依帕司他膠囊 - 西藥

依帕司他胶囊，西药名。为其他的糖尿病用药。适用于糖尿病神经性病变。

成分

本品主要成份依帕司他。

性狀

本品內容物為橙紅色粉末。

適應症

本品適用於糖尿病神經性病變。

規格

50mg。

用法用量

成人通常劑量每次50mg（1粒），每日三次，於飯前口服。

不良反應

1、過敏：偶見紅斑、水皰、皮疹、瘙癢。 2、肝臟：偶見膽紅素、AST、ALT、r-GTP升高。  3、消化系統：偶見腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、食慾不振、腹部脹滿感，胃部不適。  4、腎臟：偶見肌酐升高。  5、血液系統：血小板下降。  6、其它：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、四肢痛感、麻木、脫毛。 

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、本品應在醫生指導下使用，藥品應放置在兒童不能接觸的地點，防止兒童誤食。 2、服用本品後，尿液可能出現褐紅色，此為正常現象，因此在有些檢測專案中可能會受到影響。 3、有過敏體質史者慎用。 4、如一旦出現過敏表現，應立即停藥，並進行適當處理。 5、連續服用本品12周無效的患者應考慮改換其他療法。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應極為慎用，權衡其利弊後再決定是否使用本品。在動物試驗中表明本品可透過乳汁排洩，因此，哺乳期婦女應避免使用本品。 7、兒童用藥：尚無兒童使用本品的安全性經驗。 8、老年用藥：老年患者如有因生理機能的改變，使用本品時應考慮適當減量。 9、藥物過量：尚無本品藥物過量的經驗與報道。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病外周神經病變患者紅細胞中山梨醇的積累，與對照組比較能改善患者的自覺症狀和神經功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經、紅細胞、視網膜中山梨醇的蓄積，提高其運動神經傳導速度和自主神經機能；在神經形態學上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經中有髓神經纖維密度、腓腸神經髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動物坐骨神經的血流並使其肌醇含量回升。

毒理作用

1、遺傳毒性：依帕司他Ames試驗、CHL染色體畸變試驗、小鼠骨髓細胞微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產期試驗未見異常；兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進行致畸敏感期毒性試驗，發現500mg/kg組流產及胎仔被完全吸收的發生率增加。 3、致癌作用：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500、5000ppm24個月，未見致癌作用。

藥代動力學

據文獻報道，健康成年人口服本品50毫克，1小時後達血藥濃度峰值（3.9μg/ml）。動物實驗證實本品主要分佈消化道、肝臟及腎臟，24小時後約有8%經尿道排除，80%左右是由糞便排出體外。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

附註