巴柳氮 - 西藥

巴柳氮，西药名。常用剂型有片剂、颗粒剂、胶囊剂等。为肠道抗炎药。用于轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。

成分

本品主要成分為巴柳氮鈉。

性狀

（1）巴柳氮鈉片：薄膜衣片，除去薄膜衣片芯為黃色。（2）巴柳氮鈉膠囊：內容物為黃色或橙黃色粉末和顆粒。（3）巴柳氮鈉顆粒：淺黃色至棕黃色顆粒，味微甜。

適應症

本品用於輕度至中度活動性潰瘍性結腸炎。

規格

（1）巴柳氮鈉片：0.5g。（2）巴柳氮鈉膠囊：0.45g。（3）巴柳氮鈉顆粒：2.5g：0.75g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。巴柳氮鈉片：口服，一次1.5g，一日4次，飯後及睡前服用。療程8周。巴柳氮鈉膠囊：口服。成人每次2.25g（5粒），一日3次，直至症狀消失，一般療程8周，最多服用12周。巴柳氮鈉顆粒：口服，一次2.25g，一日三次，餐前半小時服用，一療程8周。尚無使用本品超過12周的安全性及有效性資料。

臨床應用及指南

1、徐民民透過枯草桿菌二聯活菌腸溶膠囊聯合巴柳氮鈉片治療潰瘍性結腸炎30例臨床觀察得出結論枯草桿菌二聯活菌腸溶膠囊與巴柳氮鈉片聯合運用治療潰瘍性結腸炎優於單用巴柳氮鈉片。（中國醫藥指南,2014,12(35):167-168）2、朱淑芳，侯明輝透過巴柳氮鈉治療潰瘍性結腸炎25例得出結論在完全緩解症狀方面，巴柳氮鈉的療效優於柳氮磺胺吡啶，但二者的總有效率相似，巴柳氮鈉的副作用相對較少。（中國藥業,2007(13):49）

不良反應

1、常見不良反應包括：腹痛、腹瀉。偶見消化系統：噁心嘔吐、食慾不振、便秘、消化不良、腹脹、口乾、黃疸。呼吸系統：咳嗽、咽炎、鼻炎。2、其它：頭痛、關節痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

禁忌

1、對水楊酸、巴柳氮鈉膠囊中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過敏的患者禁用。2、嚴重腎功能不全患者禁用。

注意事項

1、患有幽門狹窄的患者可能會延長巴柳氮鈉片的胃中停留時間。2、對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應注意使用。3、應定期監測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應應與醫師聯絡，並停止治療。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳的患者慎用本品，只有當醫生判定其益處大於危險性時方可應用。5-氨基水楊酸可透過胎盤屏障，但資料有限不足以評價可能出現的不良反應。動物實驗未發現致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠小於在母體血液中的濃度；沒有報道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應，但資料有限。5、兒童用藥：尚無兒童應用本品的資料。6、老年用藥：尚無老年患者應用本品的資料。7、藥物過量：（1）人體試驗：未見超量報導。（2）超量處理方法：在醫院內對症治療，密切監測腎功能。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

巴柳氮鈉是一種前提藥物，口服後以原藥到達結腸，在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸（療效活性成分）和4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸，5-氨基水楊酸可能是透過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎症的作用。

毒理作用

1、遺傳毒性：巴柳氦鈉Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，中國倉鼠肺細胞（CHV79／HGPRT）基因突變試驗結果為陽性。巴柳氮鈉代謝產物4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗結果為陰性，人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。另一代謝產物N-乙醯-4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。2、生殖毒性：大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。3、致癌作用：大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天，連續給藥2年，未見致癌作用。

藥代動力學

巴柳氮鈉到達結腸後，腸道細菌產生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲醯基-β-丙氨酸。1、吸收：在健康受試者中，原形巴柳氮鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5g或2.25g，1-2小時後達到平均Cmax。2、分佈：人體血漿蛋白結合率≥99%。3、代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲醯基-β-丙氨酸及它們的N-乙醯化代謝物。4、消除：健康受試者單次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲醯基-β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服劑量以N-乙醯化代謝物排出。在對10個健康志願者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25g，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲醯基-β-丙氨酸及N-乙醯化代謝物在糞便中排出，而＜1%的口服劑量以原形排出。

貯藏方法

避光，密封，陰涼乾燥。

有效期

24個月