法莫替丁鈣鎂咀嚼片 - 西藥

法莫替丁钙镁咀嚼片，西药名。为抗酸类药。用于缓解成人及12岁以上儿童由于胃酸过多引起的胃灼热（烧心）、反酸、胃疼、胃部不适等症状。

成分

本品為複方製劑，其組份為法莫替丁、碳酸鈣、氫氧化鎂。

性狀

本品為粉色或類粉色片劑。

適應症

本品適用於緩解成人及12歲以上兒童由於胃酸過多引起的胃灼熱（燒心）、反酸、胃疼、胃部不適等症狀。

規格

每片含法莫替丁10mg、碳酸鈣800mg和氫氧化鎂165mg。

用法用量

咀嚼服用，一次一片，一日1-2次。24小時內不超過2片。

不良反應

少數患者可有頭痛、頭暈、失眠、便秘和腹瀉；偶有皮疹、蕁麻疹等；罕見食慾不振、白細胞減少、輕度一過性轉氨酶升高、心跳加快、血壓升高、顏面潮紅及月經不調等。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、有吞嚥困難者禁用。 3、嚴重肝腎功能不全者禁用。

注意事項

1、本品連續使用不得超過7天，胃痛等症狀未緩解或消失，請諮詢醫師或作進一步檢查。 2、肝功能不全患者應慎用。 3、本品主要成份法莫替丁主要由腎臟排洩，腎功能不全的患者應慎用。 4、12歲以下兒童應在醫師指導下使用。 5、孕婦及哺乳期婦女應在醫師指導下使用。 6、本品不要與其它制酸劑或抗酸劑合用。 7、24小時內藥量不超過2片。 8、除肝腎功能不全以外的老年患者，服用本品一般不需要進行劑量調整。 9、如有突發的，不明原因的噁心，嘔吐，上腹疼痛，應及時去醫院就診。 10、有中樞神經系統病史和神經病史的患者應在醫師指導下使用。 11、用藥後如出現皮疹等過敏反應，應立即停藥。 12、如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。 13、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 14、本品性狀發生改變時禁止使用。 15、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 16、兒童必須在成人監護下使用。 17、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物相互作用

1、本品與四環索類或氟喹碄類藥物聯合服用時會降低後者的吸收，可能是因為抗酸劑的存在易使該類物質發生螯合作用。 2、本品與維生素d類似物聯合服用時易導致高血鈣的發生。 3、本品中的法莫替丁不抑制肝藥物代謝酶，與其他藥物相互作用不明顯。但對茶鹼、苯妥英鈉、華法林、硝苯吡啶及地西泮等藥代有輕度影響，不影響普魯卡因胺等在體內的分佈。 4、如正在服用其他處方藥，使用本品前請諮詢醫生。

藥理作用

本品是由法莫替丁、碳酸鈣、氫氧化鎂組成的複方製劑。法莫替丁為組胺H2受體拮抗劑，對胃酸、胃蛋白酶的分泌有抑制作用，能減少胃酸的產生。碳酸鈣與氫氧化鎂是抗酸藥，能直接中和已經產生的胃酸。三者共同作用達到減輕胃灼熱（燒心）症狀的作用。

藥代動力學

人體口服5-40mg法莫替丁後，其在體內的藥代動力學引數與劑量呈線性相關。法莫替丁的生物利用度為40-45%，進餐後及與制酸劑同時服用其生物利用度略有提高。法莫替丁具有顯著的首過效應，血藥濃度達峰時間約為1-3小時。法莫替丁與血漿蛋白的結合率為15-20%，半衰期為2.5-3.5小時。約有65-70%藥物從尿液中排洩，30-35%經代謝消除。尿液中僅見原型及S-氧化物。法莫替丁的腎消除率為250-450ml/min,這表明其可透過腎小管分泌排出體外。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取含量均勻度項下的供試品溶液，照紫外可見分光光度法測定，在266nm的波長處有最大吸收。 2、在含量測定法莫替丁項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、本品的水溶液顯鈣鹽、碳酸鹽和鎂鹽的鑑別反應。

檢查

1、有關物質：取含量測定項下的細粉，精密稱定，加含量測定法莫替丁項下的磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋製成每1ml中含法莫替丁0.5mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定法莫替丁項下的色譜條件，以含量測定法莫替丁項下的流動相為流動相A，乙腈為流動相B；進行線性梯度洗脫。取對照溶液20μl注人液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除與主成分峰的相對保留時間小於0.2的色譜峰不計外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。 2、含量均勻度：取本品1片置100ml量瓶中加pH4.5磷酸鹽緩衝液陬磷酸二氫鉀13.6g，加水溶解並稀釋至1000ml，搖勻調節pH值至4.5）40ml冷水浴中超聲使溶解用pH4.5磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度搖勻濾過，精密量取續濾液10ml置100ml量瓶（處方1）或50ml量瓶（處方2）中用pH4.5磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度揺勻照紫外-可見分光光度法在266nm的波長處測定吸光度；另取法莫替丁對照品適量，精密稱定加pH4.5磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋製成每1mI中含10Fg的溶液同法測定計算每片法莫替丁的含量應符合規定。 3、制酸力：取本品細粉適量（約相當於碳酸鈣66.7mg），精密稱定，置250ml具塞錐形瓶中，精密加鹽酸滴定液（0.1mol/L）50ml，在37℃不斷振搖30分鐘放冷加溴酚藍指示液（X5ml用氫氧化鈉滴定液0.1mol/L）滴定至溶液呈藍色並將滴定的結果用空白試驗校正。每片消耗鹽酸滴定液（0.1mol/L）應不少於195ml（處方1）或97.5m（處方2）。 4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定。

含量測定

1、法莫替丁：照高效液相色譜法。 （1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（推薦色譜柱為KromasilC18250mmX4.6mm，或效能相當的色譜柱）；以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉13.6g加水900ml使溶解用冰醋酸調節pH值至6.0±0.1，加水至1000ml）-乙腈（93:7）為流動相；檢測波長為270nm；流速為每分鐘1.5ml；柱溫為35℃。取法莫替丁約25mg加乙腈2ml、磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉13.6g，加水900ml使溶解用氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0士0.1，加水至1000ml取930ml與乙腈70ml混合，即得）2ml使溶解，加0.5mol/L鹽酸溶液3ml，40℃水浴中加熱5分鐘加0.5mol/L氫氧化鈉溶液3ml，再加1mol/L氫氧化鈉溶液5ml，60℃水浴中加熱5分鐘加1mol/L鹽酸溶液5ml用磷酸鹽緩衝液稀釋製成每1mI中約含0.5mg的溶液作為系統適用性溶液。取2ml注入液相色譜儀，記錄色譜圖，調節流動相比例使法莫替丁色譜峰的保留時間約為10分鐘，雜質l峰和雜質n峰相對法莫替丁峰的保留時間約為0.7和1.2。理論板數按法莫替丁峰計算不低於5000，法莫替丁峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。 （2）測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於法莫替丁10mg），置200ml量瓶中，加甲醇60ml，在冷水浴中超聲使溶解，放冷，用上述磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液20pl注入液相色譜儀，記錄色譜圖;另取法莫替丁對照品適量，精密稱定，加甲醇適量溶解後，用上述磷酸鹽緩衝液稀釋製成每lml中含0，05mg的對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 2、碳酸鈣：精密稱取含量測定法莫替丁項下的細粉適量（約相當於碳酸鈣800mg）置200ml量瓶中加少量水溼潤，加稀鹽酸15ml使碳酸鈣溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液25ml，置錐形瓶中，加水10ml與10%氫氧化鉀溶液5ml使pH值大於12，加鈣紫紅素指示劑0.1g，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由紫紅色變為純藍色。每1ml的乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於5.005mg的CaCO₃。 3、氫氧化鎂：精密量取含量測定碳酸鈣項下的續濾液25ml，置錐形瓶中，加水10ml，用氨試液調節pH值至7，加氨-氯化銨緩衝液（ph20.0）5ml，加鉻黑T指示劑0.1g，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由紅色變為純藍色，由消耗乙二胺四醋酸二鈉滴定液的體積減去CaCO₃所消耗的體積即為Mg（OH）₂耗乙二胺四醋酸二鈉的量。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於2-916mg的Mg（OH）₂。