕見皮疹和支氣管痙攣等過敏反應。

禁忌

對乙醯半胱氨酸過敏者禁用。

注意事項

1、支氣管哮喘患者慎用，如使用在治療期間應密切觀察病情，如有支氣管痙攣發生應立即終止治療。2、有消化道潰瘍病史者慎用。3、本品與鐵、銅等金屬及橡膠、氧氣、氧化物接觸可發生不可逆性結合而失效，應避免接觸。4、肝功能不全患者本品血藥濃度增高、消除t_1/2延長，應適當減量。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗表明，本品沒有致畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料，因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。6、兒童用藥：本品僅用於成人。7、老年用藥：老年患者伴有嚴重呼吸功能不全者慎用。

藥物相互作用

1、應避免與酸性較強藥物合用，後者可使本品作用明顯降低。2、不可與活性炭同服，同服時本品54.6%-96.2%被活性炭吸附。3、本品能降低青黴素、頭孢菌素、四環素等的藥效，不宜混合或同服，必要時可間隔4小時交替使用。4、本品與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。5、本品能增加金製劑的排洩。6、本品可與支氣管擴張劑和血管收縮劑等藥物合用。7、如正在服用其它藥品，使用本品前請向醫生或藥師諮詢。

藥理作用

1、本品為粘痰溶解劑，具有較強的粘液溶解作用，其分子中所含的巰基（-SH）能使痰中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S-）斷裂，從而降低痰的粘滯性，並使痰液化而易咳出。2、本品是合成谷胱甘肽（GSH）的必需氨基酸，在保持適當的GSH水平方面起著重要的作用，從而有助於保護細胞因體內GSH水平過低而導致細胞毒素損害。

毒理作用

小鼠經口攝入的LD₅₀為7888mg/kg，大鼠經口LD₅₀6000mg/kg。回覆突變試驗（Ames試驗）顯示乙醯半胱氨酸無致突變作用。本品未觀察到任何致畸作用。在動物生殖毒性研究中，乙醯半胱氨酸250mg/kg口服對大鼠無生殖毒性。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

附註

藥代動力學：本品口服後在小腸迅速吸收，約1-2小時血藥濃度達峰，在進入血迴圈前很大部分在小腸粘膜及腸腔內去乙醯化，部分在肝內代謝。主要代謝產物為半胱氨酸和無機硫酸鹽。口服生物利用度為6%-10%，Cmax、Tmax及生物利用度均呈劑量依賴性增高。本品的分佈容積(Vd)為0.33-0.47L/kg，血漿蛋白結合率約為50%，30%經腎臟消除，腎清除率為0.19～0.21L/h/kg，近70%經非腎途徑排洩，但僅有3%原藥經糞便排洩。血漿半衰期約為2h。