四烯甲萘醌 - 西藥

四烯甲萘醌，西药名。常用剂型有软胶囊等。用于提高骨质疏松症患者的骨量。

成分

本品的主要成分為四烯甲萘醌。

性狀

四烯甲萘醌軟膠囊：軟膠囊，內容物為微黃色或黃綠色油狀液或半固體。

適應症

本品適用於提高骨質疏鬆症患者的骨量。

規格

四烯甲萘醌軟膠囊：15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。四烯甲萘醌軟膠囊：通常成人一次1粒（按四烯甲萘醌計15mg），一日3次，飯後口服。

臨床應用及指南

邱宏韜，林青等透過研究四烯甲萘醌軟膠囊聯合益腎固本祛痛湯治療骨質疏鬆患者臨床療效，得出結論四烯甲萘醌軟膠囊聯合益腎固本祛痛湯對骨質疏鬆患者臨床療效較好，值得在臨床上進一步推廣。（海南醫學院學報,2019,25(14):1092-1095.）

不良反應

尚不明確。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、出現皮疹、面板髮紅、瘙癢時，應停止用藥。2、服藥注意：本品系脂溶性製劑，空腹服用時吸收較差，必須讓患者飯後服用。且飲食中脂肪含量較少時本品的吸收率也會降低（參照[藥代動力學]項）。3、發藥注意：應指導患者從鋁塑包裝中取出藥劑後服用（曾有由於誤服入鋁塑包裝而發生使堅硬的銳角部刺入食管粘膜，進而由於穿孔而併發嚴重的縱隔竇道炎等疾病的報告）。

藥物相互作用

1、對骨質疏鬆症實驗模型的改善效果：（1）取40周齡的雌性大鼠，摘除其兩側卵巢，用低鈣飼料餵養3個月，製備骨質疏鬆症模型。然後，連續6個月按30或100mg/kg/日的劑量經口給予四烯甲萘醌。實驗結果顯示，動物股骨的抗折斷強度的下降以及骨鈣量和羥脯氨酸量的降低得到抑制。此外，如果在摘除卵巢後，連續6個月按3或30mg/kg/日的劑量經口給予四烯甲萘醌，實驗結果顯示，動物的骨抗折斷強度以及骨幹部分的骨鈣量和羥脯氨酸量的降低得到抑制。（2）摘除13周齡雌性大鼠的兩側卵巢，連續8周按30mg/kg/日的劑量給予四烯甲萘醌。實驗結果顯示，骨小梁三維微結構連線性的下降得到抑制。（3）給大鼠肌肉注射腎上腺皮質激素（強的松龍10mg/kg/日，每週三次）連續4周，可引起骨抗折斷強度下降和骨鈣量的減少，而連續4周給予四烯甲萘醌21mg/kg/日，可使之得到抑制。2、作用機理：（1）促進骨形成作用：在人類成骨細胞培養體系中，濃度為2.25×10mol/L的四烯甲萘醌或四烯甲萘醌聯合1，25(OH)2D3均可促進骨的鈣化。與1，25(OH)2D3聯合用藥還可增加細胞層中的骨鈣素量。(2)制骨吸收作用：在小鼠顱骨的器官培養體系中，濃度為3×10-3×10mol/L的四烯甲萘醌可抑制IL-1α、PGE2、PTH及1，25(OH)2D3所引起的骨重吸收作用。另外，在小鼠骨髓細胞培養體系，濃度為3×10-1×10mol/L的四烯甲萘醌可抑制1，25(OH)2D3引起的破骨細胞的釋放。(3)對血清骨鈣素濃度的作用：骨質疏鬆症患者連續2年使用四烯甲萘醌45mg/日，可見血清中骨鈣素濃度升高，而未羧化骨鈣素降低。

藥物過量

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

藥理作用

本品為維生素K2同類藥物之一，具有強效血液凝固作用（1972年已批准作為促凝血藥上市）。此外，它有促進成骨和抑制骨質吸收兩方面的作用，可改善骨組織代謝不均衡的骨質疏鬆症。將雌性大鼠摘除兩側卵巢後以低鈣飼料餵養3個月，再以中鈣飼料餵養6個月造成骨質疏鬆模型。與含中等鈣飼料一起按30mg/（kg·天）給藥，可見股骨的骨折強度、含鈣量、羥脯胺酸量、甲酸提取的γ羧基谷醯胺酸(Gla)量，股骨幹骨皮質率的恢復或增加。

藥代動力學

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月