布地奈德粉霧劑 - 西藥

布地奈德粉雾剂，西药名。为非卤代化糖皮质激素。用于支气管哮喘。

成分

本品主要成份為布地奈德。

性狀

本品為供吸入用膠囊，內容物為白色粉末。

適應症

本品用於支氣管哮喘。

規格

0.2mg。

用法用量

口腔吸入，吸入給藥劑量應個體化，根據患者原先的哮喘治療狀況，推薦使用本品的起始劑量和最高劑量如下。在重度哮喘和哮喘加重期時，每天劑量分3-4次給予可能對某些患者有益。 1、成人： （1）無激素治療：推薦起始劑量為一次0.2-0.4mg，一日一次；或一次0.1-0.4mg，一日二次。最高推薦劑量為一次0.8mg，一日二次。 （2）吸入糖皮質激素：推薦起始劑量為一次0.2-0.4mg，一日一次；或一次0.1-0.4mg，一日二次。最高推薦劑量為一次0.8mg，一日二次。 （3）口服糖皮質激素：推薦起始劑量為一次0.4-0.8mg，一日二次。最高推薦劑量為一次0.8mg，一日二次。 2、6歲及6歲以上兒童： （1）無激素治療：推薦起始劑量為一次0.2-0.4mg，一日一次；或一次0.1-0.2mg，一日二次。最高推薦劑量為一次0.4mg，一日二次。 （2）吸入糖皮質激素：推薦起始劑量為一次0.2-0.4mg，一日一次；或一次0.1-0.2mg，一日二次。最高推薦劑量為一次0.4mg，一日二次。 （3）口服糖皮質激素：推薦起始劑量為一次0.2-0.4mg，一日一次。最高推薦劑量為一次0.4mg，一日二次。 注意：當哮喘控制後，所有患者都能減量至最低有效維持劑量。 3、維持劑量的劑量範圍： 成人一日0.1-1.6mg；兒童一日0.1-0.8mg。一日劑量通常分為1-2次給予，成人和患輕中度哮喘的兒童（6歲起），其所需維持劑量為一日0.1-0.4mg者，可考慮一日給藥一次，對未使用糖皮質激素治療和使用吸入糖皮質激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用藥可一日一次，用藥時間為早晨或夜間，若哮喘症狀惡化，應增加給藥頻度和一日劑量。 4、藥物由患者吸入而到達肺中，因而指導患者透過吸嘴用力深度吸氣是很重要的。 5、為減少真菌性口炎，應指導患者在每次吸藥後用水激口。 6、如何使用藥粉給藥器： （1）將膠囊塞入膠囊孔，推入使膠囊沒入孔中。 （2）轉動旋鈕，使膠囊殼被碰開，藥粉進入給藥器中。 （3）用力從吸藥口吸入藥粉。 （4）開啟旋蓋，將空膠囊殼從側面排出。

不良反應

通常情況下可能會發生下列不良反應： 1、輕微喉部刺激、咳嗽和聲音嘶啞。 2、有口腔和咽部念珠菌感染的報告。 3、速發和遲發的過敏性反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管性水腫、支氣管痙攣。 4、精神病症如神經緊張、坐立不安、抑鬱以及行為素亂也有發生。 5、極少的病例用吸入糖皮質激素治療會發生面板腫脹。 6、極少數病例，有支氣管痙攣現象發生。 7、極少數病例吸入糖皮質激素後，出現全身糖皮質激素效應。如腎上腺功能減退，由劑量、治療時間、合併使用或原來的激素用量以及個人的敏感性決定的。

禁忌

對布地奈德或乳糖有過敏史的病人禁用。

注意事項

1、不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應就診。此時應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程的糖皮質激素。 2、以吸入治療替代全身糖皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、溼疹。這些過敏性疾病須以全身的抗組胺藥及區域性劑型控制症狀。 3、對於由全身給藥過渡到吸入給藥的患者，最初，本品應和患者常用的口服糖皮質激素維持劑量合用，約一週後，口服劑量逐漸減至可能的最低劑量。口服激素減量速度要慢，同時需特別觀察，在這段HPA抑制期，當患者受到創傷、手術或感染（尤其是胃腸道炎）或處於其他伴有嚴重電解質丟失的情況，患者可表現出腎上腺功能不全的症狀和體徵，此時，儘管本品可以控制哮喘或C0PD的症狀，但所推薦的治療劑量供給全身的糖皮質激素低於正常生理量，不能提供這些急症狀態所必需的鹽皮質激素活性。在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌痛、關節痛，個別病例中，如患者有乏力、頭痛、噁心或嘔吐，則需疑及全身性的糖皮質激素功能不全，對於這些患者，有時需暫時增加口服激素劑量。 4、肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。 5、肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。 6、長期使用布地奈德粉霧劑的區域性和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。 7、遵循醫囑用藥，切勿超過處方量，有時為了達到最佳效果，須進行兩週的正規治療，如果發現藥效明顯下降，請及時就診。

藥物相互作用

沒有觀察到布地奈德與其他治療哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）的藥物產生相互作用，酮康唑（一種強大的細胞色素P4503A抑制劑，皮質類固醇的主要代謝酶）能增加口服給藥的布地奈德的血漿水平。在建議的劑量下，西咪替丁的存在對口服布地奈德的代謝作用產生輕微的影響，此作用沒有臨床意義。

藥物過量

急性過量甚至是超量不會產生臨床效應，但長期過量使用時，會產生全身的糖皮質激素效應。例如可能出現腎上腺皮質機能亢進或腎上腺抑制。

藥理作用

本品為非滷代化糖皮質激素。動物誘發實驗顯示：布地奈德具有較強的抗過敏和抗炎作用，能緩解速發性及遲發性過敏反應所引起的支氣管阻塞。對氣道高反應性患者，布地奈德能降低氣道對組胺和乙醯膽鹼的反應。本品還可以預防運動性哮喘的發作。

毒理作用

急性、亞急性和長期毒性研究發現，布地奈德的全身作用如體重下降、淋巴組織及腎上腺萎縮比其他糖皮質激素弱或與其他糖皮質激素相當。經過六個不同的試驗測試系統評價，致突變試驗為陰性，無致畸、致癌作用。

藥代動力學

吸入布地奈德很快被吸收並在吸入30分鐘內血漿濃度達峰值。文獻報道布地奈德透過都保（一種專利吸入裝置）吸入後在肺內的沉積均值為輸出劑量的25-35%，約相當於定量氣霧劑的2倍，全身生物利用度大約為輸出劑量的38%，其中1/6來自經口吞嚥的部分。尚無布地奈德透過本品裝置吸入後的肺內沉積量和全身生物利用度資料。布地奈德分佈容積為3L/Kg，血漿蛋白結合率約為85-90%。布地奈德在透過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉化為低糖皮質激素活性代謝物，主要代謝產物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要透過CYP3A4醇的催化代謝後清除。布地奈德的代謝產物以遊離的或結合的形式清除入尿。在尿液中，檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高（大約1.21L/min），靜脈給藥後的血漿清除半衰期約2-3小時。在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動力學是與劑量成正比例的。在兒童和腎功能衰竭病人，布地奈德的藥代動力學特徵尚無資料。在肝病患者，布地奈德的暴露劑量可能會增高。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月