羥喜樹鹼注射液 - 西藥

羟喜树碱注射液，西药名。为抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌及直肠癌。

成分

本品主要成分為羥喜樹鹼。

性狀

本品為黃色的澄明液體。

適應症

本品用於原發性肝癌、胃癌、頭頸部癌、膀胱癌及直腸癌。

規格

10ml：10mg。

用法用量

1、靜脈注射：每次10-30mg，以氯化鈉注射液溶解後靜脈注射，每日1次，每週3次，6-8周為一個療程，聯合用藥本品劑量可適當減少。 2、膀胱灌注：每次10mg以氯化鈉注射液10mg溶解，排盡尿液後灌注，保持2-4小時左右，每週1次，10次為一個療程。 3、胸腹腔注射：惡性胸腹水放淨後，10-20mg以氯化鈉注射液20ml溶解胸腹內注入，每週1-2次。

不良反應

1、骨髓抑制：表現為白細胞下降，對紅細胞及血小板無明顯的影響。 2、胃腸道反應：主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等。 3、偶見泌尿系統毒性：血尿、尿頻和輕度蛋白尿。 4、其他：偶見有嗜睡、乏力、頭痛、脫髮。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、不宜用葡萄糖液稀釋。 2、為避免膀胱刺激及血尿發生，用藥期間應鼓勵患者多飲水。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

可引起嚴重骨髓抑制，臟器功能損害。

藥理作用

本品透過抑制拓撲異構酶I而發揮細胞毒作用，使DNA不能複製，造成不可逆的DNA鏈破壞，從而異致細胞死亡。

藥代動力學

靜脈注射羥喜樹鹼後，藥物濃度以膽囊以及小腸內容物最高，其次為癌細胞、小腸、肝、骨髓、胃及肺組織。分佈相半衰期（t_1/2α）和消除相半衰期（t_1/2β）分別為4.5分鐘和29分鐘。主要透過糞便排洩，24小時排出29.6%，48小時為47.8%。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品1ml，加乙醇2ml，即產生黃綠色熒光，加醋酸調至酸性，熒光即消失，溶液變成微黃色。 2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在282與413nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為8.5-10.5（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。 2、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、精密量取本品5ml，置100ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版附錄IVA）在413nm波長處測定吸收度，按C₂₀H₁₆N₂O₅的吸收係數（E^1%_1cm）為695計算，即得。 2、本品為羥喜樹鹼的滅菌水溶液。含羥喜樹鹼（C₂₀H₁₆N₂O₅）應為標示量的85.0%-110.0%。