洛美他派 - 西藥

洛美他派，常用甲磺酸洛美他派，西药名。常用制剂有胶囊剂等。用于纯合子家族性高胆固醇血症（HOFH）患者作为对低脂肪膳食和包括LDL血浆置换分离在内的其他降脂治疗的辅助治疗，用于降低LDL-C、TC、载脂蛋白B和非HDLC。

成分

本品主要成分為甲磺酸洛美他派。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於純合子家族性高膽固醇血癥（HOFH）患者作為對低脂肪膳食和包括LDL血漿置換分離在內的其他降脂治療的輔助治療，用於降低LDL-C、TC、載脂蛋白B和非HDLC。

規格

膠囊劑：5mg；10mg；20mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、起始劑量為一次5mg，1次/日。根據安全性和耐受性調整劑量。至少2周後增加至10mg/天；然後，最小間隔4周，增加至20mg、10mg/天，直至最大推薦劑量60mg/天。晚餐後至少2h後用水送服。2、透析的腎病終末期患者或輕度肝臟損害者劑量不應超過40mg/天。

不良反應

1、可見腹瀉、噁心、嘔吐、消化不良和腹痛及轉氨酶升高。2、腹脹、便秘、胸痛、腰痛、發熱、排便急迫、裡急後重、鼻咽炎、胃炎、流感、疲乏、頭痛、頭暈、心悸、心絞痛。

禁忌

1、妊娠期婦女禁用。2、禁與強效或中效CYP3A4抑制劑同時使用。3、中度或重度肝功能不全或活動性肝病包括無法解釋的持續肝功能異常者禁用。4、本品是否經乳汁排泌尚不清楚，哺乳期婦女應權衡利弊，選擇停藥或停止哺乳。5、兒科患者的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、治療前、調整劑量前及治療期間應定期監測ALT、AST、ALP和總膽紅素；育齡期女性應排除妊娠。2、由於脂溶性維生素/脂肪酸吸收減低，每天可服用維生素E、亞油酸、a亞麻酸（ALA）、二十碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（天HA）補充劑。3、開始治療的同時，降低食中的脂肪供給20%。

藥物相互作用

1、CYP3A4抑制劑可增加本品的暴露量。禁與強效或中效CYP3A4抑制劑合用；與弱效CYP3A4抑制劑，包括阿託伐他汀和口服避孕藥合用，劑量不超過30mg/天。2、本品可增加華法林的血藥濃度，應經常監測國際標準化比值（INR），特別是本品劑量調整時。3、本品與辛伐他汀或洛伐他汀合用，後者暴露量會增加。肌病風險增加，應降低劑量。4、本品為P糖蛋白抑制劑，可升高P糖蛋白的底物的血藥濃度，應降低P糖蛋白底物的劑量5、與膽酸鰲合劑至少間隔4h服用。

藥理作用

1、純合子家族性高膽固醇血癥（HOFH）是一種極罕見的常染色體顯性遺傳性疾病，發病機制為細胞膜表面的LDL受體缺如或異常，導致體內LD代謝異常，造成血漿TC、LDLC水平升高，往往導致極其嚴重的心血管問題。2、本品為微粒體三醯甘油轉移蛋白抑制劑，能與內質網囊腔內的微粒體三醯甘油轉移蛋白結合，從而抑制在腸壁細胞和肝臟細胞內含載脂蛋白-B的脂蛋白的組裝，抑制乳糜和LDL的合成，致使血漿LDLC水平降低。

藥代動力學

1、吸收：口服本品60mg後，約6h達血藥峰值，生物利用度約為7%。在10-100mg的劑量間，藥動學近似線性。2、分佈：本品的穩態分佈容積為985-1292L，其蛋白結合率為99.8%。3、代謝：本品主要在肝代謝，代謝途徑包括氧化、氧化脫烷基、葡糖醛酸化及哌啶環開環CYP3A4是主要的代謝酶，血漿中主要代謝產物為無活性的M1和M3。CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8和CYP2C19也不同程度地參與本品代謝為M1。4、排洩：隨尿液排洩50%-60%，隨糞便排洩33%-35%，尿液中主要為M1，糞便中主要為原藥。t_1/2為39.7h。

貯藏方法

貯於20-25℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月