塞克硝唑片 - 西藥

塞克硝唑片，西药名。为抗厌氧菌，抗滴虫药。主要用于治疗由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。

成分

​本品主要成分為塞克硝唑。

性狀

本品為白色至淡黃色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至淡黃色。

適應症

本品用於治療由陰道毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎；腸阿米巴病；肝阿米巴病；賈第鞭毛蟲病。

規格

0.5g。

用法用量

用法： 口服，餐前服用。 用量： 1、由陰道毛滴蟲引起的尿道炎和陰道炎：成人，2g，單次服用。配偶應同時服用。 2、腸阿米巴病： （1）有症狀的急性阿米巴病：成人，2g，單次服用；兒童：30mg/kg，單次服用。 （2）無症狀的急性阿米巴病：成人，一次2g，一日1次，連服3日；兒童：30mg/kg，一日1次，連服3日。 3、肝臟阿米巴病：成人：一日1.5g，一次或分次口服，連服5日；兒童：一次30mg/kg，一次或分次口服，連服5日。 4、賈第鞭毛蟲病：兒童：30mg/kg，單次服用。

不良反應

1、常見不良反應為口腔金屬異味。 2、偶見不良反應有消化道紊亂（如噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛）、面板過敏反應（如皮疹、蕁麻疹、瘙癢）、深色尿、白細胞減少（停藥後恢復正常）。 3、罕見不良反應：眩暈、頭痛、中度的神經功能紊亂。

禁忌

以下患者禁用： 1、對塞克硝唑或一般硝基咪唑類藥物過敏者。 2、妊娠期及哺乳期婦女。

注意事項

1、血象異常既往史的患者慎服本品。 2、服藥期間禁飲酒精類飲料或飲酒。 3、應放置在兒童接觸不到的地方。

藥物相互作用

1、本品與雙硫醒（又名戒酒硫）同服可引起譫妄或精神錯亂。服用本品治療期間或至少服藥後一天內不可飲酒，以免發生雙硫醒樣反應。 2、本品對華法令的抗凝作用有很強的抑制，故有血象異常即往史的患者不宜服用。

藥物過量

5-硝基咪唑類藥物在長時間、大劑量被服用後可能會具有潛在的致突變和致癌作用。因此在過量服用本品後請立即與醫生聯絡。

藥理作用

塞克硝唑為5-硝基咪唑類抗原蟲/微生物藥，其結構及藥理作用與甲硝唑相似。塞克硝唑的體外抗原蟲譜與甲硝唑相當，包括陰道毛滴蟲、牛毛滴蟲、痢疾阿米巴、蘭伯賈第蟲（十二指腸賈第蟲、腸賈第鞭毛蟲）。該品對陰道毛滴蟲的MIC與甲硝唑相似（0.7µg/ml），二者對痢疾阿米巴的最小抑制濃度也相似（6µg/ml）。塞克硝唑對十二指腸賈第鞭毛蟲的最小抑制濃度（0.2µg/ml）明顯低於甲硝唑（1.2µg/ml），但其臨床相關性不明確。

毒理作用

動物試驗未見本品有致畸作用，但與其他5-硝基咪唑類藥物相同，本品應儘量避免用於妊娠的前三個月。

藥代動力學

據文獻資料： 1、吸收：本品口服後吸收迅速，1.5-3小時血藥濃度達峰值，單次口服本品0.5-2g的絕對生物利用度近100%。在應用劑量範圍內，給藥劑量與最大血漿藥物濃度（C_max）及血藥濃度一時間曲線下面積（AUC）成正比。 2、分佈：本品在體內分佈範圍不廣泛，穩態分佈體積很小（49.2L），僅約血漿藥物總量的15%與血漿蛋白或球蛋白或球蛋白結合。血漿藥物濃度與齦縫液中藥物的濃度相近，因此本品極易透過牙齦組織。本品還能透過胎盤屏障。 3、代謝：本品主要在肝臟代謝，其代謝產物為RP35843。 4、排洩：本品消除速度為1.68L/h（28ml/min）。本品以原尿隨尿液排出，但速度緩慢，單次口服塞克硝唑2g，72小時後尿樣中可檢出大約10-25%塞克硝唑（包括原藥和代謝物），96小時累積經尿排洩量約為50%。本品消除半衰期為17-29小時。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃計10mg），加氫氧化鈉試液2ml，溫熱，溶液即顯紫紅色，滴加稀鹽酸，使成酸性後，即變成黃色，再滴加過量的氫氧化鈉試液，溶液變成橙紅色。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含塞克硝唑（按計）12μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在277nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量（約相當於塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃計10mg），置50ml量瓶中，加流動相適量，超聲使塞克硝唑溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含塞克硝唑（按C₇H₁₁N₃O₃計）12μg的溶液，搖勻，作為供試品溶液；另取塞克硝唑對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含12μg的溶液，作為對照品溶液。照紫外-可見分光光度法（通則0401），在277nm波長處分別測定吸光度，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（20：80）為流動相；檢測波長為318nm。理論板數按塞克硝唑峰計算不低於2000，塞克硝唑峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。 2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於塞克硝唑，按C₇H₁₁N₃O₃計150mg），置100ml量瓶中，加流動相適量，超聲使塞克硝唑溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取塞克硝唑對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含30μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含塞克硝唑（C₇H₁₁N₃O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。