吡嘧司特鉀滴眼液 - 西藥

吡嘧司特钾滴眼液，西药名。用于过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎。

成分

本品主要成分為吡嘧司特鉀。

性狀

本品為無色澄明溶液。

適應症

本品用於過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎。

規格

10ml：10mg（0.1%）。

用法用量

滴入眼瞼內，一次1滴，一日2次（早、晚）。

臨床應用及指南

王麗茹透過進行玻璃酸鈉滴眼液聯合吡嘧司特鉀滴眼液治療過敏性結膜炎的臨床療效研究，得出結論玻璃酸鈉滴眼液聯合吡嘧司特鉀滴眼液可明顯改善過敏性結膜炎的症狀和體徵，值得臨床推廣。（中國醫藥指南，2016，14（28）：156.）

不良反應

1、過敏反應：有時會發生眼瞼炎、眼瞼面板炎等，一旦出現這些症狀應中止給藥。2、眼：有時會出現結膜充血、刺激感等症狀。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、滴眼時如眼藥滴到眼瞼上時，應立即擦去。2、滴眼時應注意不要將眼藥水容器口部與眼接觸。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）動物試驗表明，吡嘧司特鉀能分泌進入乳汁，哺乳期婦女慎用。（2）對孕婦的安全性尚未明確，應慎用。4、兒童用藥：3歲以下兒童使用本品的有效性和安全性尚未確立，3歲以下兒童應慎用。5、藥物過量：尚未見使用過量的文獻報道，應避免使用過量。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品有抑制實驗性過敏性結膜炎的作用，對大白鼠、兔Ⅰ型過敏反應引起的結膜血管通透性亢進，透過靜脈注射或進行滴眼，具有很強的抑制作用，並證明了其效果的持續性。對豚鼠結膜組織的嗜酸性粒細胞及中性粒細胞的遊動，具有抑制作用。2、本品的藥理作用的機理是能抑制化學介質的遊離，透過抑制肥大細胞膜的磷脂代謝，來抑制化學介質的遊離（大白鼠）；對人肺、人末梢白細胞、大白鼠腹腔滲出細胞及豚鼠肺的抗原或抗IgE抗體刺激而來的組胺、SRS-A等的遊離，有很強的抑制作用。

毒理作用

1、非臨床毒理實驗表明，用0.1%的吡嘧司特鉀滴眼液，對兔的左眼，進行1次1滴，每隔兩小時1次，一日4次，共91天的滴眼試驗中，沒有發現對眼有刺激性及損傷性。2、透過對大白鼠、狗的亞急性試驗，當口服給藥50mg/kg以上時，大白鼠出現了輕度對泌尿系統影響和貧血趨勢，狗出現軟便、嘔吐現象。3、慢性毒性試驗結果表明，當口服給藥50mg/kg以上時，大白鼠發現尿量的增加和谷胱甘肽的減少及肝臟重量的增加，狗發現嘔吐和肌酸酐的增加趨勢，無影響量均可認為是10mg/kg。4、在對大白鼠生殖試驗中，當進行大量給藥（250mg/kg以上）時，發現了由於母體的中毒症狀而引起的胎兒發育的遲延，但沒有發現對生殖能力的影響、致畸作用及遺傳學毒性。

藥代動力學

1、對健康成人男子，用0.1%及0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液，1次兩滴，1日4次滴眼，結果血漿中吡嘧司特鉀的濃度，在滴眼1小時後，都達到了最高值，其後逐漸減少。對健康成人男子，用0.5%的吡嘧司特鉀滴眼液，1次兩滴，1日4次滴眼，共滴眼7天，並測定了第1天、第3天、第5天及第7天的血中濃度分別為14.8ng/ml、9.5ng/ml、12.1ng/ml、17.3ng/ml，在滴眼第1天和第7天的血漿中藥物濃度的變化，顯示出了類似性。2、16位健康志願者每天給予0.1%吡嘧司特鉀滴眼液4次，每次1-2滴，連續使用2周，檢測血漿中藥物濃度。在給藥後0.42±0.05小時，平均血漿峰濃度為4.7±0.8ng/ml，t_1/2為4.5±0.2hr，而單劑量口服吡嘧司特鉀10mg最大血漿藥物濃度為0.732μg/ml。眼區域性給藥後約10-15%以原型藥物從尿液排出。

貯藏方法

密閉，冷處（2-10℃）避光儲存。

有效期

24個月