注射用乙醯半胱氨酸 - 西藥

注射用乙酰半胱氨酸,西药名。为保肝药。用于在综合治疗基础上进行的肝衰竭早期治疗,以降低胆红素、提高凝血酶原活动度。

成分

本品主要成份為乙醯半胱氨酸。

性狀

本品為白色粉末或塊狀物。

適應症

本品適用於在綜合治療基礎上進行的肝衰竭早期治療,以降低膽紅素、提高凝血酶原活動度。

規格

8g。

用法用量

1、靜脈滴注,本品8g用10%葡萄糖注射液250ml稀釋滴注,一日1次,療程45天。 2、以上用法用量基於國內臨床研究結果,試驗中其它治療包括:維生素K10mg加入5-10%葡萄糖注射液滴注,一日1次。促肝細胞生長素20mg加入10%葡萄糖注射液250m滴注,一日1次;低蛋白血癥和腹水者加用血漿200m或白蛋白10g,隔日1次;雷尼替丁150mg,口服,一日3次。

不良反應

本品滴注過快可岀現噁心、嘔吐、皮疹、瘙癢、支氣管痙攣、頭暈頭痛、發熱、過敏反應等;偶可見面潮紅、血管性水腫、心動過速、低血壓及高血壓、紅細胞、白細胞減少、咽炎、鼻(液)溢、耳鳴減慢靜脈輸液滴速可減少不良反應,一般可用抗組織胺藥物對抗,重過敏反應患者建議停藥處理。

禁忌

對本藥過敏者或處方中其它任何成分過敏或曾出現過過敏樣反應的患者禁用。對患有支氣管哮喘或有支氣管痙攣史、胃潰瘍、胃炎者應慎用。

注意事項

1、本品未經稀釋不得進行注射。 2、本品不得與氧化性藥物包括金屬離子、抗生素等配伍。 3、參照馬丁代爾藥典及臨床應用文獻,本品可根據體重適當調整劑量,一般以50-150mg/kg給藥。 4、支氣管哮喘患者或有支氣管痙攣史患者在用本品期間應嚴密監控,如發生支氣管痙攣須立即停藥。

藥物相互作用

1、本品與鐵、銅等金屬及橡膠、氧氣、氧化物等接觸,可發生不可逆結合而失效,應避免相互接觸。 2、本品易使青黴素、氨苄青黴素、先鋒黴素、紅黴素乳糖酸鹽、四環素類等抗生素破壞而失效,故不宜配合應用。

藥理作用

乙醯半胱氨酸為還原型谷胱甘肽(GSH)的前體,屬體內氧自由基清除劑。其肝臟保護作用的機制尚不十分清楚,可能與維持或恢復谷胱甘肽水平有關。另外,乙醯半胱氨酸也可能透過改善血液動力學和氧輸送能力,擴張微迴圈發揮肝臟保護作用。

毒理作用

1、遺傳毒性:乙醯半胱氨酸在鼠傷寒沙門氏菌營養缺陷型回覆突變試驗(AmeS試驗)、小鼠微核試驗中未發現具有遺傳毒性,但在體外小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗中顯陽性結果。 2、生殖毒性:雄性大鼠連續15天經口給予乙醯半胱氨酸250mg/kg/天,未見一般生育力出現異常。致畸敏感期試驗中,大鼠經口給藥劑量達到2000mg/kg/天,家兔經口給藥劑量達1000mg/kg/天時,未見乙醯半胱氨酸損傷動物胚胎。

藥代動力學

據文獻報道,本品靜脈注射後分布迅速、廣泛,約有83%的藥物與血漿蛋白共價結合,平均消除終末半衰期為5.6小時;在體內以肝、肌肉、腎、肺分佈最高,其他組織如心、脾、腎上腺、腦等分佈很低,本品靜脈給藥後約30%從尿中排出,血漿清除率0.84L/h/kg,體內主要代謝為雙硫氧化物,大部分隨尿排洩,未見有積蓄現象。

貯藏方法

密閉,在涼暗處(避光並不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

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