鹽酸伐昔洛韋分散片 - 西藥

盐酸伐昔洛韦分散片，西药名。为抗病毒药。用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

成分

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。

性狀

本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。

適應症

本品用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。

規格

（1）0.15g；（2）0.3g。

用法用量

口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純皰疹連續服藥7日。

臨床應用及指南

1、王淑琳等透過探討鹽酸伐昔洛韋分散片治療帶狀皰疹患者的臨床效果。得出結論與口服阿昔洛韋治療帶狀皰疹患者比較，口服鹽酸伐昔洛韋分散片治療帶狀皰疹患者療效佳、治癒率高、不良反應發生率低。（醫療裝備，2017，30（01）：121-122） 2、郭衛芳等透過分析鹽酸伐昔洛韋分散片治療兒童水痘的臨床療效。得出結論鹽酸伐昔洛韋分散片治療兒童水痘的效果顯著，安全性較高，值得臨床推廣。（中外女性健康研究，2016（21）：128-129+140） 3、鄭軍等透過觀察並分析鹽酸伐昔洛韋分散片在兒童水痘的治療中的應用效果。得出結論在兒童水痘的治療中，鹽酸伐昔洛韋分散片安全有效，可推廣。（中國醫藥指南，2016，14（21）：12+14）

不良反應

偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、面板瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。

禁忌

對鹽酸伐昔洛韋、阿昔洛韋或本藥中其它任何組分過敏或不能耐受者禁用。

注意事項

1、對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據肌酐清除率來校正劑量。 3、嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 4、隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。 5、一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。 6、服藥期間應適量飲水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。 7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑量。 8、生殖器複發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器複發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。 9、本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）阿昔洛韋能透過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。 （2）阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，哺乳期婦女應慎用。 11、兒童用藥：鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘，治療組128例，10-15mg/（kg.d），分2次空腹口服。連續服藥5天，結果表明：治療第4天有效率為94.5%，治療結束時有效率為99.2%，在試驗過程中無嚴重不良反應發生。有1例噁心、上腹不適，1例輕咳，1例咽部不適，另外，也有文獻資料報道：鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎療效明顯，三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 12、老年用藥：由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。 13、藥物過量：本藥過量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對急性腎衰或無尿的患者，血液透析可有效將阿昔洛韋清除。

藥物相互作用

1、與齊多夫定合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。 2、與丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排洩減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。

藥理作用

1、伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯，在體內可能是透過伐昔洛韋水解酶迅速並幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、鉅細胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人類皰疹病毒6（HHV-6）的作用。當阿昔洛韋經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式後，能夠抑制皰疹病毒DNA似的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV，VZV和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在於被病毒感染的細胞內。鉅細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是透過單磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步磷酸化過程是透過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒多聚酶並摻入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒複製。 2、對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶見。

毒理作用

伐昔洛韋的如Ames試驗、人淋巴細胞體外細胞遺傳學試驗、大鼠細胞遺傳學試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細胞試驗結果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細胞試驗中伐音洛韋出現輕微致突變性。

藥代動力學

文獻資料：本藥口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88-1.75小時。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3-5倍。本藥進入體內後可分佈至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和面板組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本藥在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%-59%，8-輕基-9-鳥嘌呤佔25%-30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤佔11%-12%，阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t_1/2β）為2.86±0.39小時。

貯藏方法

密封，置30℃以下乾燥處儲存。

有效期

24個月